Zencombi

Mỗi 2.50 ml chứa: 1. Ipratropium – 0,5mg 2. Salbutamol – 2,5mg

Đặc tính dược lực học Nhóm dược lý trị liệu: Adrenergics kết hợp với kháng cholinergic điều trị các bệnh tắc nghẽn đường thở Phương thức hoạt động và dược lực học Ipratropium bromide là một chất kháng cholinergic, ức chế phản xạ qua trung gian phế vị bằng cách đối kháng với hoạt động muscarinic của acetylcholine. Sự giãn phế quản sau khi hít phải ipratropium bromide chủ yếu là tại chỗ và đặc hiệu đối với phổi chứ không có tính chất toàn thân. Salbutamol là một chất chủ vận beta 2 -adrenergic, có tác dụng lên cơ trơn đường thở dẫn đến thư giãn. Salbutamol làm giãn tất cả các cơ trơn từ khí quản đến các tiểu phế quản tận cùng và bảo vệ chống lại các thách thức co thắt phế quản. Việc phân phối đồng thời ipratropium bromide và salbutamol sulphat có tác dụng lên cả thụ thể muscarinic và beta 2 – adrenergic ở phổi. Điều này làm tăng sự giãn phế quản so với lượng thuốc được cung cấp riêng lẻ bởi từng tác nhân.

Thuốc được chỉ định để kiểm soát co thắt phế quản có hồi phục do bệnh lý tắc nghẽn đường hô hấp ở những bệnh nhân cần phải dùng đến một thuốc giãn phế quản thứ 2

Liều khuyến cáo cho người lớn (kể cả người già) và trẻ em trên 12 tuổi: Điều trị cắt cơn khó thở cấp tính: 1 ống đơn liều đủ để giảm triệu chứng trong nhiều trường hợp Trường hợp nặng khi không cắt được cơn bằng 1 ống, có thể dùng đến ống thứ 2 và BN cần đến ngay BS hay bệnh viện gần nhất Điều trị duy trì: 1 ống đơn liều x 3-4 lần/ ngày

Thuốc được chỉ định để kiểm soát co thắt phế quản có hồi phục do bệnh lý tắc nghẽn đường hô hấp ở những bệnh nhân cần phải dùng đến một thuốc giãn phế quản thứ 2

Bệnh nhân bị bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại hoặc rối loạn nhịp tim nhanh. Bệnh nhân quá mẫn với các hoạt chất hoặc atropine hoặc các dẫn xuất của nó

Không nên dùng trong thời kỳ mang thai trừ khi rõ ràng là cần thiết và cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai (đặc biệt là trong ba tháng đầu). Vào cuối thai kỳ, nên tính đến tác dụng ức chế co bóp

Triệu chứng Tác dụng cấp tính của quá liều với ipratropium bromide là nhẹ và thoáng qua (chẳng hạn như khô miệng, rối loạn thị giác) do khả năng hấp thu toàn thân kém sau khi hít hoặc uống. Do đó, bất kỳ ảnh hưởng nào của quá liều đều có thể liên quan đến thành phần salbutamol. Biểu hiện của quá liều với salbutamol có thể bao gồm nhịp tim nhanh, đau thắt ngực, tăng huyết áp, đánh trống ngực, run, hạ kali máu, hạ huyết áp, mở rộng áp lực mạch, loạn nhịp tim, đỏ bừng, đau ngực, bồn chồn và chóng mặt. Nhiễm toan chuyển hóa cũng được ghi nhận khi dùng quá liều salbutamol, bao gồm cả nhiễm axit lactic đã được báo cáo liên quan đến liều điều trị cao cũng như quá liều của liệu pháp chủ vận beta tác dụng ngắn, do đó cần theo dõi tình trạng tăng lactat huyết thanh và hậu quả là nhiễm toan chuyển hóa (đặc biệt nếu có Tình trạng thở nhanh kéo dài hoặc xấu đi mặc dù đã giải quyết được các dấu hiệu co thắt phế quản khác như thở khò khè) có thể được chỉ định trong trường hợp quá liều. Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra do dùng quá liều salbutamol. Xử trí Nên ngừng điều trị . Thuốc giải độc ưu tiên khi dùng quá liều với salbutamol là thuốc chẹn beta bảo vệ tim, nhưng cần thận trọng khi dùng những thuốc này cho bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản. Hạ kali huyết có thể xảy ra sau khi dùng quá liều salbutamol và do đó cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh.

