Levof-BFS 250mg - Hộp 10 ống 10ml

Mỗi ống 10 ml có chứa : Thành phần hoạt chất: Levofloxacin (dưới dạng levofloxacin hemihydrat)………… 250 mg Thành phần tá dược: Natri hydroxyd, acid hydrocloric, nước cất pha tiêm vừa đủ.

Nhóm dược lý: Thuốc chống nhiễm khuẩn – nhóm quinolon – fluoroquinolon. Mã ATC: J01MA12 Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (ADN-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và sửa chữa ADN của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân S-(-)-isome của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 – 128 lần so với đồng phân D-isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin. Mối quan hệ giữa dược động học và dược lực học (PK/PD) Mức độ kháng khuẩn của levofloxacin phụ thuộc vào tỷ lệ giữa nồng độ cực đại trong huyết thanh (C max) hoặc diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).Thuốc có ảnh hưởng đến: - Thần kinh trung ương - Viêm gân - Ảnh hưởng trên hệ cơ xương - Phản ứng mẫn cảm - Tác động lên chuyển hoá Thời kỳ mang thai Có rất ít các dữ liệu về việc sử dụng levofloxacin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Tuy nhiên, do không có dữ liệu trên người và từ một số thử nghiệm cho thấy nguy cơ làm tổn thương sụn khớp chịu lực ở các sinh vật đang phát triển của các fluoroquinolon, không sử dụng levofloxacin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai. Thời kỳ cho con bú Không sử dụng levofloxacin ở phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. Chưa có đủ căn cứ levofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên, các fluoroquinolin khác được bài tiết vào sữa mẹ. Do không có dữ liệu trên người và từ một số thử nghiệm cho thấy nguy cơ làm tổn thương sụn khớp chịu lực ở các sinh vật đang phát triển của các fluoroquinolon, không sử dụng levofloxacin cho phụ nữ trong thời kỳ cho con b

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin, bao gồm: – Viêm phổi: viêm phổi bệnh viện hoặc viêm phổi mắc phải tại cộng đồng. – Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không. – Viêm tuyến tiền liệt mạn tính. – Viêm thận – bể thận. – Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than. – Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng – Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp Do là kháng sinh nhóm fluoroquinolon, Levof-BFS 250mg có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Levof-BFS 250 mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế. – Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính Do là kháng sinh nhóm fluoroquinolon, Levof-BFS 250 mg có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Levof-BFS 500 mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế. – Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn Do là kháng sinh nhóm fluoroquinolon, Levof-BFS 250 mg có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Levof- BFS 250 mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.  

Loại nhiễm khuẩn Liều lượng mỗi 24 giờ Thời gian điều trị (ngày) Viêm phổi bệnh viện 750mg 7-14 Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng 500mg 7-14 Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng 750mg 5 Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không. 750mg 7-14 Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da không có biến chứng 500mg 7-10 Viêm tuyến tiền liệt mạn tính 500mg 28 Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than Người lớn > 50 kg 500mg 60 Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng hoặc viêm bể thận cấp tính 750mg 5 Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng hoặc viêm bể thận cấp tính 250mg 10 Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp 250mg 3 Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế mạn tính 500mg 7 Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính 750mg 5 500mg 10-14 Cách dùng: Levof-BFS 250mg được bào chế dưới dạng dung dịch levofloxacin đậm đặc chứa 250 mg levofloxacin/10 ml. Dung dịch này cần phải được pha loãng bằng một dung dịch thích hợp trước khi truyền tĩnh mạch. Nồng độ pha loãng yêu cầu trước khi truyền tĩnh mạch khoảng 5 mg/ml. Các dung dịch pha loãng thích hợp: – Dung dịch natri clorid 0,9% – Dung dịch dextrose 5% – Dung dịch natri clorid 0,9% và dextrose 5% – Dung dịch dextrose 5% trong dung dịch ringer – Dung dịch 5% dextrose, 0,45% natri clorid và 0,15% kali clorid – Dung dịch natri lactat – Dung dịch dinh dưỡng (amino acid, carbohydrat, điện giải) Chú ý: Không được trộn lẫn với dung dịch heparin hoặc dung dịch kiềm ( ví dụ: Natri hydrocarbonat) Dung dịch đặc sau khi mở ống cần phải pha loãng ngay trước khi tiêm truyền tĩnh mạch, phần còn lại trong ống nếu không sử dụng hết cần phải được loại bỏ. Dung dịch sau pha loãng cần được kiểm tra kỹ về tiểu phân quan sát được bằng mắt thường trước khi truyền tĩnh mạch. Dung dịch xuất hiện tiểu phân quan sát được cần loại bỏ. Dung dịch sau pha loãng tới nồng độ 5 mg/ml ổn định trong thời gian 8 giờ ở nhiệt độ không quá 30oC. Truyền tĩnh mạch nhanh hoặc lượng lớn dung dịch ngay lập tức có thể gây ra hạ huyết áp và cần phải tránh.

