Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma amino-butyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh). Người ta cho rằng ở người bình thường và ở người bị suy giảm chức năng, piracetam tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức). Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin… Ðiều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các test về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt. Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy. Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não. Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các photphat vô cơ và giảm tích tụ glucose và acid lactic. Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, người ta thấy piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP; điều này có thể là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc. Tác động lên sự dẫn truyền tiết acetylcholin (làm tăng giải phóng acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ. Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh cũng như không có tác dụng của GABA. Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và giảm độ nhớt của máu ở liều cao, trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch.
Chỉ định
Thuốc được dùng trong các trường hợp: – Rung giật cơ nguồn gốc vỏ não – Thiếu máu não – Suy giảm nhận thức người già – Chứng nói khó ở trẻ nhỏ – Chóng mặt
Liều dùng
Giật rung cơ nguồn gốc vỏ não: Piracetam được dùng với liều 7,2 g/ngày, chia làm 2 – 3 lần. Tùy theo đáp ứng, cứ 3 – 4 ngày một lần, tăng thêm 4,8 g mỗi ngày cho tới liều tối đa là 24 g/ngày. Sau khi đã đạt liều tối ưu của piracetam, nên tìm cách giảm liều của các thuốc dùng kèm. Không sử dụng cho trẻ em dưới 16 tuổi. Thiếu máu não, suy giảm nhận thức ở người già, chứng nói khó ở trẻ nhỏ, chóng mặt: Liều thường dùng là 2,4 g /ngày, chia làm 2 -3 lần; có thể tăng lên đến 4,8 g/ngày cho các trường hợp nặng. Uống thêm một cốc nước sau khi uống dung dịch thuốc để giảm vị đắng. Liều dùng: Thực tế: Người lớn 6 ống 3 lần/ngày Trẻ em 2 ống/ngày sáng 1 ống, tối 1 ống Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan và suy thận nặng: Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân chỉ có suy gan. Nên chỉnh liều thuốc khi dùng cho bệnh nhân vừa suy gan và suy thận (xem chỉnh liêu cho Bệnh nhân suy thận). CCĐ ở bệnh nhân suy thận nặng ( độ thanh thải Creatinine thận dưới 20ml/phút ). Liều thuốc hằng ngày cho đối tượng bệnh nhân này được tính theo từng bệnh nhân tùy theo chức năng thận. Hệ số thanh thải Creatin (ml/phút) Liều và số lần dùng >80 50-79 30-49 20-29 <20 Liều thường dùng hằng ngày, chia 2 – 4 lần ⅔ liều thường dùng hằng ngày, chia 2-3 lần ⅓ liều dùng hằng ngày, chia 2 lần 1/6 liều thường dùng hằng ngày, dùng 1 lần Chống chỉ định
Cách dùng
Thuốc được dùng trong các trường hợp: – Rung giật cơ nguồn gốc vỏ não – Thiếu máu não – Suy giảm nhận thức người già – Chứng nói khó ở trẻ nhỏ – Chóng mặt
Chống chỉ định
Chống chỉ định Người bệnh suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút). Người mắc bệnh múa giật Huntington. Người bệnh suy gan nặng. Xuất huyết não. Mẫn cảm với piracetam, dẫn xuất pyrrolidon hoặc bất cứ thành phân nào của thuốc.
Thận trọng
Tác động trên kết tập tiểu cầu: Do tác động của piracetam trên kết tập tiểu cầu, nên thận trọng khi dùng cho bệnh nhân xuất huyết nặng, bệnh nhân có nguy cơ chảy máu như loét đường tiêu hóa, bệnh nhân rối loạn cầm máu tiềm tàng, bệnh nhân có tiền sử tai biến mạch máu não do xuất huyết, bệnh nhân cần tiến hành đại phẫu kể cả phẫu thuật nha khoa và bệnh nhân sử dụng thuốc chống đông máu hoặc chống kết tập tiểu cầu bao gồm cả aspirin liều thấp. Suy thận: Piracetam được thải trừ qua thận, nên thời gian bán thải của thuốc tăng lên liên quan trực tiếp với mức độ suy thận và độ thanh thải creatinin. Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh bị suy thận. Cần theo dõi chức năng thận ở những người bệnh này và người bệnh cao tuổi. Người cao tuổi: Khi điều trị dài hạn ở người cao tuổi, cần đánh giá thường xuyên hệ số thanh thải creatinin để chỉnh liều phù hợp khi cần thiết. Ngưng thuốc: Tránh ngừng thuốc đột ngột ở bệnh nhân rung giật cơ do nguy cơ gây co giật. Thời kỳ mang thai và cho con bú, sử dụng phụ nữ có thai. Piracetam có thể qua nhau thai không nên dùng chất này cho phụ nữ mang thai và cho con bú. Tá dược: Natri methyl paraben và natri propyl paraben: có thể gây phản ứng dị ứng (có thể trì hoãn) Glycerin: có thể gây đau đầu, đau bụng và tiêu chảy. Thận trọng: Nên hiệu chỉnh ở người cao tuổi có tổn thương chức năng thận Không cần hiệu chỉnh liều ở BN suy gan Nên điều chỉnh liều khi dùng thuốc cho BN vừa suy gan vừa suy thận Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do tác dụng phụ chóng mặt, nhức đầu, ngủ gà.
Dược động học
Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Sinh khả dụng đạt gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 – 60 microgam/ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2 g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 – 8 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày. Thể tích phân bố khoảng 0,6 lít/kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu – não, nhau thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy. Nửa đời thải trừ trong huyết tương là 4 – 5 giờ. Nửa đời thải trừ trong dịch não tủy khoảng 6 – 8 giờ. Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì nửa đời thải trừ là 48 – 50 giờ.
Bảo quản
Bảo quản: Trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C. Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.