Fluco -SB - Túi 50ml

Mỗi 1.00 ml chứa: 1. Fluconazol – 2 mg/ml

– Fluconazol là một chất chống nấm triazol. – Cơ chế chính là sự ức chế cytochrom P450 của nấm qua trung gian 14- alpha-demethylation, ngăn chặn tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm. Sự tích lũy của 14 alpha-methyl sterol liên quan tới với sự thiếu hụt sau đó của ergosterol trong màng tế bào nấm – Ở động vật có vú, Fluconazol đã được chứng minh là có tính chọn lọc hơn đối với enzym cytochrom P450 của nấm hơn là cytochrom P-450 động vật có vú. – Fluconazol 50 mg mỗi ngày dùng đến 28 ngày không ảnh hưởng đến nồng độ testosteron trong huyết thanh ở nam giới hay nồng độ steroid ở nữ giới tuổi sinh đẻ. Fluconazol 200 mg đến 400 mg mỗi ngày ảnh hưởng không có ý nghĩa lâm sàng đến steroid nội sinh hoặc phản ứng kích thích ACTH ở nam giới lành mạnh. – Một hoặc nhiều liều fluconazol 50 mg không ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của antipyrin.

Fluconazol được chỉ định điều trị ở người lớn : – Viêm màng não do Cryptococcus – Sốt thung lũng (bệnh nấm Coccidioidomycosis) – Nhiễm nấm Candida xâm lấn – Nhiễm nấm Candida niêm mạc: nhiễm nấm vùng miệng, thực quản, nhiễm Candida tiết niệu, nhiễm nấm Candida niêm mạc da mạn tính. – Nhiễm Candida thể teo khu trú khoang miệng mạn tính (bao gồm đau răng miệng) nếu vệ sinh răng miệng hoặc điều trị tại chỗ không hiệu quả. Fluconazol được chỉ định dự phòng ở người lớn : – Sự tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở những bệnh nhân có nguy cơ tái nhiễm cao. – Nhiễm nấm Candida vùng miệng-thực quản ở bệnh nhân HIV có nguy cơ tái phát cao. – Dự phòng nhiễm Candida ở bệnh nhân bị giảm bạch cầu kéo dài (bệnh nhân mắc bệnh máu ác tính đã được hóa trị hay bệnh nhân được ghép tế bào máu gốc) Fluconazol được chỉ định ở trẻ 0-17 tuổi : Fluconazol được sử dụng để điều trị nhiễm nấm Candida niêm mạc miệng, thực quản, nhiễm nấm Candida xâm lấn, viêm màng não do Cryptococcus và dự phòng nhiễm nấm ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch. Fluconazol có thể được sử dụng giúp ngăn ngừa tái phát viêm màng não do Cryptoccocus ở trẻ có nguy cơ tái phát cao

Liều lượng: Đường dùng : Truyền tĩnh mạch Liều lượng nên dựa trên tính chất và mức độ nghiêm trọng của nhiễm nấm. Điều trị nhiễm nấm đòi hỏi phải sử dụng nhiều liều liên tục cho đến khi các thông số lâm sàng hoặc xét nghiệm cho thấy tình trạng nhiễm nấm hoạt tính đã suy giảm. Thời gian điều trị không đủ có thể dẫn đến tình trạng tái phát. Người cao tuổi : Liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Suy thận : Fluconazol chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Không có điều chỉnh nào trên liều đơn là cần thiết. Ở bệnh nhân (bao gồm cả trẻ em) với chức năng thận suy giảm, cần sử dụng fluconazol với liều khởi đầu từ 50-400 mg, dựa trên liều khuyến cáo hàng ngày. Sau liều khởi đầu, liều hàng ngày nên dựa vào bảng sau : Độ thanh thải creatinin (ml/phút) Phần trăm so với liều khuyến cáo >50 100% ≤ 50 (Không có thẩm tách máu) 50% Thẩm tách máu thường xuyên 100% sau mỗi lần chạy thận Bệnh nhân thẩm tách máu thường xuyên nên sử dụng 100% liều khuyến cáo sau mỗi lần thẩm tách máu, vào các ngày không cần thẩm tách máu, bệnh nhân nên được giảm liều theo độ thanh thải creatinin Suy gan: Dữ liệu khá hạn chế trên bệnh nhân suy gan do đó, nên thận trọng khi sử dụng fluconazol trên bệnh nhân rối loạn chức năng gan Trẻ em : Không được vượt quá liều tối đa 400 mg mỗi ngày ở trẻ em. Giống như các trường hợp nhiễm trùng tương tự trên người lớn, thời gian điều trị dựa trên đáp ứng lâm sàng và sinh lý bệnh. Fluconazol được dùng như một liều duy nhất mỗi ngày. Đối với trẻ em có suy giảm chức năng thận, xem liều dùng trong phần suy thận. Dược động học của fluconazol chưa được nghiên cứu trên trẻ bị suy thận (đối với trẻ sinh đủ tháng, chức năng thận chưa hoàn toàn,)

