Acid alpha lipoic là coenzym chống oxy hóa mạnh Alpha Lipoic acid (hay còn gọi là acid Thioctic) là 1 chất giống vitamin nội sinh, có chức năng của một co-enzyme trong phản ứng oxy hóa tạo thành carbon dioxide của các keto acid. Sự tăng cao đường huyết trong bệnh đái tháo đường là kết quả của việc tích lũy glucose tại những protein mẹ trong các mạch máu và hình thành những chất gọi là các sản phẩm cuối cùng của quá trình glycosyl hóa (AGEs: Advanced glycosylation end products). Quá trình này dẫn đến sự giảm lưu lượng máu nội thần kinh và giảm oxy huyết/ thiếu máu cục bộ nội thần kinh, kết hợp với sự gia tăng sinh sản các gốc oxy tự do, mà điều này có thể nhận biết được ở thần kinh ngoại vi như là sự phân hủy các chất chống oxy hóa giống glutathion. Acid Thioctic (hay alpha Lipoic acid) được hấp thụ nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối (khi so với đường tiêm tĩnh mạch) của Alpha Lipoic acid xấp xỉ 20%. Với kết quả phân bố nhanh chóng vào các mô trong cơ thể, thời gian bán hủy trong huyết tương của Alpha Lipoic acid ở người xấp xỉ 25 phút. Sinh khả dụng tương đối của alpha Lipoic acid khi dùng ở dạng rắn cao hơn 60% khi so với dạng dung dịch uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương xấp xỉ 4µg/ml được đo khoảng 0,5 giờ sau khi uống 600mg alpha Lipoic acid. Alpha lipoic acid bài tiết chủ yếu qua thận, chiếm lượng lớn (80-90%) dưới dạng chất chuyển hóa, chỉ 1 lượng nhỏ chất không biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Biến đổi sinh học xảy ra chủ yếu là do oxy hóa cắt ngắn chuỗi (β-xodation) và/hoặc S-methyl hóa các thiol đồng vị. Trên Invitro, Alpha Lipoic acid phản ứng với các phức hợp ion kim loại (như với cisplatin). Alpha Lipoic acid tạo thành phức hợp khó tan với các phân tử đường.
Chỉ định
Hỗ trợ điều trị các biến chứng thần kinh, đục thủy tinh thể, nhiễm trùng, thoái hóa võng mạc ở bệnh nhân tiểu đường Điều trị các rối loạn cảm giác do bệnh viêm đa dây thần kinh đái tháo đường.
Liều dùng
Liều dùng: – Hỗ trợ điều trị biến chứng tiểu đường: 200mg/ lần x3 lần (6 viên/ngày). – Liều hỗ trợ bệnh võng mạc mắt hay đục thủy tinh thể: 100mg/ lẫnx 3 lần/ngày, – Tê bì chân tay: 6 viên/ngày, dự phòng 2-3 viên/ngày Uống khoảng 30 phút trước khi ăn sáng. Cách dùng: Uống nguyên viên với một lượng nước đủ lúc bụng đói. Thức ăn có thể làm giảm hấp thụ của thuốc nếu được dùng đồng thời. Do đó bệnh nhân cần giữ bụng đói khi dùng thuốc và thời điểm uống thuốc hợp lý là 30 phút trước khi ăn sáng.
Cách dùng
Hỗ trợ điều trị các biến chứng thần kinh, đục thủy tinh thể, nhiễm trùng, thoái hóa võng mạc ở bệnh nhân tiểu đường Điều trị các rối loạn cảm giác do bệnh viêm đa dây thần kinh đái tháo đường.
Chống chỉ định
Mẫn cảm acid alpha liopic hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc
Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân tiểu đường không dung nạp glucose: cần kiểm tra đường huyết thường xuyên Thận trọng sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc Không dùng cho Phụ nữ có thai và cho con bú
Quá liều
Trong trường hợp quá liều, buồn nôn, nôn và đau đầu có thể xảy ra. Sau khi cố ý hay vô ý uống lượng lớn từ 10 đến 40g Alpha Lipoic acid kèm với rượu, tình trạng nhiễm độc nặng và đôi khi gây chết đã được báo cáo. Dấu hiệu nhiễm độc lâm sàng có thể biểu lộ đầu tiên ở sự rối loạn tâm thần vận động hay rối loạn ý thức, và điển hình phát triển những cơn động kinh tổng quát và nhiễm acid lactic. Thêm vào đó, giảm glucose huyết, sốc, globulin cơ niệu kịch phát tan huyết, huyết khối thành mạch rải rác (DIC), suy yếu tủy xương và suy đa cơ quan đã được miêu tả như là hậu quả của việc dùng liều cao Alpha lipoic acid. Các ý kiến điều trị trong trường hợp quá liều: – Trong trường hợp nghi ngờ có sự nhiễm độc nặng do Alpha lipoic acid (như dùng liều > 10 viên 600mg ở người lớn và > 50mg/kg cân nặng ở trẻ em) lập tức đưa bệnh nhân đến các cơ quan y tế có đủ các điều kiện cấp cứu cơ bản các trường hợp nhiễm độc (như là bao gồm gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt tính, …). – Điều trị cơn động kinh tổng quát, nhiễm acid lactic và những hậu quả nguy hiểm đến tính mạng khác của nhiễm độc cần được thực hiện với các nguyên tắc chăm sóc hỗ trợ hiện đại và cần điều trị triệu chứng. Lợi ích của thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc hoặc các phương pháp lọc để loại trừ Alpha Lipoic acid đều không cho kết quả chắc chắn.
Dược động học
Acid alpha liopic được hấp thu dễ dàng qua đường uống, phân bố vào gan và chuyển hoá thành dihydro liopic acid trong các mô cơ thể, acid alpha liopic qua được hàng rào máu não. Trung bình có khoảng 0,19% và 0,22% liều uống được tìm thấy trong nước tiẻu vào ngày thứ nhất và ngày thứ 4
Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30℃.