Sugam-BFS- 2ml

Thành phần hoạt chất Sugammadex (dući dang sugammadex natri): 100 mg Thành phần tả được. Acid hydroclorid, natri hydroxid, nước cất pha tiêm.

Sugammadex là một gamma cyclodextrin biến đổi và là một chất giãn cơ chọn lọc. Nó tạo thành một phức hợp với các thuốc phong bế thần kinh cơ rocuronium hoặc vecuronium trong huyết tương và do đó làm giảm số lượng thuốc phong bế thần kinh cơ có sẵn để liên kết với các thụ thể nicotinic trong khớp nối thần kinh cơ. Điều này dẫn đến sự hóa giải phong tỏa thần kinh cơ gây ra bởi rocuronium hoặc vecuronium. _ Sugammadex tạo phức hợp theo tỉ lệ 1:1 với các thuốc giãn cơ không khử cực nhân steroid – Tạo gradient nồng độ dẫn đến tăng sự chuyển dịch của rocuronium từ các tiếp hợp thần kinh cơ về huyết tương – Thúc đẩy phân bố thuốc giãn cơ ra khỏi AchR – Dạng phức hợp của thuốc giãn cơ và sugammadex là dạng không có hoạt tính và sẽ bị thải trừ – Sugammadex được thải trừ qua thận – Ái lực với thuốc giãn cơ nhân aminosteroid: rocuronium > ecuronium > ancuronium

Hóa giải phong bế thần kinh cơ gây ra bởi rocuronium hoặc vecuronium. Đối với nhóm bệnh nhi: chỉ nên dùng sugammadex để hóa giải phong bế thần kinh cơ thông thường gây ra bởi rocuronium ở trẻ em và thanh thiếu niên (2 đến 17 tuổi).

Có thể dùng sugammadex để hóa giải các mức độ khác nhau của phong bế thần kinh cơ gây ra bởi rocuronium hoặc vecuronium: Người lớn Hóa giải thông thường: Nên dùng một liều sugammadex 4 mg/kg nếu sự phục hồi đạt được ít nhất 1-2 phản ứng sau co cứng (post-tetanic count-PTC) sau sử dụng rocuronium hoặc vecuronium gây phong bế. Nên dùng một liều sugammadex 2 mg/kg nếu hồi phục tự phát xuất hiện cho đến khi ít nhất tái xuất hiện T2 sau sử dụng rocuronium hoặc vecuronium gây phong bế. Hóa giải tức thì sự phong bế do rocuronium: Nên dùng một liều sugammadex 16 mg/kg. Khi sugammadex 16 mg/kg được sử dụng 3 phút sau một liều tải rocuronium bromid 1,2 mg/kg, thời gian trung bình để đạt được hồi phục tỷ lệ T4/T1 đến 0,9 khoảng 1,5 phút (xem Dược lực học). Tái sử dụng sugammadex: Trong trường hợp ngoại lệ tái xuất hiện phong bế thần kinh cơ sau phẫu thuật. Sau khi dùng liều khởi đầu sugammadex 2 mg/kg hoặc 4 mg/kg => Nên dùng lại một liều sugammadex 4 mg/kg. => Sau liều sugammadex thứ hai, nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ để đảm bảo duy trì sự hồi phục chức năng thần kinh cơ. Suy thận: Đối với suy thận nhẹ và trung bình (độ thanh thải creatinin ≥30 và < 80 ml/phút): liều đề nghị tương tự như liều dùng cho người lớn không bị suy thận. Không nên dùng sugammadex cho những bệnh nhân suy thận nặng [kể cả những bệnh nhân cần thẩm phân máu (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút)] (xem Cảnh báo). Bệnh nhân cao tuổi: Sau khi dùng sugammadex tại thời điểm tái xuất hiện T2 sau phong bế thần kinh cơ bằng rocuronium, thời gian trung bình để hồi phục tỷ lệ T4/T1 đến 0,9 ở người lớn (18-64 tuổi) là 2,2 phút, ở người cao tuổi (65-74 tuổi) là 2,6 phút và ở người rất cao tuổi (≥75 tuổi) là 3,6 phút. Mặc dù thời gian hồi phục ở người cao tuổi có xu hướng chậm hơn, nên sử dụng liều tương tự như người lớn Bệnh nhân béo phì Ở những bệnh nhân béo phì, liều đề nghị sugammadex nên dựa vào thể trọng thực của bệnh nhân. Nên sử dụng liều tương tự như người lớn. Suy gan: Đối với suy gan nhẹ đến trung bình: không cần điều chỉnh liều do sugammadex được đào thải chủ yếu qua thận. Bệnh nhi Dữ liệu từ nhóm bệnh nhi còn hạn chế (chỉ có 1 nghiên cứu về sự hóa giải phong bế do rocuronium khi tái xuất hiện T2). Trẻ em và thanh thiếu niên: Nên dùng sugammadex 2 mg/kg để hóa giải thông thường phong bế do rocuronium khi tái xuất hiện T2 ở trẻ em và thanh thiếu niên (2-17 tuổi). Chưa tiến hành nghiên cứu các trường hợp hóa giải thông thường khác, do đó không nên dùng thuốc cho đến khi có thêm dữ liệu. Chưa nghiên cứu hóa giải tức thì ở trẻ em và thanh thiếu niên do đó không nên dùng thuốc cho đến khi có thêm dữ liệu. Có thể pha loãng sugammadex 100 mg/ml thành 10 mg/ml để làm tăng tính chính xác của liều dùng cho bệnh nhi Trẻ mới sinh đủ tháng và trẻ nhỏ: Chỉ có kinh nghiệm giới hạn về việc sử dụng sugammadex cho trẻ nhỏ (30 ngày đến 2 năm), chưa nghiên cứu ở trẻ mới sinh đủ tháng (dưới 30 ngày). Do đó không nên dùng sugammadex cho trẻ mới sinh đủ tháng và trẻ nhỏ cho đến khi có thêm dữ liệu. Cách dùng: – Tiêm tĩnh mạch với một liều dùng duy nhất tiêm trực tiếp, trong vòng 10 giây vào một đường truyền tĩnh mạch – Dung dịch tương thích: NaCl 9mg/ml (0.9%), glucose 50mg/ml (5%), NaCl 4,5 mg/ml (0,45%) và glucose 25mg/ml (2,5%), dung dịch ringer lactat – Đường truyền nên được rửa cẩn thận (VD NaCl 0.9%) giữa các lần tiêm của Sugamadex và các thuốc khác – Khi dùng cho bệnh nhi có thể pha loãng Sugammadex bằng dung dịch NaCl 0.9% để tạo thành nồng độ 10 mg/ml

