Levof-SB

Mỗi 1 ml chứa: Thành phần hoạt chất: Levofloxacin (dưới dạng Levofloxacin hemihydrat)……..5 mg Thành phần tá dược: Natri clorid, natri hydroxyd, acid hydroclorid, nước cất pha tiêm

Nhóm dược lý: Thuốc chống nhiễm khuẩn – nhóm quinolin – fluoroquinolin. Mã ATC: J01MA12 Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (ADN-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và sửa chữa ADN của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân L-isome của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 – 128 lần so với đồng phân D-isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin. Phổ tác dụng: • Chủng nhạy cảm thường: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti-S), Staphylococcus saprophyticus (tụ cầu hoại sinh), Streptococci nhóm C và G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (phế cầu khuẩn), Streptococcus pyogenes. Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para–influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri Vi khuẩn kỵ khí: Peptostreptococcus Vi khuẩn khác: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum • Các loại vi khuẩn kháng thuốc: Vi khuẩn ưa khí gram dương: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus kháng methicillin, Staphylococcus coagulase âm tính đề kháng Methicillin Vi khuẩn ưa khí gram âm: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens Vi khuẩn kị khí: Bacteroides Fragilis Các chủng kháng: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium Cơ chế kháng kháng sinh: Vi khuẩn kháng levofloxacin thông qua một quá trình biến đổi từng bước vị trí đích ở cả hai loại topoisomerases loại II, DNA gyrase và topisomerase IV. Các cơ chế kháng thuốc khác bao gồm cơ chế thay đổi tính thấm của lớp màng vi khuẩn (thường gặp ở vi khuẩn Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm thoát dòng cũng có thể ảnh hưởng đến độ nhạy cảm với levofloxacin. Kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác được quan sát thấy. Do cơ chế tác dụng, nhìn chung không có sự kháng chéo giữa levofloxacin và các nhóm chất kháng khuẩn khác. Điểm gãy nhạy cảm lâm sàng của levofloxacin Tiêu chí đánh giá xét nghiệm mức độ nhạy với levofloxacin Tác nhân gây bệnh Nồng độ kháng sinh với vi sinh vật nhạy cảm Nồng độ kháng sinh với vi sinh vật kháng Enterobacteriacae ≤0,5 mg/l >1 mg/l Pseudomonas spp (1) ≤1 mg/l >1 mg/l Acinetobacter spp. ≤0,5 mg/l >1 mg/l Staphylococcus spp. ≤1 mg/l >1 mg/l S.pneumoniae (2 ) ≤2 mg/l >2 mg/l Streptococcus A,B,C,G ≤2 mg/l >2 mg/l H.influenzae ≤0,06 mg/l >0,06 mg/l M.catarrhalis ≤1 mg/l > 1mg/l Non-species related breakpoints (3) ≤0,5 mg/ >1 mg/l Trong đó cột 1 là điểm phân biệt nhóm vi khuẩn nhạy cảm và nhạy cảm ở mức trung bình, cột 2 là điểm phân biệt giữa nhóm vi sinh vật nhạy cảm ở mức trung bình và vi sinh vật kháng thuốc. 1. Điểm gãy nhạy cảm dựa trên liệu pháp liều cao (0,5 g x 2 dùng đường uống hoặc 0,5 g x 2 tiêm tĩnh mạch). 2. Điểm gãy nhạy cảm dựa trên liệu pháp liều cao (0,5 g x 2). 3. Các điểm gãy này chỉ được sử dụng khi không có điểm gãy dành riêng cho loài hoặc các khuyến nghị khác (dấu gạch ngang hoặc ghi chú) trong bảng dành riêng cho loài.

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin, bao gồm: – Viêm phổi: viêm phổi bệnh viện hoặc viêm phổi mắc phải tại cộng đồng. – Viêm xoang cấp tính – Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn – Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng hoặc không. Trong nhiễm trùng da và mô mềm phức tạp, chỉ nên sử dụng levofloxacin khi các chất kháng khuẩn thường dùng không phù hợp để điều trị các bệnh nhiễm trùng này. – Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng bao gồm viêm thận – bể thận. – Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng – Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do vi khuẩn. – Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than. – Nhiễm trùng máu, nhiễm trùng do giảm bạch cầu hạt hoặc nhiễm trùng ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch – Các nhiễm trùng khác: viêm vú, nhiễm trùng vết thương, bỏng và nhiễm trùng vết thương sau mổ, nhiễm trùng ổ bụng (nếu cần có thể kết hợp với Metronidazol), nhiễm trùng xương và khớp, nhiễm trùng tai.

