Gây tê qua da thông qua việc giải phóng Lidocain và Prilocain từ kem vào các lớp biểu bì và hạ bì của da và vùng lân cận của các thụ thể đau ở da và các đầu dây thần kinh. Lidocain và Prilocain là các thuốc gây tê tại chỗ nhóm amid. Cả 2 đều ổn định màng tế bào thần kinh bằng cách ức chế các dòng ion cần thiết cho việc bắt đầu và dẫn truyền xung động, do đó gây tê tại chỗ.
Chỉ định
Gây tê bề mặt trong luồn kim (ống thông tĩnh mạch hoặc lấy máu), phẫu thuật bề mặt (phẫu thuật nông như bỏ fibrin, mủ và hoại tử) Gây tê bề mặt vết loét ở chân trước khi vệ sinh và tiến hành tiểu phẫu Gây tê bề mặt niêm mạc đường sinh dục, ví dụ trước tiểu phẫu hoặc gây tê tiêm ngấm Giảm đau trong liệu pháp chiếu tia laser trên da
Liều dùng
Người lớn Vùng da lành: Liều và cách sử dụng Thời gian bôi khi luồn kim như luồn kim vào tĩnh mạch, lấy mẫu máu 1/2 ống kem (khoảng 2g) trên 10cm2. Đắp lớp kem dày lên da và che phủ bằng lớp băng dán kín. 1 giờ; tối đa 5 giờ các thủ thuật ngoại khoa nông nhỏ, như nạo tổn thương do u mềm biểu mô 1,5 – 2g trên 10cm2. Đắp lớp kem dày lên da và che phủ bằng lớp băng dán kín. 1 giờ; tối đa 5 giờ các thủ thuật ngoại khoa nông trên diện tích lớn hơn, như ghép da 1,5 – 2g trên 10cm2. Đắp lớp kem dày lên da và che phủ bằng lớp băng dán kín. 2 giờ; tối đa 5 giờ Trên diện tích rộng của vùng da mới được cạo lông (trong điều trị ngoại trú) Liều tối đa khuyên dùng: 60g. Diện tích tối đa của vùng bôi kem: 600cm2 1 giờ; tối đa 5 giờ Vết loét ở chân: Vệ sinh vết loét ở chân: khoảng 1 – 2g trên 10cm2. Đắp lớp kem dày lên bề mặt vết loét, nhưng không quá 10g mỗi lần thực hiện thủ thuật điều trị. Che phủ bề mặt vết loét bằng một lớp băng dán kín. Ống thuốc đã mở nắp chỉ được dùng một lần, và do vậy vứt bỏ phần kem thừa sau mỗi lần thực hiện thủ thuật điều trị. Thời gian đắp thuốc: tối thiểu 30 phút. Đối với các vết loét ở chân khó thấm thuốc, thời gian đắp thuốc có thể kéo dài đến 60 phút. Nên bắt đầu vệ sinh vết loét trong vòng 10 phút sau khi lau sạch phần kem bôi. Thuốc đã được sử dụng cho đến 15 lần thực hiện thủ thuật điều trị trong vòng 1 – 2 tháng mà không bị giảm hiệu quả của thuốc hoặc tăng số lượng phản ứng tại chỗ. Dùng tại đường sinh dục Da: Dùng trước khi tiêm gây tê tại chỗ: Nam giới: 1g trên 10cm2. Đắp lớp kem dày lên da. Thời gian đắp thuốc: 15 phút. Phụ nữ: 1 – 2g trên 10cm2. Đắp lớp kem dày lên da. Thời gian đắp thuốc: 60 phút. Niêm mạc đường sinh dục: Để cắt bỏ condilôm hoặc trước khi tiêm gây tê tại chỗ: khoảng 5 – 10g, tùy thuộc vào vùng được điều trị. Phải đắp thuốc toàn bộ bề mặt, kể cả các nếp gấp niêm mạc. Không cẩn thiết phải băng kín. Thời gian đắp thuốc: 5 – 10 phút. Phải tiến hành phẫu thuật ngay sau khi lau sạch phần kem bôi. Trẻ em Khi luồn kim hoặc nạo tổn thương do u mềm biểu mô và các thủ thuật ngoại khoa nhỏ khác: 1g trên 10cm2. Đắp lớp kem dày lên da và che phủ bằng lớp băng dán kín. Liều lượng không vượt quá 1 gram trên 10cm2 và phải điều chỉnh theo diện tích bôi thuốc: Tuổi Diện tích bôi thuốc Thời gian bôi thuốc Trẻ sơ sinh và trẻ 0 – 2 tháng Tối đa 10 cm2 (tổng cộng 1g) (liều tối đa mỗi ngày) Tối đa 1 giờ 3 – 11 tháng Tối đa 20 cm2 (tổng cộng 2g) 1 giờ Trẻ mỡi biết đi và trẻ em 1 – 5 tuổi Tối đa 100 cm2 (tổng cộng 10g) 1 giờ, tối đa 5 giờ 6 – 11 tuổi Tối đa 200 cm2 (tổng cộng 20g) 1 giờ, tối đa 5 giờ
Cách dùng
Gây tê bề mặt trong luồn kim (ống thông tĩnh mạch hoặc lấy máu), phẫu thuật bề mặt (phẫu thuật nông như bỏ fibrin, mủ và hoại tử) Gây tê bề mặt vết loét ở chân trước khi vệ sinh và tiến hành tiểu phẫu Gây tê bề mặt niêm mạc đường sinh dục, ví dụ trước tiểu phẫu hoặc gây tê tiêm ngấm Giảm đau trong liệu pháp chiếu tia laser trên da
Chống chỉ định
Đã biết quá mẫn với thuốc gây tê nhóm amid hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc. không được dùng cho trẻ sinh non (sanh trước tuần 37 của thai kỳ).
