Không kê đơn

Fonda -BFS

Hoạt chất:: Mỗi ống 0,5 ml chứa: Hoạt chất: Fondaparinux natri 2,5 mg Tá dược: Natri clorid, nước cất pha tiêm, natri hydroxid hoặc acid hydroclorid để điều chỉnh pH nếu cần
Quy cách:: Hộp 1 ống nhựa. 0,5 ml/ống nhựa
Mã SP:: F00620

Nhà cung cấp:Công ty Cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội

Thông tin sản phẩm

Hoạt chất	Mỗi ống 0,5 ml chứa: Hoạt chất: Fondaparinux natri 2,5 mg Tá dược: Natri clorid, nước cất pha tiêm, natri hydroxid hoặc acid hydroclorid để điều chỉnh pH nếu cần
Quy cách đóng gói	Hộp 1 ống nhựa. 0,5 ml/ống nhựa
Mã sản phẩm	F00620

Hướng dẫn sử dụng

Thành phần

Mỗi ống 0,5 ml chứa: Hoạt chất: Fondaparinux natri 2,5 mg Tá dược: Natri clorid, nước cất pha tiêm, natri hydroxid hoặc acid hydroclorid để điều chỉnh pH nếu cần

Công dụng

Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc chống huyết khối Mã ATC: B01AX05 Cơ chế tác dụng: Fondaparinux là chất tổng hợp ức chế chọn lọc trên yếu tố X hoạt hóa (Xa). Hoạt tính chống huyết khối của fondaparinux là kết quả của sự ức chế có chọn lọc yếu tố Xa qua trung gian chất antithrombin III (ATIII). Nhờ gắn chọn lọc với ATIII, fondaparinux làm tăng sự trung hòa nội sinh yếu tố Xa bởi ATIII (khoảng 300 lần). Sự trung hòa yếu tố Xa làm gián đoạn quá trình đông máu và ức chế cả sự hình thành thrombin và sự phát triển của cục máu đông. Fondaparinux không làm bất hoạt thrombin (yếu tố II hoạt hóa) và không có tác dụng trên chức năng tiểu cầu. Tác dụng dược lực học: Ở liều 2,5 mg, fondaparinux không có ảnh hưởng trên lâm sàng đối với các xét nghiệm đông máu thường quy, như thời gian thromboplastin từng phần hoạt hóa (aPTT), thời gian đông máu hoạt hóa (ACT) hoặc thời gian prothrombin (PT)/các xét nghiệm INR trong huyết tương, cũng như không ảnh hưởng đến thời gian chảy máu hoặc hoạt tính tiêu fibrin. Tuy nhiên, hiếm có các báo cáo tự phát về aPTT tăng ở liều 2,5 mg. Fondaparinux không phản ứng chéo với huyết thanh của các bệnh nhân giảm tiểu cầu do heparin (HIT) tuýp II.

Chỉ định

Chỉ định điều trị dự phòng huyết khối tĩnh mạch sâu có nguy cơ dẫn đến thuyên tắc phổi (VTE) ở bệnh nhân trải qua đại phẫu chỉnh hình chi dưới như: – Gãy khung chậu (xương hông), bao gồm cả dự phòng kéo dài. – Phẫu thuật thay khớp gối. – Phẫu thuật thay khớp háng. Dự phòng VTE ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật ổ bụng, có nguy cơ biến chứng huyết khối, ví dụ như bệnh nhân trải qua phẫu thuật ung thư bụng. Dự phòng VTE ở bệnh nhân điều trị nội khoa có nguy cơ cao và bệnh nhân bị hạn chế vận động khi mắc các bệnh tim mạch, bệnh hô hấp cấp, bệnh truyền nhiễm hoặc viêm cấp tính… Chỉ định điều trị: – Huyết khối tĩnh mạch sâu cấp tính khi dùng kết hợp với natri warfarin. – Thuyên tắc phổi cấp tính khi dùng kết hợp với natri warfarin trong điều trị ban đầu tại bệnh viện. – Điều trị đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim cấp không có ST chênh lên (UA/NSTEMI) ở người trưởng thành đối với bệnh nhân khẩn cấp (< 120 phút) không được chỉ định can thiệp mạch vành qua da (PCI). – Điều trị nhồi máu cơ tim có ST chênh lên (STEMI) ở người trưởng thành được điều trị bằng thuốc tiêu huyết khối hoặc người ban đầu không được điều trị bằng liệu pháp tái tưới máu nào khác. – Điều trị cho người trưởng thành bị huyết khối tĩnh mạch nông tự phát có triệu chứng cấp tính mà không có huyết khối tĩnh mạch sâu đồng thời