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin, bao gồm: – Viêm phổi: viêm phổi bệnh viện hoặc viêm phổi mắc phải tại cộng đồng. – Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không. – Viêm tuyến tiền liệt mạn tính. – Viêm thận – bể thận. – Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than. – Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng – Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp Do là kháng sinh nhóm fluoroquinolon, Levof-BFS 250mg có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Levof-BFS 250 mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế. – Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính Do là kháng sinh nhóm fluoroquinolon, Levof-BFS 250 mg có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Levof-BFS 500 mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế. – Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn Do là kháng sinh nhóm fluoroquinolon, Levof-BFS 250 mg có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Levof- BFS 250 mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.  

Người có tiền sử quá mẫn với levofloxacin, với các quinolon khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Động kinh, thiếu hụt G6PD, tiền sử bệnh ở gân cơ do một fluoroquinolon. Phụ nữ có thai và phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú. Trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi.

Thuốc có ảnh hưởng đến: – Thần kinh trung ương – Viêm gân – Ảnh hưởng trên hệ cơ xương – Phản ứng mẫn cảm – Tác động lên chuyển hoá Thời kỳ mang thai Có rất ít các dữ liệu về việc sử dụng levofloxacin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Tuy nhiên, do không có dữ liệu trên người và từ một số thử nghiệm cho thấy nguy cơ làm tổn thương sụn khớp chịu lực ở các sinh vật đang phát triển của các fluoroquinolon, không sử dụng levofloxacin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai. Thời kỳ cho con bú Không sử dụng levofloxacin ở phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. Chưa có đủ căn cứ levofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên, các fluoroquinolin khác được bài tiết vào sữa mẹ. Do không có dữ liệu trên người và từ một số thử nghiệm cho thấy nguy cơ làm tổn thương sụn khớp chịu lực ở các sinh vật đang phát triển của các fluoroquinolon, không sử dụng levofloxacin cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú

Theo các thử nghiệm trên động vật và các nghiên cứu dược lý lâm sàng thực hiện với liều lớn hơn liều điều trị, một số dấu hiệu quan trọng được cho là do quá liều levofloxacin là triệu chứng trên hệ thần kinh trung ương như nhầm lẫn, chóng mặt, suy giảm nhận thức, co giật và tăng khoảng QT. Tác động trên hệ thần kinh trung ương bao gồm cả tình trạng lú lẫn, co giật, ảo giác, suy giảm nhận thức và co giật đã được quan sát thấy sau khi đưa thuốc ra ngoài thị trường. Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi quá liều Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng. Cần theo dõi điện tâm đồ vì có thuốc có thể làm kéo dài khoảng QT. Thẩm phân phúc mạc, bao gồm thẩm phân phúc mạc và thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD), không có hiệu quả trong việc loại levofloxacin ra khỏi cơ thể.

Hấp thu Levofloxacin dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 – 2 giờ sử dụng. Sinh khả dụng tuyệt đối là 99 – 100%. Thực phẩm có ít ảnh hưởng đến sự hấp thu levofloxacin. Trạng thái ổn định đạt dược trong vòng 48 giờ sau khi dùng liều 500 mg 1 – 2 lần/ngày. Phân bố Khoảng 30 – 40% levofloxacin liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố trung bình của levofloxacin là khoảng 100 lít sau khi dùng liều 500 mg đơn có thể lặp lại, cho thấy sự phân bố rộng rãi của levofloxacin vào các mô trong cơ thể. Thâm nhập vào các mô và dịch Levofloxacin thâm nhập vào niêm mạc phế quản, dịch lót biểu mô, các đại thực bào phế nang, mô phổi, da (dịch ở nốt phồng trên da), mô tuyến tiền liệt và nước tiểu. Tuy nhiên, levofloxacin có tính thấm kém vào dịch não – tủy. Chuyển hóa Levofloxacin được chuyển hóa ở một mức độ rất nhỏ. Các chất chuyển hóa là desmethyl-levofloxacin và levofloxacin N-oxid. Các chất chuyển hóa dưới 5% liều điều trị được bài tiết qua nước tiểu. Levofloxacin có cấu trúc hóa học lập thể bền vững và không xảy ra quá trình đổi ngược bất đối. Thải trừ Sau khi sử dụng theo đường uống và truyền tĩnh mạch, levofloxacin được thải trừ khỏi huyết tương tương đối chậm (thời gian bán thải từ 6 – 8 giờ). Thải trừ chủ yếu qua thận (>85% liều đưa vào) Trung bình giá trị thanh thải toàn thân biểu kiến của levofloxacin sau khi sử dụng liều đơn 500 mg là 175 ± 29,2 ml/ phút. Không có sự khác biệt nhiều về dược động học của levofloxacin dùng theo đường uống và đường tĩnh mạch, cho thấy việc sử dụng thuốc theo đường tĩnh mạch và đường uống có thể thay thế được cho nhau.

Trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 300C. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất khi bảo quản trong bao bì kín. Dung dịch sau pha loãng chỉ nên dùng trong thời gian 8 giờ.