Gabasol - Hộp 4 vỉ x 5 ống 6ml

Mỗi ống 6 ml có chứa: Hoạt chất: Gabapentin: 300 mg Tá dược: Sucralose, propylen glycol, natri methyl paraben, natri propyl paraben, carmellose natri, hương tự nhiên, nước tinh khiết vừa đủ.

Gabapentin có cấu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (γ aminobutyric acid) nhưng cơ chế tác dụng của nó lại khác với một số các thuốc khác mà có tương tác với các synap của GABA, bao gồm valproat, barbiturat, benzodiazepin, các thuốc ức chế GABA transaminase, các thuốc ức chế sự thu hồi GABA, các chất chủ vận trên thụ thể của GABA và các tiền chất của GABA. Các nghiên cứu trên invitro sử dụng gabapentin được gắn chất phóng xạ đã mô tả có một vị trí gắn peptid mới ở các mô não chuột bao gồm vùng vỏ não mới và vùng chân hải mã, đặc tính này có thể liên quan đến tác dụng chống co giật của gabapentin và các dẫn chất có cấu trúc tương tự nó. Tuy nhiên, việc nhận diện và chức năng của vị trí gắn kết với gabapentin vẫn còn phải được làm rõ. Gabapentin ở liều có hiệu quả lâm sàng không gắn kết với thụ thể của các thuốc thông thường khác hay của các chất dẫn truyền thần kinh ở não bao gồm GABAA, GABAB, benzodiazepin, glutamat, glycin hay các thụ thể của N-methyl-d-aspartat. Trên invitro, gabapentin không tương tác với các kênh natri và như vậy nó khác với phenytoin và carbamazepin. Gabapentin làm giảm một phần các đáp ứng đối với chất chủ vận của glutamat N-methyl-d-aspartat (NMDA) ở vài hệ thống xét nghiệm trên invitro, nhưng chỉ với các nồng độ > 100 mcM mà các nồng độ này không thể đạt được ở trên invivo. Gabapentin làm giảm nhẹ sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh có cấu trúc monoamin trên invitro. Sử dụng gabapentin cho chuột làm tăng sự tích lũy GABA ở một số vùng ở não theo một cách thức tương tự như là natri valproat, mặc dù là ở các vùng não khác nhau. Mối liên quan của các tác dụng khác nhau này của gabapentin với tác dụng chống co giật của nó vẫn còn phải được thiết lập. Trên động vật, gabapentin xâm nhập dễ dàng vào não và ngăn ngừa các cơn động kinh do bị sốc điện, do các tác nhân gây co giật hóa học bao gồm các chất ức chế sự tổng hợp của GABA, và các cơn động kinh trên những mô hình gây động kinh.

Động kinh: – Gabapentin được chỉ định như là đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ đơn trị liệu gabapentin ở trẻ em dưới 12 tuổi còn chưa được thiết lập. – Gabapentin được chỉ định hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ điều trị hỗ trợ sử dụng gabapentin ở bệnh nhân nhi khoa dưới 3 tuổi vẫn chưa được thiết lập. Đau thần kinh: Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ở người lớn từ 18 tuổi trở lên. Độ an toàn và hiệu quả của gabapentin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Nên pha loãng với nước khi sử dụng
Gabapentin được dùng đường uống cùng hay không cùng thức ăn.

Trong điều trị bệnh động kinh:
Cho người lớn và bệnh nhân nhi khoa trên 12 tuổi:
Các thí nghiệm lâm sàng cho thấy rằng khoảng liều có hiệu quả của gabapentin là từ 900 đến 3600 mg/ ngày. Có thể bắt đầu điều trị bằng cách sử dụng 300 mg, 3  lần/ngày ở ngày 1, hoặc bằng cách chuẩn liều như được mô tả ở bảng 1. Sau đó, dựa vào đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân liều có thể được tăng lên tới liều tối đa 3600 mg/ngày chia làm 3 lần bằng nhau. Chuẩn độ chậm hơn liều gabapentin có thể thích hợp trên từng bệnh nhân. Liều dùng lên đến 4800 mg/ngày đã được dung nạp tốt ở các nghiên
cứu lâm sàng mở, dài hạn. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg / ngày là một tuần, để đạt 2400
mg/ngày tổng cộng là 2 tuần và để đạt 3600 mg / ngày (72 ml) tổng cộng là 3 tuần. Tổng liều hàng ngày
nên được chia thành ba liều duy nhất, không nên vượt quá 12 giờ để tránh các cơn co giật bùng phát.

