Levobupi-BFS 25mg - Hộp 10 lọ 10ml

Levobupivacain ( dưới dạng Levobupivacain hydroclorid ) – 25 mg/10ml

Nhóm dược lý: thuốc gây tê cục bộ, nhóm amid Mã ATC: N01BB10 Levobupivacain là thuốc gây tê và giảm đau cục bộ tác dụng kéo dài. Nó phong bế dẫn truyền trên cả hệ thần kinh cảm giác và hệ thần kinh vận động bằng cách tương tác với điện áp trên kênh natri trên màng tế bào, nhưng kênh kali và kênh calci cũng bị phong bế. Thêm vào đó, levobupivacain gây trở ngại sự truyền xung động và nhận cảm ở các mô khác, nơi mà tác dụng trên hệ tim mạch và hệ thống thần kinh trung ương là quan trọng nhất cho việc xuất hiện các phản ứng bất lợi trên lâm sàng. Liều của levobupivacain được tính dưới dạng bazơ, ngược lại, liều của dạng racemic bupivacain được thể hiện dưới dạng muối hydroclorid. Do đó, lượng hoạt chất trong dung dịch levobupivacain tăng khoảng hơn 13% so với bupivacain. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở nồng độ danh nghĩa tương tự nhau, levobupivacain có tác dụng lâm sàng tương tự bupivacain. Trong một nghiên cứu dược lực học phong bế thần kinh trụ, levobupivacain có tác dụng cân bằng với bupivacain. Kinh nghiệm về tính an toàn khi sử dụng levobupivacain trong thời gian lớn hơn 24 giờ còn giới hạn.

Người lớn : Gây tê trong phẫu thuật Phẫu thuật lớn : gây tê ngoài màng cứng ( kể cả mổ đẻ ) , gây tê nội tủy , phong bế thần kinh ngoại biên Tiểu phẫu : gây tê thẩm thấu khu vực , phong bế quanh nhãn cầu trong phẫu thuật mắt . Giảm đau cấp Gây tê ngoài màng cứng liên tục , dùng một hay nhiều lần tiêm để giảm đau sau phẫu thuật , đau đẻ . Trẻ em: Giảm đau ( phong bế vùng chậu – ben / chậu – hạ vị ) . Chưa có dữ liệu ở bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi

Liều dùng: Phụ thuộc vào quy trình gây tê, diện tích gây tê, mật độ mạch máu trong mô, số lượng vùng tế bào thần kinh sẽ bị phong bế, mức độ phong bế, mức giãn cơ cần thiết, độ dài thời gian cần gây tê, sức dung nạp cá nhân và thể trạng của bệnh nhân Có thể dùng gây tê ngoài màng cứng với fentanyl, morphine, clonidine. Nếu dùng cùng opioid, nên giảm liều levobupivacaine Hạn dùng sau khi pha loãng: ổn định về vật lý và hóa học trong 7 ngày ở nhiệt độ 20-22oC. Dung dịch levobupivacain chứa Morphin, Fentanyl, Clonidine ổn định về vật lý và hóa học ở nhiệt độ 20-22oC trong 40 giờ. Hạn dùng sau khi mở ra lần đầu: phải được dùng ngay Levobupivacain trong 1 mL ổn định về vật lý và hóa học khi được bảo quản trong túi nhựa PVC (Polivinyl Chloride) ở nhiệt độ trong phòng trong vòng 24 giờ. Phải dùng các kỹ thuật vô trùng khi pha chế các sản phẩm pha loãng. Levobupivacain đã pha trộn chỉ được chuẩn bị để dùng cho một bệnh nhân và chỉ dùng trong vòng 24 giờ kể từ khi pha chế. Phần dung dịch còn thừa phải đổ bỏ. Cảnh báo đặc biệt cho các phần loại bỏ và cách xử lý : Chỉ sử dụng đơn liều . Loại bỏ các phần không sử dụng . Dung dịch / dung dịch pha loãng nên được kiểm tra bằng mắt thường trước khi sử dụng . Chỉ dung dịch trong suốt , không có tiểu phân lạ mới được sử dụng . Levobupivacain nên pha loãng với dung dịch natri clorid 9 mg / ml ( 0,9 % ) để tiêm , sử dụng kỹ thuật vô trùng . Clonidin 8,4 ug / ml , morphin 0,05 mg / ml và fentanyl 4 ug / ml đã được chứng minh là tương hợp với levobu pivacain trong dung dịch natri clorid 9 mg / ml ( 0,9 % ) pha tiêm . Bất kỳ phần thuốc nào không được sử dụng nên được loại bỏ tuân theo đúng quy định .

