Rocuronium bromid là một aminosteroid, có hoạt tính chẹn thần kinh cơ không khử cực, gây giãn cơ, có tác dụng nhanh và thời gian tác dụng trung bình. Sau khi tiêm, tác dụng giãn cơ xuất hiện trong vòng 1 – 2 phút, sau đó kéo dài 30 – 50 phút. Cơ chế tác dụng của rocuronium cũng giống các thuốc chẹn thần kinh cơ không khử cực khác là thuốc gắn với thụ thể acetylcholin ở màng sau synap, do đó thuốc phong bế cạnh tranh tác dụng dẫn truyền của acetylcholin ở bản vận động của cơ vân. Các thuốc ức chế acetylcholinesterase như neostigmin hoặc edrophonium làm mất tác dụng này của rocuronium bromid. Rocuronium không tác động đến ý thức, ngưỡng đau và não nên được sử dụng để giãn cơ trong phẫu thuật sau khi bệnh nhân đã mê và để đặt nội khí quản do tác dụng nhanh
Chỉ định
Giãn cơ trong phẫu thuật, đặt nội khí quản
Liều dùng
Tùy vào từng đối tượng bệnh nhân khác nhau mà có những chỉ định về liều dùng khác nhau. Liều dùng tính theo Rocuronium bromid. Người lớn: Liều ban đầu (đặt nội khí quản) trong dẫn mê thường quy: 0.6 mg/kg, tiêm tĩnh mạch; sau khi tiêm 1 phút (0,4 – 6 phút), đặt nội khí quản trong 12 phút, giãn cơ thường tối da trong 3 phút. Khi dùng đồng thời với gây mê phối hợp nhiều thuốc. liền ban đầu thường làm giãn cơ đủ cho lâm sàng khoảng 31 phút (15 -85 phút). Nếu dùng liều ban đầu cao hơn (0,9 hoặc 1,2 mg/kg), giãn cơ đủ cho lâm sàng 58 phút (27 – 111 phú) hoặc 67 phút ( 38 – 160 phút) Liều duy trì: không cần liều duy trì khi đặt nội khí quản xong Phối hợp nhiều thuốc: liều duy trì 0,1 – 0,15 hoặc 0,2 mg/kg. Giãn cơ đủ trong lâm sàng trong khoản 12 phút, 17 phút hoặc 24 phút. Tốc độ 4 -16 ug/kg/phút Trẻ em: Khởi phát tác động giãn cơ ở trẻ em (1-14 tuổi) và nhũ nhi (1-12 tháng) nhanh hơn so với người lớn. Thời gian tác dụng lâm sàng ở trẻ ngắn hơn người lớn. Người già, bệnh gan và/hoặc bệnh đường mật và/hoặc suy thận liều đặt nội khí quản: 0.6mg/kg, duy trì: 0.075-0.1mg/kg, tốc độ truyền: 0.3-0.4mg/kg/giờ. Trong ICU liều đặt nội khí quản như trong phẫu thuật, liều trong thông khí cơ học: liều tải 0.6mg/kg, sau đó truyền IV 0.3-0.6mg/kg/giờ trong giờ đầu, tốc độ truyền cần giảm xuống trong suốt 6-12 giờ đầu, chỉnh liều theo đáp ứng. Trong quá trình truyền phải chú ý theo dõi chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt là cần theo dõi sự ức chế thần kinh – cơ. Cần chú ý điều chỉnh liều ở phụ nữ có thai, bệnh nhi, suy thận hoặc bệnh cao tuổi.
Cách dùng
Giãn cơ trong phẫu thuật, đặt nội khí quản
Chống chỉ định
Quá mẫn với bất kỳ thuốc chẹn thần kinh – cơ nào. Người có tiền sử phản ứng quá mẫn với rocuronium hoặc ion bromid. Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng
– Rocuronium bromid có thể gây liệt cơ hô hấp, vì thế thông khí hỗ trợ là bắt buộc đối với những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc này cho đến khi đường thở được khôi phục. – Dự đoán khó khăn khi đặt ống nội khí quản, vì tác dụng nhanh, trường hơp khó có thể xem xét sử dụng sugammadex – Có khả năng tồn dư giãn cơ, khuyến cáo chỉ rút ống nội khí quản sau khi bệnh nhân đã hồi phục đầy đủ sau sự phong bế thần kinh cơ – Phản ứng phản vệ có thể xảy ra nên luôn phòng ngừa để xử lý trường hợp phản ứng này. Nên dùng thật cần thiết ở bệnh nhân nhạy cảm. – Có thể tăng thân nhiệt ác tính trong khi gây mê – Có thể gây tăng nhịp timCó thể liệt nhẹ hoặc yếu cơ vân kéo dài – Bệnh nhân phải được giảm đau, an thần kéo dài – Phụ nữ có thai: Cho đến nay chưa có đủ cơ sở để nói dùng rocuronium bromid cho phụ nữ mang thai có thể gây tác hại cho thai nhi hoặc ảnh hưởng đến khả năng sinh đẻ của người mẹ hay không. Do đó chỉ được sử dụng rocuronium bromid cho phụ nữ thời kỳ đang mang thai khi bác sĩ điều trị đã cân nhắc chắc chắn lợi ích lớn hơn nguy cơ. – Phụ nữ cho con bú: Mặc dù không có báo cáo nào về khả năng bài tiết qua sữa mẹ của rocuronium bromid, tuy nhiên cũng chỉ nên sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú khi đã xác định lợi ích lớn hơn nguy cơ.
Quá liều
Triệu chứng: Yếu cơ, suy hô hấp, ngừng thở trong quá trình phẫu thuật và gây mê. Xử trí: Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Duy trì thông khí bằng thực hiện hô hấp hỗ trợ hoặc hô hấp điều khiển cho đến khi hô hấp trở lại hoàn toàn bình thường. Có thể sử dụng các thuốc ức chế cholinesterase với liều phù hợp như neostigmin, pyridostigmin hoặc edrophonium để làm đảo ngược tác dụng giãn cơ của rocuronium bromid. Trong trường hợp các thuốc trên chưa tác dụng phải duy trì hô hấp hỗ trợ cho đến khi tự thở được. Cũng cần lưu ý rằng nếu sử dụng nhắc lại các thuốc ức chế cholinesterase có thể rất nguy hiểm cho bệnh nhân
Dược động học
Sự phân bố thuốc được chia thành nhiều pha: pha ban đầu nhanh có nửa đời 1 – 2 phút, tiếp theo là pha phân bố chậm có nửa đời 14 – 18 phút. Khoảng 30 % liều thuốc được liên kết với protein huyết thanh. Nửa đời thải trừ là 1,4 – 1,6 giờ. Rocuronium bromid được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, tới 40% liều thuốc được bài tiết theo con đường này sau 24 giờ. Rocuronium cũng được bài tiết vào mật. Chất chuyển hóa chính của rocuronium bromid là 17 – desacetylrocuronium được cho là có hiệu quả phong bế thần kinh cơ yếu
Bảo quản
Bảo quản: Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, bảo quản lạnh ở nhiệt độ 2-8ºC Hạn sử dụng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất