Galatamin là chất ức chế có chọn lọc acetylcholinesterase cạnh tranh và hồi phục – Ngoài ra, Galatamin làm tăng hoạt tính của Acetylcholin trên thụ thể Nicotinic => Tăng các xung thần kinh ngoại biên ở Synap thần kinh cơ, Synap thần kinh trung ương và thần kinh thực vật
Chỉ định
Bệnh thần kinh ngoại vi có liên quan đến các rối loạn vận động (viêm nhiều rễ thần kinh, bệnh thần kinh rễ, viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh Điều trị liệt vận động sau khi bị bệnh tủy sống (Sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống, viêm cột sống, teo cơ xương sống) Tình trạng mất khả năng vận động sau đột quỵ Bệnh yếu cơ, loạn dưỡng cơ Sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer
Liều dùng
Khởi đầu: 4mg/lần x 2 lần/ngày, trong 4 tuần Duy trì: 8mg/lần x 2 lần/ngày, 4 tuần Tăng liều: 12mg/lần x 2 lần/ngày Tiếp tục tăng: 24 mg/ ngày Nếu không đáp ứng, giảm liều: 16 mg/ngày Lưu ý cách dùng: Cần cung cấp đủ nước để tránh ảnh hưởng đến thận
Cách dùng
Bệnh thần kinh ngoại vi có liên quan đến các rối loạn vận động (viêm nhiều rễ thần kinh, bệnh thần kinh rễ, viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh Điều trị liệt vận động sau khi bị bệnh tủy sống (Sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống, viêm cột sống, teo cơ xương sống) Tình trạng mất khả năng vận động sau đột quỵ Bệnh yếu cơ, loạn dưỡng cơ Sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer
Chống chỉ định
Không được sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân đã được biết quá mẫn với galantamine hydrobromide hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.
Thận trọng
Bệnh nhân bị bệnh Alzeheimer bị sụt cân. Việc điều trị các bệnh nhân này bằng những thuốc ức chế men cholinesterase, kể cả galantamine, đều có liên quan đến tình trạng sụt cân. Do đó cần phải theo dõi thể trọng bệnh nhân trong quá trình điều trị. Cũng như những thuốc kích thích hệ cholinergic khác, Galantamine cần thận trọng khi sử dụng trong những trường hợp sau: – Tim mạch: Do tác dụng dược lý, các thuốc kích thích hệ cholinergic có thể có những tác động của trương lực dây thần kinh lang thang lên nhịp tim (ví dụ: Nhịp tim chậm). Ðiều này có thể đặc biệt quan trọng đối với những bệnh nhân bị Hội chứng suy nút xoang hoặc có các dạng rối loạn dẫn truyền trên thất hoặc ở những người đang đồng thời sử dụng thuốc làm giảm nhịp tim đáng kể như digoxin và các thuốc ức chế thụ thể bêta. Việc sử dụng Galantamine rất hiếm khi có liên quan đến tình trạng nhịp tim rất chậm hoặc ngất. – Tiêu hóa: Ðối với những bệnh nhân có nguy cơ khởi phát bệnh lý loét đường tiêu hóa (ví dụ như những bệnh nhân có tiền sử bị loét hoặc các yếu tố thuận lợi để gây loét) thì cần phải theo dõi chặt chẽ để tìm các triệu chứng. Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Galantamine không làm tăng tần suất loét và xuất huyết tiêu hóa (so với giả dược). Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân có bệnh lý gây tắc nghẽn đường tiêu hóa hoặc những bệnh nhân đang hồi phục sau phẫu thuật đường tiêu hóa. – Thần kinh: Các thuốc kích thích hệ cholinergic có khả năng gây co giật toàn thân. Tuy nhiên, cơn động kinh cũng có thể là một biểu hiện của bệnh Alzheimer. Trong nhiều thử nghiệm lâm sàng, không có sự gia tăng tần suất co giật do Galantamine khi so sánh với giả dược. – Bệnh phổi: Do những tác động kích thích hệ cholinergic, nên các thuốc nhóm này cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn. – Tiết niệu-sinh dục: Không nên sử dụng Galantamine cho những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường bài niệu hoặc đang hồi phục sau phẫu thuật bàng quang. Tác động trên khả năng lái xe vận hành máy móc: Bệnh Alzheimer có thể gây giảm dần khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hơn nữa, giống như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, Galantamine có thể gây choáng váng và ngủ gà, tức là ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt trong tuần khởi đầu điều trị đầu tiên. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Lúc có thai: Những nghiên cứu về sinh sản được tiến hành ở chuột mang thai với liều lên đến 16mg/kg (gấp khoảng 25 lần liều điều trị ở người) và ở thỏ mang thai với liều lên đến 40mg/kg (gấp khoảng 63 lần liều điều trị ở người) đã không cho thấy bất kỳ bằng chứng nào về tiềm năng gây quái thai. Có ghi nhận được sự gia tăng không có ý nghĩa thống kê về tần suất gây bất thường ở các xương nhỏ với liều 16mg/kg ở chuột. Chưa có nghiên cứu sử dụng Galantamine ở phụ nữ mang thai. Galantamine nên được sử dụng trong khi mang thai chỉ khi nào lợi ích mà nó mang lại cho bà mẹ quan trọng hơn nguy cơ đối với bào thai. Lúc nuôi con bú: Galantamine hiện chưa được biết là có bài tiết qua sữa mẹ hay không và chưa có nghiên cứu nào ở phụ nữ đang cho con bú. Vì vậy, những phụ nữ đang uống Galantamine không nên cho con bú.
Bảo quản
Bảo quản trong hộp kín tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC