Lidocain là thuốc gây tê cục bộ thuộc nhóm amide. Dạng tiêm có nhiều ứng dụng phong bế thần kinh. Nó có thể được sử dụng bằng cách thấm qua da; để chặn một đám rối thần kinh lớn như cánh tay; để gây tê ngoài màng cứng; để giảm đau vùng tĩnh mạch.
Thành phần
Mỗi 2ml chứa: 1. Lidocain hydroclorid – 40mg
Công dụng
Sau khi tiêm tĩnh mạch, nửa đời ban đầu (8 – 10 phút) biểu thị sự phân bố từ ngăn trung tâm sang các mô ngoại biên; nửa đời thải trừ cuối (100 – 120 phút) biểu thị sự chuyển hóa thuốc ở gan. Thải trừ trong nước tiểu: 2 ± 1%. Gắn với protein huyết tương: 70- 75%. Ðộ thanh thải: 9,2 ± 2,4 ml/phút/kg. Thể tích phân bố: 1,1 ± 0,4 lít/kg. Nồng độ có tác dụng: 1,5 – 6 microgam/ml. Nồng độ độc, đôi khi: 6 – 10 microgam/ml, thường gặp > 10 microgam/ml. Ở người suy tim, thể tích phân bố trung tâm và độ thanh thải giảm.
Chỉ định
Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh. Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại biên, gây tê hạch giao cảm, gây tê ngoài màng cứng, gây tê khoang cùng, và gây tê tủy sống. Tiêm để điều trị cấp tính các loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim. Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất. Lidocain 1% còn dùng làm dung môi hòa tan thuốc tiêm bột ceftriaxon để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do những chủng nhạy cảm với ceftriaxon.
Liều dùng
Cách dùng : Thiết bị hồi sức, oxy và những thuốc để cấp cứu phải sẵn sàng để có ngay, nếu cần. Khi dùng thuốc tê để khám nghiệm hoặc thực hiện kỹ thuật với dụng cụ, liều khuyến cáo là để dùng cho một người trung bình; cần hiệu chỉnh liều theo từng cá nhân, dựa trên tuổi, kích thước và tình trạng cơ thể, và dự đoán tốc độ hấp thu toàn thân từ chỗ tiêm. Liều dùng Gây tê tại chỗ niêm mạc mũi, miệng, họng, khí phế quản, thực quản và đường niệu – sinh dục: Bôi trực tiếp dung dịch Lidocain- BFS. Gây tê từng lớp: Tiêm trực tiếp vào mô thuốc tiêm lidocain hydroclorid. Ở người lớn: Khi không pha thêm adrenalin: liều sử dụng không được vượt quá 4,5 mg/kg, tổng liều tối đa không vượt quá 300mg; Khi có pha thêm adrenalin: liều dùng lidocain không nên vượt quá 7 mg/kg, tổng liều tối đa không vượt quá 500 mg. Gây tê phong bế vùng: Tiêm dưới da với cùng nồng độ và liều lượng như gây tê từng lớp. Gây tê phong bế thần kinh: Tiêm dung dịch Lidocain- BFS vào hoặc gần dây thần kinh hoặc đám rối thần kinh ngoại vi có tác dụng gây tê rộng hơn so với những kỹ thuật nêu trên. Để phong bế trong 2 – 4 giờ. Điều trị cấp tính loạn nhịp thất: Tiêm tĩnh mạch. Liều thông thường cho người lớn: 50 – 100 mg, tốc độ tiêm khoảng 25 – 50 mg/phút, hoặc dùng liều 1 – 1,5 mg/kg. Nếu chưa đáp ứng yêu cầu điều trị, liều tiếp theo 25 – 50 mg có thể được sử dụng sau khi kết thúc liều tiêm thứ nhất 5 – 10 phút. Nếu cần, tiêm tĩnh mạch các liều bổ sung 0,5 – 0,75 mg/kg, lặp lại mỗi 5 – 10 phút. Tổng liều dùng tối đa là 3 mg/kg. Không được sử dụng quá 200 – 300 mg trong 1 giờ. Bệnh nhân suy tim xung huyết hay sốc tim cần dùng liều thấp hơn. Sau đó, có thể duy trì nồng độ lidocain ổn định trong huyết tương bằng tiêm truyền 1 – 4 mg/phút.