Liều dùng

Người lớn: Dự phòng VTE: Phẫu thuật chỉnh hình và ổ bụng: liều khuyến cáo là 2,5 mg (0,5 ml) x 1 lần/ngày, tiêm dưới da sau phẫu thuật. Không dùng liều đầu tiên trong vòng 6 giờ sau phẫu thuật và chỉ được tiêm khi đã cầm máu. Nên tiếp tục điều trị đến khi giảm nguy cơ huyết khối tĩnh mạch, thường là đến khi bệnh nhân đi lại được, ít nhất 5 đến 9 ngày sau phẫu thuật. Đã ghi nhận trường hợp sử dụng kéo dài lên tới 11 ngày. Kinh nghiệm cho thấy ở những bệnh nhân phẫu thuật do gãy xương hông, nguy cơ VTE kéo dài hơn 9 ngày sau phẫu thuật. Đối với những bệnh nhân này, nên cân nhắc dự phòng bằng fondaparinux kéo dài cho đến 24 ngày. Đã ghi nhận trường hợp tổng thời gian sử dụng có thể lên tới 32 ngày (Bao gồm cả dự phòng trước phẫu thuật và dự phòng kéo dài) Bệnh nhân nội khoa có nguy cơ cao biến chứng huyết khối: Liều khuyến cáo là 2,5 mg (0,5 ml) x 1 lần/ngày, tiêm dưới da. Thời gian điều trị từ 6 đến 14 ngày đã được nghiên cứu trên lâm sàng ở những bệnh nhân điều trị nội khoa. Điều trị đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên (UA/NSTEMI) Liều tiêm dưới da fondaparinux khuyến cáo là 2,5 mg (0,5 ml) x 1 lần/ngày. Nên bắt đầu điều trị ngay sau khi có chẩn đoán và tiếp tục tối đa đến 8 ngày hoặc đến khi ra viện ( nếu ra viện sớm) Khi bệnh nhân cần can thiệp mạch vành qua da (PCI), heparin không phân đoạn là một điều trị tiêu chuẩn bắt buộc phải sử dụng trong quá trình can thiệp. Cần tính toàn nguy cơ chảy máu của bệnh nhân, bao gồm cả thời gian kể từ khi sử dụng liều fondaparinux cuối cùng. Việc sử dụng lại fondaparinux sau khi rút sheath cần phải dựa trên đánh giá lâm sàng. Các thử nghiệm lâm sàng quan trọng cho thấy, chỉ được sử dụng lại fondaparinux sau khi rút sheat ít nhất 2 giờ Nên dựa vào đánh giá lâm sàng để xác định thời điểm dùng lại fondaparinux đường tiêm dưới da sau khi rút kim. Trong một thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân UA/NSTEMI điều trị với fondaparinux natri 2,5 mg/0,5 ml, không dùng lại sớm hơn 2 giờ sau khi rút kim. Điều trị nhồi máu cơ tim có ST chênh lên (STEMI) Liều fondaparinux khuyến cáo là 2,5 mg (0,5 ml) x 1 lần/ngày. Liều fondaparinux đầu tiên được dùng theo đường tĩnh mạch và những liều tiếp theo dùng đường tiêm dưới da. Nên bắt đầu điều trị ngay sau khi có chẩn đoán và tiếp tục đến 8 ngày hoặc đến khi ra viện. Khi bệnh nhân cần can thiệp mạch vành qua da không cấp cứu (non-primary PCI), heparin không phân đoạn là một điều trị tiêu chuẩn bắt buộc phải sử dụng trong quá trình can thiệp. Cần tính toàn nguy cơ chảy máu của bệnh nhân, bao gồm cả thời gian sử dụng liều fondaparinux cuối cùng. Việc sử dụng lại fondaparinux sau khi rút sheath cần phải dựa trên đánh giá lâm sàng. Các thử nghiệm lâm sàng quan trọng cho thấy, chỉ được sử dụng lại fondaparinux sau khi rút sheath ít nhất 3 giờ Bệnh nhân cần phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG) Ở những bệnh nhân STEMI và UA/NSTEMI, những người cần phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG) nếu có thể, không nên sử dụng fondaparinux trong 24 giờ trước phẫu thuật và có thể dùng lại fondaparinux 48 giờ sau phẫu thuật. Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông Liều khuyến cáo của fondaparinux là 2,5 mg mỗi ngày một lần, tiêm dưới da. Bệnh nhân đủ điều kiện điều trị fondaparinux 2,5 mg là người có huyết khối tĩnh mạch nông cấp tính, có triệu chứng, đơn độc, tự phát ở chi dưới, dài ít nhất 5 cm và được kiểm tra bằng siêu âm hoặc các phương pháp khác. Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau chẩn đoán và sau khi loại trừ huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) kèm theo hoặc huyết khối tĩnh mạch nông với 3 cm từ điểm nối giữa tĩnh mạch hiển lớn và tĩnh mạch đùi chung. Điều trị nên được tiếp tục trong tối thiểu 30 ngày và tối đa 45 ngày ở những bệnh nhân có nguy cơ biến chứng huyết khối cao. Bệnh nhân có thể được đề nghị tự tiêm sản phẩm khi họ được đánh giá sẵn sàng và họ có khả năng tự tiêm. Các bác sĩ nên hướng dẫn tự tiêm cho bệnh nhân. Bệnh nhân phải trải qua phẫu thuật hoặc các thủ thuật xâm lấn khác Ở những bệnh nhân huyết khối tĩnh mạch nông, phải phẫu thuật hoặc có các thủ thuật xâm lấn khác, fondaparinux không nên dùng trong 24 giờ trước khi phẫu thuật. Fondaparinux có thể được sử dụng lại ít nhất 6 giờ sau khi cầm máu sau phẫu thuật thành công. Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE): Ở bệnh nhân có triệu chứng DVT và PE cấp tính, liều khuyến cáo của fondaparinux là 5 mg (trọng lượng cơ thể <50 kg), 7,5 mg (trọng lượng cơ thể 50-100 kg) hoặc 10 mg (trọng lượng cơ thể> 100 kg) tiêm dưới da mỗi ngày một lần. Điều trị tiếp tục cho đến khi hiệu quả của thuốc chống đông đường uống xuất hiện (INR 2,0 – 3,0). Điều trị phối hợp với natri warfarin nên bắt đầu càng sớm càng tốt, thường là trong vòng 72 giờ. Thời gian sử dụng fondaparinux từ 5 – 9 ngày, đã ghi nhận trường hợp sử dụng kéo dài đến 26 ngày. Nhóm bệnh nhân đặc biệt Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của fondaparinux ở bệnh nhân dưới 17 tuổi vẫn chưa được xác lập. Người cao tuổi (≥ 75 tuổi): Thận trọng khi dùng fondaparinux ở bệnh nhân cao tuổi vì chức năng thận suy giảm cùng với tuổi tác. Ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật, yêu cầu tuân thủ chặt chẽ các thời điểm dùng liều fondaparinux đầu tiên. Bệnh nhân cân nặng dưới 50 kg: • Phòng ngừa VTE và Điều trị UA / NIUSI và STEMI – Bệnh nhân có trọng lượng cơ thể <50 kg có nguy cơ chảy máu cao. Thanh thải fondaparinux giảm theo trọng lượng. Fondaparinux nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này. • Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông – Tính an toàn và hiệu quả của fondaparinux ở bệnh nhân có trọng lượng cơ thể dưới 50 kg chưa được nghiên cứu , do đó không khuyến cáo sử dụng Fondaparinux ở những bệnh nhân này. Suy thận: Không nên điều trị dự phòng VTE với fondaparinux ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml / phút. Nên giảm liều xuống còn 1,5 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng 20 đến 50 ml/ phút. Không cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin> 50 ml/ phút). • Điều trị UA / NSTEMI và STEMI – Không nên sử dụng Fondaparinux ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml / phút. Không cần giảm liều đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin> 20 ml / phút. • Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông – Fondaparinux không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml / phút. Nên giảm liều xuống còn 1,5 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng 20 đến 50 ml/ phút. • Không cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin> 50 ml / phút). Độ an toàn và hiệu quả của liều 1,5 mg chưa được nghiên cứu. Suy gan: • Phòng ngừa VTE và Điều trị UA / NIUSI và STEMI – Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Ở những bệnh nhân bị suy gan nặng, nên sử dụng fondaparinux thận trọng. • Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông – Tính an toàn và hiệu quả của fondaparinux ở bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu, do đó fondaparinux không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này. Cách dùng: Dùng theo đường tiêm dưới da: Fondaparinux được dùng bằng cách tiêm dưới da sâu trong khi bệnh nhân nằm xuống. Nên luân phiên vị trí tiêm dưới da giữa thành bụng trước – bên trái và phải với thành bụng sau – bên trái và phải. Để tránh mất thuốc, không đẩy bọt khí ra khỏi ống tiêm trước khi tiêm. Dốc thẳng đứng ống tiêm vuông góc với nếp gấp da được tạo bởi ngón cái và ngón trỏ, giữ nếp gấp da trong suốt quá trình tiêm Dùng theo đường tiêm tĩnh mạch (liều đầu tiên ở bệnh nhân chỉ mắc nhồi máu cơ tim có ST chênh STEMI): Việc tiêm tĩnh mạch nên thực hiện qua một đường truyền tĩnh mạch có sẵn hoặc tiêm trực tiếp, có thể pha vào một túi nhỏ chứa dung dịch natri clorid 0,9% (thể tích 25 hoặc 50 ml). Để tránh mất thuốc khi sử dụng ống tiêm chứa đầy thuốc, không đẩy bọt khí ra khỏi ống tiêm trước khi tiêm. Ống tiêm nên được tráng lại bằng dung dịch natri clorid 0,9% để đảm bảo toàn bộ lượng thuốc được sử dụng. Nếu sử dụng bơm tiêm truyền tự động, việc tiêm truyền nên được thực hiện trong 1-2 phút. Việc sử dụng Fonda-BFS với glucose 5% hoặc trộn lẫn với các thuốc khác khi truyền chưa được nghiên cứu. Vì vậy, không khuyến cáo dùng Fonda-BFS với glucose 5% hay trộn lẫn với các thuốc khác khi truyền.