Fluconazol được chỉ định điều trị ở người lớn : – Viêm màng não do Cryptococcus – Sốt thung lũng (bệnh nấm Coccidioidomycosis) – Nhiễm nấm Candida xâm lấn – Nhiễm nấm Candida niêm mạc: nhiễm nấm vùng miệng, thực quản, nhiễm Candida tiết niệu, nhiễm nấm Candida niêm mạc da mạn tính. – Nhiễm Candida thể teo khu trú khoang miệng mạn tính (bao gồm đau răng miệng) nếu vệ sinh răng miệng hoặc điều trị tại chỗ không hiệu quả. Fluconazol được chỉ định dự phòng ở người lớn : – Sự tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở những bệnh nhân có nguy cơ tái nhiễm cao. – Nhiễm nấm Candida vùng miệng-thực quản ở bệnh nhân HIV có nguy cơ tái phát cao. – Dự phòng nhiễm Candida ở bệnh nhân bị giảm bạch cầu kéo dài (bệnh nhân mắc bệnh máu ác tính đã được hóa trị hay bệnh nhân được ghép tế bào máu gốc) Fluconazol được chỉ định ở trẻ 0-17 tuổi : Fluconazol được sử dụng để điều trị nhiễm nấm Candida niêm mạc miệng, thực quản, nhiễm nấm Candida xâm lấn, viêm màng não do Cryptococcus và dự phòng nhiễm nấm ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch. Fluconazol có thể được sử dụng giúp ngăn ngừa tái phát viêm màng não do Cryptoccocus ở trẻ có nguy cơ tái phát cao

Mẫn cảm với các chất thuộc nhóm azol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Chống chỉ định dùng terfenadin ở những bệnh nhân dùng fluconazol với liều 400 mg hằng ngày hoặc cao hơn dựa trên kết quả của một nghiên cứu tương tác đa liều. Dùng chung với các sản phẩm được chuyển hóa qua Cytochrom P450 (CYP) 3A4 có nguy cơ kéo dài khoảng QT như cisaprid, astemizol, pimozid, quinidin và erythromycin (không dùng ở những bệnh nhân sử dụng fluconazol)