Hóa giải phong bế thần kinh cơ gây ra bởi rocuronium hoặc vecuronium. Đối với nhóm bệnh nhi: chỉ nên dùng sugammadex để hóa giải phong bế thần kinh cơ thông thường gây ra bởi rocuronium ở trẻ em và thanh thiếu niên (2 đến 17 tuổi).

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong thuốc. Phản ứng quá mẫn đa dạng, bao gồm phản ứng kích ứng da đến các phản ứng toàn thân nghiêm trọng ( sốc phản vệ) và đã ghi nhận các phản ứng này ở bệnh nhân chưa dùng sugammadex trước đó

Nên theo dõi bệnh nhân trong giai đoạn hậu phẫu để phòng các tác dụng khôn mong muốn bao gồm tái phát của phong toả thần kinh cơ – Theo dõi chức năng hô hấp trong thời gian hồi phục – Ảnh hưởng đến sự cầm máu – Tái xuất hiện phong bế – Thời gian chờ để tái sử dụng các thuốc phong bế thần kinh cơ sau khi hoá giải bằng sugammadex – Biến chứng đường hô hấp của gây mê – Biến chứng gây mê – Biến chứng phẫu thuật – Nhịp tim chậm – Tái xuất xuất hiện phong bế thần kinh cơ Thời kỳ mang thai và cho con bú: – Cẩn trọng khi sử dụng sugammadex cho phụ nữ man thai và đang cho con bú Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: – Không ảnh hưởng

Trong những nghiên cứu lâm sàng, đã ghi nhận 1 trường hợp tính có quả liều dùng 40 mg/kg mà không có bất kỳ tác dụng bất lợi nào. Trong một nghiên cứu về tính dụng nạp ở người đã dùng sugammadex đến 96 mg/kg, không ghi nhận biến có bất lợi liên quan đến liều dùng cũng như biến cố bất lợi nghiêm trọng. Sugammadex có thể được loại bỏ bằng cách sử dụng thẩm phân máu với bộ lọc dòng cao (high-flux), nhưng không áp dụng được với bộ lọc dòng thấp (low-flux). Dựa trên các nghiên cứu lâm sàng, nồng độ sugammadex trong huyết tương giảm khoảng 70% với bộ lọc dòng cao sau một buổi thảm phân 3-6 giờ.

Các thông số dược động học của sugammadex được tinh từ tổng toàn phần nồng độ liên kết không phức hợp và phức hợp của sugam madex. Các yếu tố dược động học như độ thanh thải và thể tích phân bổ được cho là tương đương giữa sugammadex liên kết không phức hợp và phức hợp ở những người được gây mê. Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định quan sát được là khoảng 11 đến 14 lít ở người lớn có chức năng thận bình thường (dựa trên phân tích dược động học không ngăn, quy ước). Cả sugammadex lẫn phức hợp của sugammadex và rocuronium đều liên kết với protein huyết tương hoặc hồng cầu, như đã được chỉ ra trong ống nghiệm sử dụng huyết tương người và máu toàn phần của nam giới. Sugammadex biểu hiện động học tuyến tính trong khoảng liều từ 1 đến 16 mg/kg khi dùng liều tiêm tĩnh mạnh. Chuyển hóa: Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng không phát hiện thấy chất chuyển hóa của sugammadex và chỉ quan sát thấy sản phẩm không qua chuyển hóa được bài tiết qua thận. Thải trừ: Ở những bệnh nhân trưởng thành có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải (t2) của sugammadex là khoảng 2 giờ và độ thanh thải huyết tương ước tính khoảng 88 ml/phút. Một nghiên cứu đã chứng minh rằng > 90% thuốc được thải trừ trong vòng 24 giờ. 96% thuốc được thải trừ qua nước tiểu, trong đó ít nhất 95% ở dạng sugammadex không biến đổi. Thải trừ qua phân hoặc hô hấp dưới 0,02%. Việc sử dụng sugammadex cho những người tình nguyện khỏe mạnh dẫn đến việc tăng thải trừ rocuronium trong thận dưới dạng phức tạp.

Trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C Hạn sử dụng: 30 tháng kể từ ngày sản xuất.