Bảng 1: Bảng liều chuẩn liều ban đầu
Ngày 1	Ngày 2	Ngày 3
300mg, ngày 1 lần	300mg, ngày 2 lần	300mg, ngày 3 lân

 

Việc theo dõi nồng độ của gabapentin trong huyết tương nhằm tối ưu hóa trị liệu với gabapentin là không cần thiết. Hơn thế nữa, gabapentin có thể được sử dụng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác mà không cần phải quan tâm đến sự thay đổi của nồng độ gabapentin hay nồng độ của các thuốc chống động kinh khác trong huyết tương.

Trong điều trị đau thần kinh ở người lớn:
Liều khởi đầu là 900 mg/ngày chia làm 3 liều nhỏ bằng nhau hoặc bằng cách chuẩn liều như được mô tả ở bảng 1. Sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều thêm 300 mg / ngày cứ sau 2 đến 3 ngày với liều tối đa 3600 mg/ngày. Chuẩn độ chậm hơn liều gabapentin có thể thích hợp cho từng bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800 mg/ngày là một tuần, để đạt 2400 mg/ngày tổng cộng là 2 tuần và để đạt 3600 mg/ngày tổng cộng là 3 tuần.
Sử dụng ở bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi)
Bệnh nhân cao tuổi phải được điều chỉnh liều lượng do suy giảm chức năng thận theo tuổi (xem Bảng 2).
Điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị đau thần kinh hay bị động kinh có suy giảm chức năng thận: Nên điều chỉnh liều ở các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận theo mô tả trong bảng 2 và/hoặc những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu.

Bảng 2 : Liều của Gabapentin ở người theo chức năng thận
Độ thanh thải creatinin (ml/phút)	Tổng liều hàng ngày *(mg/ngày)
>= 80	900 – 3600
50 – 79	600 – 1800
30 – 49	300 – 900
15 – 29	150** – 600
<15***	1150** – 300

 

*Tổng liều hàng ngày nên được dùng theo phác đồ 3 lần/ngày. Các liều được dùng để điều trị các bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin >80 ml/phút) nằm trong khoảng từ 900 – 3600 mg/ngày. Liều được giảm xuống ở các bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin <79 ml/phút) **Nên được dùng 300 mg cách ngày. Đối với, bệnh nhân có độ thanh thải < 15 ml/phút, nên giảm liều hàng ngày theo tỷ lệ với độ thanh thải creatinin Điều chỉnh liều ở các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu:
Với các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300-400 mg, sau đó giảm xuống 200-300 mg gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu.

Động kinh: – Gabapentin được chỉ định như là đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ đơn trị liệu gabapentin ở trẻ em dưới 12 tuổi còn chưa được thiết lập. – Gabapentin được chỉ định hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ điều trị hỗ trợ sử dụng gabapentin ở bệnh nhân nhi khoa dưới 3 tuổi vẫn chưa được thiết lập. Đau thần kinh: Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ở người lớn từ 18 tuổi trở lên. Độ an toàn và hiệu quả của gabapentin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Bệnh nhân quá mẫn cảm với gabapentin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Mặc dù chưa có các bằng chứng về các cơn động kinh bùng phát với gabapentin, nhưng sự ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở các bệnh nhân động kinh có thể làm xuất hiện cơn động kinh liên tục (trạng thái động kinh) ở bệnh nhân. Khi muốn giảm liều, dừng thuốc, hay thay thế bằng các thuốc chống co giật khác thì cần phải giảm từ từ trong 1 khoảng thời gian tối thiểu 1 tuần. Nếu một bệnh nhân bị viêm tụy cấp đang được điều trị với gabapentin, ngưng dùng gabapentin cần được xem xét. Nhìn chung gabapentin không có hiệu quả trong điều trị các cơn động kinh vắng ý thức. Không có nghiên cứu tin cậy ở bệnh nhân 65 tuổi trở lên được tiến hành với gabapentin. Trong một nghiên cứu mù đôi ở bệnh nhân đau thần kinh, buồn ngủ, phù ngoại biên và suy nhược xảy ra ở một tỷ lệ cao hơn ở những bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên và so với bệnh nhân trẻ hơn. Ngoài những phát hiện trên, điều tra lâm sàng ở nhóm tuổi trên 65 tuổi không chỉ ra được một tác dụng phụ khác so với các nhóm tuổi trẻ hơn. Những ảnh hưởng của thời gian dài (trên 36 tuần) điều trị gabapentin về học tập, trí thông minh, phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên chưa được nghiên cứu đầy đủ. Những lợi ích của việc điều trị kéo dài do đó phải được cân nhắc với những rủi ro tiềm năng của liệu pháp nàyCảnh báo tá dược: Trong công thức thuốc có chứa natri methyl paraben và natri propyl paraben có thể gây ra phản ứng dị ứng. Phụ nữ có thai: Không có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng ở các phụ nữ mang thai. Vì các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật không phải luôn luôn đúng với các đáp ứng trên người. Nên chỉ sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn những rủi ro tiềm tàng trên phôi thai. Phụ nữ cho con bú: Gabapentin được bài tiết qua sữa người. Ảnh hưởng của gabapentin trên các đứa trẻ đang trong thời kỳ bú sữa mẹ còn chưa được biết. Nên thận trọng khi dùng gabapentin cho các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú. Chỉ nên dùng gabapentin ở các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú nếu những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn một cách rõ ràng so với các nguy cơ có thể có. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Nên khuyên các bệnh nhân không được lái xe và vận hành các máy có độ nguy hiểm cao cho đến khi biết chắc rằng thuốc này không ảnh hưởng trên khả năng tham gia vào các hoạt động này của họ.