Cách dùng

Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với fondaparinux natri hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Bệnh nhân đang chảy máu nặng trên lâm sàng. Bệnh nhân viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn cấp. Bệnh nhân suy thận nặng, có ClCr < 20ml/phút.

Thận trọng

Không được dùng Fonda-BFS theo đường tiêm bắp PCI và nguy cơ hình thành huyết khối trong ống dẫn catheter: Đối với bệnh nhân STEMI được tái tưới máu bằng PCI sớm, không khuyến cáo dùng fondaparinux trước và trong suốt quá trình can thiệp. Đối với bệnh nhân UA/NSTEMI và STEMI được thực hiện PCI không cấp cứu, không khuyến cáo sử dụng duy nhất fondaparinux để chống đông trong suốt quá trình can thiệp, do vậy nên dùng heparin không phân đoạn theo điều trị chuẩn. Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra nguy cơ thấp nhưng có tăng hình thành huyết khối trong ống dẫn catheter ở những bệnh nhân dùng duy nhất fondaparinux natri để chống đông trong quá trình thực hiện PCI so với nhóm chứng. Xuất huyết: Giống như các thuốc chống đông máu khác, thận trọng khi dùng fondaparinux trong trường hợp có tăng nguy cơ xuất huyết, (như rối loạn chảy máu mắc phải hay bẩm sinh, loét đường tiêu hóa đang tiến triển, mới xuất huyết não, mới phẫu thuật não, xương sống hoặc mắt). Dự phòng và điều trị VTE: Không nên phối hợp fondaparinux với các thuốc làm tăng nguy cơ xuất huyết khác trừ nhóm đối kháng vitamin K. Các thuốc này bao gồm desirudin, thuốc tiêu sợi huyết, thuốc đối kháng thụ thể GP IIb/IIIa, heparin, heparinoids hoặc Heparin trọng lượng phân tử thấp (LMWH). Các sản phẩm thuốc chống tiểu cầu khác (acid acetylsalicylic, dipyridamol, sulfinpyrazon, ticlopidin hoặc clopidogrel) và NSAID nên được sử dụng thận trọng. Đề nghị kiểm soát chặt chẽ nếu cần điều trị phối hợp. Dự phòng VTE sau phẫu thuật (thời điểm tiêm liều fondaparinux đầu tiên): Yêu cầu tuân thủ chặt chẽ thời điểm tiêm mũi đầu tiên. Không nên tiêm liều đầu tiên trong vòng 6 giờ sau khi kết thúc phẫu thuật và chỉ dùng khi đã cầm máu. Dùng thuốc trước 6 giờ làm tăng nguy cơ chảy máu nặng. Nhóm có nguy cơ đặc biệt gồm bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên, cân nặng dưới 50 kg, hoặc suy thận có độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút. Điều trị UA/NSTEMI và STEMI: Nên thận trọng khi dùng fondaparinux cho những bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với các thuốc làm tăng nguy cơ xuất huyết khác (như các thuốc ức chế GPIIb/IIIa hoặc các thuốc tiêu huyết khối). Gây tê ngoài màng cứng/gây tê tủy sống/chọc tủy sống: Tụ máu ở màng cứng hoặc tủy sống gây liệt lâu dài hoặc vĩnh viễn, có thể xảy ra khi dùng các thuốc chống đông và gây tê ngoài màng cứng/gây tê tủy sống hoặc chọc tủy sống. Nguy cơ của các biến cố hiếm xảy ra này có thể cao hơn khi sử dụng catheter đặt ngoài màng cứng sau phẫu thuật hoặc sử dụng đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến quá trình cầm máu. Bệnh nhân cao tuổi: Nguy cơ chảy máu tăng ở nhóm bệnh nhân cao tuổi. Vì chức năng thận thường giảm cùng với tuổi nên bệnh nhân cao tuổi có thể giảm bài