Người lớn : Gây tê trong phẫu thuật Phẫu thuật lớn : gây tê ngoài màng cứng ( kể cả mổ đẻ ) , gây tê nội tủy , phong bế thần kinh ngoại biên Tiểu phẫu : gây tê thẩm thấu khu vực , phong bế quanh nhãn cầu trong phẫu thuật mắt . Giảm đau cấp Gây tê ngoài màng cứng liên tục , dùng một hay nhiều lần tiêm để giảm đau sau phẫu thuật , đau đẻ . Trẻ em: Giảm đau ( phong bế vùng chậu – ben / chậu – hạ vị ) . Chưa có dữ liệu ở bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi

Chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết mẫn cảm với thành phần hoạt chất , thuốc gây tê cục bộ nhóm amid hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc ( xem phần Tác dụng không mong muốn ) . Chống chỉ định trong gây tê tĩnh mạch vùng ( phong bế Bier ) . Không dùng levobupivacain cho bệnh nhân giảm huyết áp trầm trọng như shock do bệnh lý tim mạch hay do giảm oxy huyết . Chống chỉ định dùng dung dịch levobupivacain để phong bế quanh vùng chậu trong sản khoa

Dung dịch pha với nước muối sinh lý 0.9%. Tối đa 150 mg/lần, tổng liều không quá 400 mg/ngày. Tránh tiêm nhanh lượng lớn dung dịch và chia nhỏ (tăng dần) liều.

Vô tình tiêm thuốc vào tĩnh mạch khi gây tê cục bộ có thể gây ra phản ứng ngộ độc ngay lập tức. Trong trường hợp dùng quá liều, có thể không tìm thấy nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2 giờ, phụ thuộc vào vị trí tiêm thuốc, do đó, dấu hiệu ngộ độc có thể bị trì hoãn. Tác dụng của thuốc có thể bị kéo dài. Các triệu chứng khi dùng quá liều hoặc vô tình tiêm vào tĩnh mạch khi gây tê cục bộ kéo dài đã được báo cáo bao gồm cả tác dụng trên trên hệ thần kinh và tim mạch.

Hấp thu Hàm lượng levobupivacain trong huyết tương sau khi dùng thuốc phụ thuộc vào liều dùng và đường dùng thuốc vì mức độ hấp thụ thuốc từ vị trí tiêm thuốc bị ảnh hưởng bởi lượng mao mạch mô. Kinh nghiệm từ các nghiên cứu lâm sàng cho thấy, thời gian cần để phong bế hoàn toàn bộ phận nhận cảm để phẫu thuật sau khi gây tê ngoài màng cứng là 10 – 15 phút, và thời gian hồi tính là 6 – 9 giờ. Phân bố Các nghiên cứu ở người, dược động học phân bố của levobupivacain đường tiêm tĩnh mạch tương tự bupivacain. Liên kết với protein huyết tương của levobupivacain được đánh giá qua invitro là khoảng trên 97% ở nồng độ từ 0,1 đến 1,0 µg/ml. Thể tích phân bố sau khi tiêm tĩnh mạch là 67 lít. Chuyển hóa sinh học Levobupivacain bị chuyển hóa mạnh nên không phát hiện được levobupivacain ở dạng không đổi trong nước tiểu và phân. 3 – hydroxylevobupivacain, chất chuyển hóa chủ yếu của levobupivacain, được thải trừ qua nước tiểu ở dạng liên hợp glucuronic và ester sulphat. Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng CYP3A4 isoform và CYP1A2 isoform làm trung gian cho chuyển hóa levobupivacain thành desbutyl-levobupivacain và 3–hydroxylevobupivacain. Những nghiên cứu này chỉ ra rằng chuyển hóa của levobupivacain và bupivacain là tương tự nhau. Không thấy có dấu hiệu chuyển hóa ngược levobupivacain trên invitro. Thải trừ Sau khi tiêm tĩnh mạch, trung bình khoảng 95% tổng liều levobupivacain được thấy trong nước tiểu (71%) và phân (24%) trong vòng 48 giờ. Độ thanh thải trung bình và thời gian bán thải giai đoạn cuối của levobupivacain sau khi tiêm tĩnh mạch tương ứng là 39 lít/giờ và 1,3 giờ. Trong một nghiên cứu dược lý lâm sàng sử dụng 40 mg levobupivacain tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải trung bình khoảng 80 ± 22 phút, Cmax 1,4 ± 0,2 µg/ml và AUC 70 ± 27 µg x phút/ml.

Bảo quản : Trong bao bì kín , tránh ánh sáng , nhiệt độ dưới 30 ° C Hạn sử dụng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất khi bảo quản trong bao bì kín.