Thời kỳ mang thai: Fluconazol liều chuẩn và điều trị ngắn hạn không nên sử dụng trong thai kỳ trừ khi cần thiết. Không nên dùng fluconazol liều cao và/hoặc trong các phác đồ điều trị kéo dài trong thai kỳ ngoại trừ các bệnh nhiễm trùng có thể gây tử vong Thời kỳ cho con bú: Fluconazol đi vào sữa mẹ với nồng độ thấp hơn trong huyết tương. Có thể cho con bú sau khi sử dụng duy nhất một liều 200 mg hoặc ít hơn. Không nên cho con bú sau khi sử dụng nhiều lần hoặc sử dụng liều cao fluconazol. Thận trọng: Không nên sử dụng Fluconazol để điều trị nấm da đầu Không khuyến cáo chỉ định trong nhiễm nấm sâu, nhiễm nấm Cyptococus Thận trọng ở các bệnh nhân rối loạn chức năng thận, suy giảm chức năng thượng thận Thận trọng trên những bệnh nhân rối loạn chức năng gan Thận trọng với những bệnh nhân tiềm ẩn nguy cơ nhồi máu, chống chỉ định đồng thời với những thuốc khác đã biết kéo dài khoảng QT và chuyển hóa qua cytochrom P450 (CYP) 3A4, không nên dùng đòng thời với halofantrin Các bệnh nhân điều trị bằng fluconazol đồng thời với các thuốc có khoảng điều trị hẹp và được chuyển hóa qua CYP2C9,CYP2C19 và CYP3A4 cần được theo dõi.Terfenadin Dùng đồng thời fluconazol liều 400 mg/ngày với terfenadin cần được theo dõi cẩn thận Sản phẩm chứa ion natri. Cần được xem xét sử dụng trên các bệnh nhân cần được kiểm soát lượng natri đưa vào cơ thể.

Hấp thụ Sinh khả dụng trên 90% sau khi tiêm tĩnh mạch. Nồng độ trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều. 90% nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được vào ngày 4-5 với liều nhiều lần mỗi ngày. Việc dùng liều dung nạp (ngày 1) gấp hai lần liều bình thường hàng ngày làm nồng độ trong huyết tương đạt khoảng 90% ở trạng thái ổn định vào ngày thứ 2. Phân bố Thể tích phân bố rõ ràng xấp xỉ đến tổng lượng nước cơ thể. Liên kết protein huyết tương thấp (11-12%). Fluconazol có thể vào được tất các các chất dịch cơ thể đã được nghiên cứu. Mức fluconazol trong nước bọt và đờm là tương tự như nồng độ trong huyết tương. Ở bệnh nhân viêm màng não do nấm, nồng độ fluconazol ở CSF khoảng 80% so với nồng độ trong huyết tương.Nồng độ cao trong da của fluconazol, cao hơn nồng độ huyết thanh, đạt được trong lớp sừng, biểu bì và mồ hôi. Fluconazoltích tụ trong lớp sừng. Với liều 50 mg x 1 lần/ngày, nồng độ fluconazol sau 12 ngày là 73 μg/g và 7 ngày sau khi ngừng điềutrị, nồng độ vẫn còn 5,8 μg/g. Ở liều 150 mg một lần một tuần, nồng độ fluconazol trong lớp sừng trên ngày thứ 7 là 23,4 μg/g và 7 ngày sau khi liều thứ hai vẫn còn 7,1 μg/g. Nồng độ fluconazol trong móng sau 4 tháng dùng liều 150 mg mỗi tuần một lần là 4,05 μg/g ở người khỏe mạnh và 1,8 μg/g đối với người bị bệnh; và, fluconazol vẫn có thể đo được trong mẫu móng 6 tháng sau khi kết thúc điều trị. Chuyển hóa Fluconazol chỉ được chuyển hóa ở một mức độ nhẹ. Trong liều phóng xạ, chỉ có 11% được bài tiết ở dạng thay đổi trong nước tiểu. Fluconazol là một chất ức chế chọn lọc các isozym CYP2C9 và CYP3A4. Fluconazol cũng là một chất ức chế isozym CYP2C19. Thải trừ Thời gian bán thải huyết tương đối với fluconazol khoảng 30 giờ. Đường thải trừ chủ yếu là thận, với khoảng 80% dưới dạng không thay đổi. Độ thanh thải fluconazol tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Không có bằng chứng về các chất chuyển hóa trong hệ tuần hoàn. Thời gian bán thải trong huyết tương dài làm cơ sở để điều trị đơn liều cho bệnh Candida âm đạo, một lần mỗi ngày và một lần mỗi tuần cho việc dùng các chỉ định khác.

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, nhiệt độ dưới 30°C Hạn dùng: 30 tháng kể từ ngày sản xuất.