Cách dùng
Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh. Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại biên, gây tê hạch giao cảm, gây tê ngoài màng cứng, gây tê khoang cùng, và gây tê tủy sống. Tiêm để điều trị cấp tính các loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim. Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất. Lidocain 1% còn dùng làm dung môi hòa tan thuốc tiêm bột ceftriaxon để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do những chủng nhạy cảm với ceftriaxon.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thành phần của thuốc hay với thuốc tê nhóm amid. Người bệnh có hội chứng Adams – Stokes hoặc có rối loạn xoang – nhĩ nặng, block nhĩ – thất ở tất cả các mức độ, suy cơ tim nặng, hoặc block trong thất (khi không có thiết bị tạo nhịp). Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Thận trọng
Dùng hết sức thận trọng cho người có bệnh gan, suy tim, thiếu oxygen máu nặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, blốc tim không hoàn toàn hoặc nhịp tim chậm, và rung nhĩ. Dùng thận trọng ở người ốm nặng hoặc suy nhược, vì dễ bị ngộ độc toàn thân với lidocain. Không được tiêm thuốc tê vào những mô bị viêm hoặc nhiễm khuẩn và không cho vào niệu đạo bị chấn thương vì trong điều kiện như vậy, thuốc sẽ được hấp thu nhanh và gây phản ứng toàn thân thay vì phản ứng tại chỗ. Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc. Không nên vận hành máy móc hay lái xe sau khi sử dụng thuốc. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú: Phụ nữ có thai: Lidocain đã được dùng nhiều trong phẫu thuật cho người mang thai mà không thấy thông báo về những tác dụng có hại đối với người mẹ và thai nhi. Phụ nữ cho con bú: Lidocain được phân bố trong sữa mẹ với lượng rất nhỏ, nên không có nguy cơ gây tác dụng có hại cho trẻ nhỏ bú mẹ.
Quá liều
Lidocain có chỉ số điều trị hẹp, có thể xảy ra ngộ độc nặng với liều hơi cao hơn liều điều trị, đặc biệt khi dùng với những thuốc chống loạn nhịp khác. Những triệu chứng quá liều gồm: an thần, lú lẫn, hôn mê, cơn co giật, ngừng hô hấp và độc hại tim (ngừng xoang, block nhĩ – thất, suy tim, và giảm huyết áp); các khoảng QRS và Q – T thường bình thường mặc dù có thể kéo dài khi bị quá liều trầm trọng. Những tác dụng khác gồm chóng mặt, dị cảm, run, mất điều hòa, và rối loạn tiêu hóa. Ðiều trị chỉ là hỗ trợ bằng những biện pháp thông thường (truyền dịch, đặt ở tư thế thích hợp, thuốc tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống co giật); natribicarbonat có thể phục hồi QRS bị kéo dài, loạn nhịp chậm và giảm huyết áp. Thẩm phân máu làm tăng thải trừ lidocain.
Dược động học
Lidocaine được hấp thu sau khi dùng tại chỗ trên niêm mạc, tốc độ và mức độ hấp thu phụ thuộc vào nồng độ thuốc, tổng liều sử dụng, vị trí dùng thuốc và thời gian tiếp xúc. Nói chung, sau khi bôi tại chỗ, thuốc tê hấp thu rất nhanh sau khi dùng nội khí quản và phế quản. Lidocaine cũng hấp thu tốt qua niêm mạc đường tiêu hóa mặc dù một lượng nhỏ thuốc dạng không đổi hiện diện trong tuần hoàn do chuyển hóa sinh học tại gan.Thông thường khoảng 65% lidocaine gắn kết với protein huyết tương. Thuốc tê tại chỗ nhóm amide không những gắn kết chủ yếu với alpha-1-acid glycoprotein mà còn với albumin. Lidocaine vượt qua hàng rào máu não và nhau thai, có lẽ là do hoạt tính khuyến tán thụ động.Đường thải trừ chính của lidocaine là qua chuyển hóa ở gan. Ở người, đầu tiên lidocaine được khử N-alkyl thành monoethylglycine xylidine (MEGX), sau đó sẽ được thủy phân thành 2,6-xylidine và hydroxy hóa thành 4-hydroxy-2,6-xylidine. MEGX cũng có thể được khử nhóm alkyl hơn nữa thành glycine xylidine (GX). Tác động dược lý/độc tính của MEGX và GX tương tự như lidocaine nhưng ít mạnh bằng. GX có thời gian bán thải kéo dài hơn (khoảng 10 giờ) so với lidocaine và có thể tích lũy khi dùng kéo dài. Khoảng 90% lidocaine tiêm tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa khác nhau, và ít hơn 10% được bài tiết không đổi ra nước tiểu. Chất chuyển hóa đầu tiên trong nước tiểu là một phức hợp của 4-hydroxy-2,6-xylidine, chiếm khoảng 70-80% liều tiết ra nước tiểu.Thời gian bán thải của lidocaine sau khi tiêm bolus tĩnh mạch thông thường là 1,5-2 giờ. Do lidocaine được chuyển hóa ở tốc độ nhanh, bất cứ tình trạng nào mà ảnh hưởng đến chức năng gan đều có thể thay đổi động học của lidocaine. Thời gian bán thải có thể kéo dài 2 lần hoặc hơn ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan. Rối loạn chức năng thận không ảnh hưởng đến động học lidocaine nhưng có thể gây tích lũy chất chuyển hóa.Các yếu tố như nhiễm toan chuyển hóa và việc dùng các thuốc kích thích và ức chế thần kinh trung ương ảnh hưởng đến nồng độ lidocaine trong hệ thần kinh trung ương gây tác động toàn thân rõ rệt. Các biểu hiện ngoại ý khách quan gia tăng rõ rệt khi nồng độ thuốc trong huyết tương máu tăng hơn 6 mcg dạng kiềm tự do trên mỗi ml.
Bảo quản
Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30˚C.