tiết và tăng phơi nhiễm fondaparinux. Thận trọng khi dùng fondaparinux ở bệnh nhân cao tuổi. Nhẹ cân: Nguy cơ chảy máu tăng ở nhóm bệnh nhân có cân nặng dưới 50 kg. Thải trừ fondaparinux giảm khi cân nặng giảm. Không có dữ liệu lâm sàng cho việc sử dụng fondaparinux để điều trị huyết khối tĩnh mạch nông ở bệnh nhân có trọng lượng cơ thể dưới 50kg. Nên thận trọng khi dùng fondaparinux ở những bệnh nhân này. Suy thận: Fondaparinux được bài tiết chủ yếu qua thận Dự phòng VTE – Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <50 ml/phút có nguy cơ chảy máu và VTE cao hơn và nên được điều trị thận trọng. Có dữ liệu lâm sàng hạn chế ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút. Điều trị UA/NIUSI và STEMI – Đối với việc điều trị UA/NIUSI và STEMI, có dữ liệu lâm sàng hạn chế về việc sử dụng fondaparinux 2,5mg mỗi ngày ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 20 đến 30 ml/ phút. Do đó, cần xác định lợi ích của việc điều trị có cao hơn nguy cơ hay không. Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông – Fondaparinux không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <20 ml/phút. Nên giảm liều xuống 1,5 mg mỗi ngày một lần ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trong khoảng 20 đến 50 ml/phút. Suy gan nặng: Phòng ngừa VTE và Điều trị UA/NIUSI và STEMI – Không cần điều chỉnh liều của fondaparinux. Tuy nhiên, việc sử dụng fondaparinux nên được xem xét thận trọng vì tăng nguy cơ chảy máu do thiếu hụt các yếu tố đông máu ở bệnh nhân suy gan nặng. Điều trị huyết khối tĩnh mạch nông – Không có dữ liệu lâm sàng cho việc sử dụng fondaparinux để điều trị huyết khối tĩnh mạch nông ở bệnh nhân suy gan nặng. Do đó, fondaparinux không được khuyến cáo trong điều trị huyết khối tĩnh mạch nông ở những bệnh nhân này. Giảm tiểu cầu do heparin: Fondaparinux không gắn kết với yếu tố tiểu cầu 4 và không phản ứng chéo với huyết thanh của các bệnh nhân giảm tiểu cầu do heparin (HIT) tuýp II. Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử HIT. Fonda-BFS có chứa khoảng 1,65 mg ion natri/liều. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân cần kiểm soát chế độ ăn natri. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú: Phụ nữ có thai Độ an toàn của fondaparinux cho phụ nữ mang thai chưa được xác định. Chỉ nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có thai hoặc những phụ nữ nghi ngờ đang có thai nếu lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ. Phụ nữ cho con bú Fondaparinux được tiết vào sữa chuột cống nhưng chưa biết liệu fondaparinux có tiết vào sữa mẹ hay không. Không khuyến cáo cho con bú trong thời gian điều trị với fondaparinux. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây tác dụng phụ đau đầu, thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng: Dùng fondaparinux cao hơn liều khuyến cáo có thể dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều: không có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi có quá liều dẫn đến biến chứng chảy máu, nên ngừng điều trị và tìm nguyên nhân chính. Nên cân nhắc điều trị thích hợp bao gồm cầm máu vết mổ, thay máu, truyền huyết tương tươi, lọc huyết khối.