Chỉ định Liều Thời gian điều trị (1) Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng 500mg/lần x 1 -2 lần/ngày 7-14 ngày Nhiễm trùng da và mô mềm có biến chứng 500mg/lần x 1 -2 lần/ngày 7-14 ngày Viêm thận-bể thận 500mg/lần x 1 lần/ngày 7-10 ngày Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng 500mg/lần x 1 lần/ngày 7-14 ngày Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do vi khuẩn 500mg/lần x 1 lần/ngày 28 ngày Viêm xoang cấp tính 500 mg/lần/ngày 750 mg/lần/ngày 10-14 ngày 5 ngày Đợt cấp của viêm phế quản mạn 500 mg/lần/ngày 7 ngày Bệnh than 500mg/lần x 1 lần/ngày 8 tuần (1) Thời gian điều trị bao gồm truyền tĩnh mạch cộng với điều trị bằng đường uống. Thời gian chuyển từ đường tĩnh mạch sang điều trị bằng đường uống phụ thuộc vào tình trạng lâm sàng, thường từ 2 đến 4 ngày. Liều dùng với bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin ≤50ml / phút) Độ thanh thải creatinin (Clcr) Clcr Liều dùng 250 mg/24 giờ 500 mg/24 giờ 500 mg/12 giờ Liều đầu: 250 mg Liều đầu: 500 mg Liều đầu: 500 mg 50-20 ml/phút Liều tiếp: 125 mg/24 giờ Liều tiếp: 250 mg/24 giờ Liều tiếp: 250 mg/12 giờ 19-10 ml/phút Liều tiếp: 125 mg/48 giờ Liều tiếp: 125 mg/24 giờ Liều tiếp: 125 mg/12 giờ < 10 ml/phút ( bao gồm chạy thận nhân tạo và thẩm phân màng bụng) Liều tiếp: 125 mg/48 giờ Liều tiếp: 125 mg/24 giờ Liều tiếp: 125 mg/12 giờ Bệnh nhân suy gan và người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều Trẻ em: Chống chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên đang giai đoạn phát triển Cách dùng: Levof-SB chỉ được dùng để truyền tĩnh mạch chậm, truyền 1-2 lần/ngày, thời gian truyền ít nhất là 30 phút đối với 250 mg levofloxacin hoặc 60 phút đối với 500 mg levofloxacin.

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin, bao gồm: – Viêm phổi: viêm phổi bệnh viện hoặc viêm phổi mắc phải tại cộng đồng. – Viêm xoang cấp tính – Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn – Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng hoặc không. Trong nhiễm trùng da và mô mềm phức tạp, chỉ nên sử dụng levofloxacin khi các chất kháng khuẩn thường dùng không phù hợp để điều trị các bệnh nhiễm trùng này. – Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng bao gồm viêm thận – bể thận. – Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng – Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do vi khuẩn. – Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than. – Nhiễm trùng máu, nhiễm trùng do giảm bạch cầu hạt hoặc nhiễm trùng ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch – Các nhiễm trùng khác: viêm vú, nhiễm trùng vết thương, bỏng và nhiễm trùng vết thương sau mổ, nhiễm trùng ổ bụng (nếu cần có thể kết hợp với Metronidazol), nhiễm trùng xương và khớp, nhiễm trùng tai.

Mẫn cảm với levofloxacin hoặc bất kì thành phần nào của thuốc. Bệnh nhân bị động kinh. Bệnh nhân có tiền sử các bệnh về gân do dùng fluoroquinolon Trẻ em hoặc thanh thiếu niên đang giai đoạn phát triển, phụ nữ mang thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú Phụ nữ có thai Có rất ít các dữ liệu về việc sử dụng levofloxacin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Tuy nhiên, do không có dữ liệu trên người và từ một số thử nghiệm cho thấy nguy cơ làm tổn thương sụn khớp chịu lực ở các sinh vật đang phát triển của các fluoroquinolon, không sử dụng levofloxacin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai. Phụ nữ cho con bú Không sử dụng levofloxacin ở phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. Chưa có đủ căn cứ levofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên, các fluoroquinolin khác được bài tiết vào sữa mẹ. Do không có dữ liệu trên người và từ một số thử nghiệm cho thấy nguy cơ làm tổn thương sụn khớp chịu lực ở các sinh vật đang phát triển của các fluoroquinolon, không sử dụng levofloxacin cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc Không nên lái xe và vận hành máy móc khi đang dùng thuốc.

Triệu chứng Theo các thử nghiệm trên động vật và các nghiên cứu dược lý lâm sàng thực hiện với liều lớn hơn liều điều trị, một số dấu hiệu quan trọng được cho là do quá liều levofloxacin là triệu chứng trên hệ thần kinh trung ương như nhầm lẫn, chóng mặt, suy giảm nhận thức, co giật và tăng khoảng QT. Tác động trên hệ thần kinh trung ương bao gồm cả tình trạng lú lẫn, ảo giác, suy giảm nhận thức và co giật đã được quan sát thấy sau khi đưa thuốc ra ngoài thị trường. Xử trí Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi quá liều Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng. Cần theo dõi điện tâm đồ vì có thuốc có thể làm kéo dài khoảng QT. Thẩm phân phúc mạc, bao gồm thẩm phân phúc mạc và thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD), không có hiệu quả trong việc loại levofloxacin ra khỏi cơ thể.

Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30 – 40%. Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hóa này có rất ít hoạt tính sinh học. Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 – 8 giờ, kéo dài ở người bệnh suy thận. Trên nhóm đối tượng đặc biệt + Trên bệnh nhân suy thận Dược động học của levofloxacin bị ảnh hưởng ở bệnh nhân suy thận. Với chức năng thận giảm dẫn đến thải trừ qua thận giảm, thời gian bán thải tăng lên như bảng dưới đây: Dược động học trong suy thận sau khi uống liều 500mg duy nhất Clcr [ml/min] < 20 20 – 40 50 – 80 ClR [ml/min] 13 26 57 t 1/2 [h] 35 27 9 + Đối tượng người cao tuổi Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học levofloxacin giữa các đối tượng trẻ và người già, ngoại trừ những bệnh nhân có thay đổi vể độ thanh thải creatinin + Khác giới Nghiên cứu riêng biệt trên các đối tượng nam và nữ cho thấy sự khác biệt giới tính về dược động học là nhỏ. Không có bằng chứng cho thấy những khác biệt giới tính có liên quan đến lâm sàng.

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, nhiệt độ dưới 30°C.