Đặc tính dược động học Đặc điểm hấp thu của sự kết hợp ipratropium bromide – salbutamol sulfate Sự đồng thời phun sương ipratropium bromide và salbutamol sulfate không làm tăng sự hấp thu toàn thân của một trong hai thành phần. Hoạt tính dược lực học tăng lên của COMBIPRASAL là do tác dụng tổng hợp tại chỗ của cả hai chất trên phổi. Ipratropium Sự hấp thụ Dựa trên giá trị bài tiết tích lũy khoảng 3-4%, phạm vi sinh khả dụng toàn thân của các liều ipratropium bromide dạng hít được ước tính là từ 7 đến 9%. Phân bổ Các thông số động học mô tả sự phân bố của ipratropium bromide được tính toán từ nồng độ trong huyết tương sau khi tiêm iv. Quan sát thấy sự suy giảm nhanh chóng theo hai pha của nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố biểu kiến ​​ở trạng thái ổn định (Vdss) là khoảng 176 l (≈ 2,4 l / kg). Thuốc liên kết tối thiểu (dưới 20%) với protein huyết tương. Ipratropium bromide giống như bất kỳ hợp chất amoni bậc bốn nào khác được cho là sẽ không dễ dàng vượt qua hàng rào máu não. Chuyển đổi sinh học Ipratropium có tổng độ thanh thải là 2,3 l / phút và độ thanh thải qua thận là 0,9 l / phút. Sau khi dùng qua đường hô hấp, khoảng 87-89% liều dùng được chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng quá trình oxy hóa. Loại bỏ Sau khi dùng qua đường hô hấp, khoảng 3,2% hoạt độ phóng xạ liên quan đến thuốc, tức là hợp chất gốc và các chất chuyển hóa, được thải trừ qua nước tiểu. Tổng hoạt độ phóng xạ thải trừ qua phân là 69,4% đối với đường dùng này. Thời gian bán thải để loại bỏ hoạt độ phóng xạ liên quan đến thuốc sau khi hít phải là 3,6 giờ. Các chất chuyển hóa chính trong nước tiểu liên kết kém với thụ thể muscarinic và được coi là không hiệu quả. Salbutamol Sự hấp thụ Salbutamol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống bằng đường hít hoặc đường dạ dày và có sinh khả dụng đường uống xấp xỉ 50%. Nồng độ salbutamol đỉnh trung bình trong huyết tương là 492 pg / ml xảy ra trong vòng ba giờ sau khi hít COMBIPRASAL. Phân bổ Các thông số động học được tính toán từ nồng độ trong huyết tương sau khi tiêm iv. Thể tích phân bố biểu kiến ​​(Vz) xấp xỉ 156 l (≈ 2,5 l / kg). Chỉ 8% thuốc liên kết với protein huyết tương. Trong các thử nghiệm phi lâm sàng, nồng độ khoảng 5% nồng độ salbutamol trong huyết tương được tìm thấy trong não. Tuy nhiên, số lượng này có lẽ đại diện cho sự phân bố của chất trong nước ngoại bào của não. Chuyển đổi sinh học Salbutamol được chuyển hóa liên hợp thành salbutamol 4′-O-sulfat. Đồng phân đối quang R (-) – của salbutamol (levosalbutamol) được chuyển hóa ưu tiên và do đó được thải trừ khỏi cơ thể nhanh hơn đồng phân đối ảnh S (+). Loại bỏ Sau một lần hít duy nhất, khoảng 27% liều ngậm ước tính được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong 24 giờ. Thời gian bán thải cuối trung bình khoảng 4 giờ với tổng độ thanh thải trung bình là 480 ml / phút và độ thanh thải trung bình ở thận là 291 ml / phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch, bài tiết nước tiểu hoàn toàn sau khoảng 24 giờ. Phần lớn liều dùng được bài tiết dưới dạng hợp chất gốc (64,2%) và 12,0% được bài tiết dưới dạng liên hợp sulfat. Sau khi uống, bài tiết qua nước tiểu của thuốc không thay đổi và dạng liên hợp sulfat lần lượt là 31,8% và 48,2% liều dùng.

Để nơi khô ráo, thoáng mát nhiệt độ dưới 30 độ C Tránh nhiệt độ cao và ánh nắng trực tiếp.