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi tiêm dưới da, fondaparinux được hấp thu nhanh và hoàn toàn (sinh khả dụng tuyệt đối 100%). Sau khi tiêm dưới da liều đơn fondaparinux cho các đối tượng trẻ khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương, Cmax trung bình 0,34 mg/l, đạt được trong khoảng 2 giờ. Nồng độ huyết tương của nửa giá trị Cmax trung bình đạt được 25 phút sau khi tiêm. Ở các đối tượng cao tuổi khỏe mạnh, dược động học của fondaparinux tiêm dưới da ở dạng tuyến tính trong khoảng liều dùng 2 – 8 mg. Sau khi tiêm dưới da ngày 1 lần, nồng độ huyết tương ổn định đạt được sau 3 – 4 ngày với Cmax và AUC tăng 1,3 lần. Sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh liều đơn cho các đối tượng cao tuổi khỏe mạnh, dược động học của fondaparinux ở dạng tuyến tính trên khoảng liều điều trị. Ở bệnh nhân phẫu thuật thay khớp háng, được tiêm dưới da fondaparinux 1 lần/ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình là 0,39 – 0,50 mg/l và đạt được khoảng 3 giờ sau khi tiêm. Ở những bệnh nhân này, nồng độ tối thiểu trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 0,14 – 0,19 mg/l. Ở những bệnh nhân huyết khối tĩnh mạch sâu có triệu chứng và thuyên tắc phổi được điều trị với fondaparinux 5 mg (cân nặng dưới 50 kg), 7,5 mg (cân nặng 50 – 100 kg) và 10 mg (cân nặng trên 100 kg) tiêm dưới da 1 lần/ngày, các liều điều chỉnh theo cân nặng cho nồng độ đỉnh trung bình ở trạng thái ổn định và nồng độ tối thiểu trong huyết tương là tương đương nhau cho tất cả các nhóm cân nặng. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định trong khoảng từ 1,20 đến 1,26 mg/l. Ở những bệnh nhân này, nồng độ tối thiểu trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định trong khoảng từ 0,46 đến 0,62 mg/l. Phân bố: Ở người lớn khỏe mạnh, fondaparinux dùng đường tĩnh mạch hoặc dưới da phân bố chủ yếu trong máu và chỉ một phần nhỏ ở dịch ngoài mạch, như được minh họa bằng thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định và không ổn định là 7 – 11 L. In vitro, fondaparinux gắn nhiều (ít nhất 94%) và chuyên biệt với antithrombin III (ATIII) và gắn không đáng kể với các protein huyết tương khác, bao gồm yếu tố tiểu cầu 4 (PF4) hoặc các tế bào hồng cầu. Chuyển hóa: Chưa nghiên cứu chuyển hóa của fondaparinux in vitro vì phần lớn liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu ở những đối tượng có chức năng thận bình thường. Fondaparinux không ức chế CYP 450. Thải trừ: Fondaparinux thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng không đổi. Ở những đối tượng khỏe mạnh, 64 đến 77% liều đơn tiêm dưới da hoặc dùng đường tĩnh mạch được thải trừ qua nước tiểu trong 72 giờ. Nửa đời thải trừ vào khoảng 17 giờ ở những đối tượng trẻ khỏe mạnh và khoảng 21 giờ ở những đối tượng cao tuổi khỏe mạnh. Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, độ thanh thải fondaparinux trung bình là 7,82 ml/phút.

Bảo quản

Trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C Hạn sử dụng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất

Số lượng