Thận trọng
Thai kỳ Phụ nữ có thai: Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy không có tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với tình trạng mang thai, phát triển của bào thai/phôi thai, quá trình sinh đẻ hoặc phát triển sau sanh. Trên cả súc vật và người, lidocain và prilocain vượt qua nhau thai và có thể hấp thu bởi mô thai nhi. Có thể nói rằng lidocain và prilocain đã được dùng cho một số lượng lớn phụ nữ có thai và phụ nữ có thể mang thai. Cho đến nay, chưa ghi nhận có sự rối loạn đặc biệt trên hệ sinh sản, ví dụ như tăng tần suất dị dạng hoặc gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp trên thai nhi. Tuy vậy, nên thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai. Phụ nữ cho con bú: Lidocain và prilocain được bài tiết vào sữa mẹ, nhưng ở các liều điều trị dường như không có nguy cơ ảnh hưởng trên trẻ.
Quá liều
Quá liều: Triệu chứng: Một số hiếm các trường hợp có dấu hiệu tăng met-hemoglobin có ý nghĩa trên lâm sàng đã được ghi nhận. Liều cao prilocain có thể gây tăng nồng độ met-hemoglobin huyết tương, đặc biệt khi sử dụng kết hợp với các thuốc gây met-hemoglobin (vi du cac sulfonamid). Sử dụng đơn độc thuốc gây tê và theo khuyến cáo sẽ có thể không đạt tới nồng độ gây độc (>5 mg/L), Nếu sử dụng các thuốc gây tê tại chỗ khác để tăng tác dụng gây tê, hiệu quả có thể tăng lên và có thể dẫn tới quá liều và gây các phản ứng độc tính toán thân. Nếu các triệu chứng độc tính toàn thân xảy ra, các dấu hiệu tương tự như sử dụng thuốc gây tê tại chỗ bằng các đường khác. Độc tính của thuốc gây tê tại chỗ được thể hiện qua triệu chứng kích thích hệ thần kinh, và trong một số hiems trường hợp, ức chế tim mạch và hệ thần kinh trung ương. Điều trị: Hội chứng thần kinh nghiêm trọng (động kinh, ức chế thần kinh trung ương) cần được điều trị triệu chứng bằng đường hô hấp và sử dụng các thuốc chống động kinh, các dấu hiệu tuần hoàn được điều trị theo khuyến cáo hồi sức. do quá trình hấp thu trên da diễn ra quá chậm, bệnh nhân có dấu hiệu nhiễm độc cần được giữ lại theo dõi trong vài giờ sau khi điều trị cấp cứu .
Dược động học
Lidocain hấp thu tốt khi uống (35 ± 11%), nhưng bị chuyển hóa bước đầu ở gan nhiều, do đó lidocain kém hiệu quả khi uống để điều trị loạn nhịp tim. Có thể duy trì nồng độ điều trị của lidocain trong huyết tương bằng tiêm bắp cách quãng, nhưng đường tiêm tĩnh mạch được ưa dùng hơn. Các chất chuyển hóa glycin xylidid (GX) và mono – ethyl GX có tác dụng chẹn kênh Na+ yếu hơn lidocain. Nồng độ lidocain trong huyết tương giảm theo hàm 2 số mũ sau một liều tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nửa đời ban đầu (8 – 10 phút) biểu thị sự phân bố từ ngăn trung tâm sang các mô ngoại biên; nửa đời thải trừ cuối (100 – 120 phút) biểu thị sự chuyển hóa thuốc ở gan. Hiệu lực của lidocain phụ thuộc vào sự duy trì nồng độ điều trị trong huyết tương ở ngăn trung tâm. Thải trừ trong nước tiểu: 2 ± 1%. Gắn với protein huyết tương: 70 5%. Ðộ thanh thải: 9,2 ± 2,4 ml/phút/kg. Thể tích phân bố: 1,1 ± 0,4 lít/kg. Nồng độ có tác dụng: 1,5 – 6 microgam/ml. Nồng độ độc, đôi khi: 6 – 10 microgam/ml, thường gặp > 10 microgam/ml. Ở người suy tim, thể tích phân bố trung tâm và độ thanh thải giảm. Ðộ thanh thải cũng giảm trong bệnh gan. Bệnh nhồi máu cơ tim cấp tính làm tăng gắn lidocain với protein, và làm giảm tỷ lệ thuốc tự do.
Bảo quản
Không có tương kỵ giữa các thành phần của thuốc Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 300C