Ngộ độc cấp, đe dọa tính mạng chưa được quan sát với các liều gabapentin lên đến 49g. Các triệu chứng của quá liều bao gồm chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, buồn ngủ, ngủ lịm, và tiêu chảy nhẹ. Tất cả các bệnh nhân này đều hồi phục hoàn toàn sau khi được điều trị hỗ trợ. Sự giảm hấp thụ của gabapentin ở liều cao có thể làm hạn chế sự hấp thu của thuốc tại thời điểm bệnh nhân bị quá liều và điều này làm giảm thiểu mức độ ngộ độc do dùng quá liều. Mặc dù gabapentin có thể được đưa ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm phân lọc máu, nhưng theo những kinh nghiệm đã có thì thường là không cần đến phương pháp này. Tuy nhiên, với những bệnh nhân bị suy thận nặng, thẩm phân lọc máu có thể được chỉ định. Không xác định được liều gây chết của gabapentin ở chuột đồng và chuột bạch dùng với liều cao đến 8000 mg/kg. Các triệu chứng của ngộ độc cấp bao gồm: mất điều vận, khó thở, sa mí mắt, giảm hoạt động hoặc dễ bị kích động.

Hấp thu Sau khi uống nồng độ đỉnh của gabapentin trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2-3 giờ. Sinh khả dụng của gabapentin có xu hướng giảm khi tăng liều. Thức ăn, bao gồm cả các chế độ ăn nhiều chất béo, không có ảnh hưởng lên dược động học của gabapentin. Các đặc tính dược động học của gabapentin không bị ảnh hưởng bởi việc dùng lặp lại các liều gabapentin và nồng độ của gabapentin ở trạng thái hằng định trong huyết tương có thể được suy ra từ dữ liệu đơn iều của gabapentin. Phân bố Gabapentin không gắn với protein huyết tương và có thể tích phân bố bằng 57,7 lít. Ở các bệnh nhân bị động kinh, nồng độ của gabapentin trong dịch não tủy xấp xỉ bằng 20% nồng độ thấp nhất của nó ở trạng thái nồng độ hằng định tương ứng trong huyết tương. Gabapentin cũng được phân bố vào sữa mẹ. Chuyển hóa Không có bằng chứng về sự chuyển hóa của nó ở người. Gabapentin không gây cảm ứng các enzym oxidase có chức năng hỗn hợp ở gan chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa thuốc. Thải trừ Gabapentin được thải trừ dưới dạng nguyên vẹn qua thận. Thời gian bán thải của gabapentin trong huyết tương không phụ thuộc theo liều và trung bình nằm trong khoảng từ 5-7 giờ. Hệ số đào thải, độ đào thải ra khỏi huyết tương, độ đào thải qua thận của gabapentin tỷ lệ thuận trực tiếp với độ thanh thải creatinin. Gabapentin đuợc loại trừ ra khỏi huyết tương bởi quá trình thẩm phân lọc máu. Do đó cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân có chức năng thận suy giảm hay đang phải thẩm phân lọc máu. Các đặc tính dược động học của gabapentin ở trẻ em đã được xác định trên 12 đối tượng mạnh khỏe từ 4 đến 12 tuổi. Nhìn chung, nồng độ của gabapentin trong huyết tương ở trẻ em tương tự như ở người lớn. Ở các bệnh nhân cao tuổi và ở các bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm, sự đào thải của gabapentin ra khỏi huyết tương bị giảm.

Trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C. Hạn sử dụng: 2 năm kể từ ngày sản xuất