Copatal 0.2%

Mỗi ml dung dịch chứa: Thành phần hoạt chất : Olopatadin 0,2% (dưới dạng Olopatadin hydrochlorid) Thành phần tá dược: Benzalkonium clorid, dinatri edetat, povidon K30, natri clorid, dinatri hydro phosphat, hydrochloric acid 10%, natri hydroxid 10%, nước tinh khiết Dạng bào chế: Dung dịch nhỏ mắt Mô tả: Dung dịch trong suốt không màu đến hơi vàng pH: 5,0-8,5

Nhóm dược lý: Thuốc nhãn khoa; thuốc trị ngạt mũi và thuốc chống dị ứng; các thuốc chống dị ứng khác. Mã ATC: S01GX09 Olopatadin là thuốc chống dị ứng/kháng histamin mạnh và chọn lọc, phát huy tác dụng thông qua nhiều cơ chế tác dụng riêng biệt. Olopatadin đối kháng histamin (chất trung gian chính của đáp ứng dị ứng ở người) và ngăn cản histamin sản xuất cytokin gây viêm từ các tế bào biểu mô kết mạc của người. Dữ liệu từ các nghiên cứu in vitro cho thấy thuốc có thể tác dụng trên các tế bào mast ở kết mạc của người để ức chế sự phóng thích các chất trung gian tiền viêm. Ở những bệnh nhân có ống lệ mũi thông suốt, nhỏ mắt với dung dịch nhỏ mắt Olopatadin 0,2% đã cho thấy giảm các dấu hiệu và triệu chứng về mũi thường đi kèm với viêm kết mạc dị ứng theo mùa. Olopatadin không gây ra sự thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về đường kính đồng tử

Copatal 0,2% được chỉ định để phòng ngừa và điều trị các triệu chứng và dấu hiệu ở mắt của bệnh viêm kết mạc dị ứng.

Người lớn Nhỏ một giọt vào mỗi mắt bị bệnh, 1 lần/ngày. Người cao tuổi Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi. Nhóm bệnh nhân trẻ em Độ an toàn và hiệu quả đã được thiết lập ở các bệnh nhân trẻ em từ 2 tuổi trở lên. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt Dung dịch nhỏ mắt Copatal 0,2% chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân bị bệnh thận hoặc bệnh gan. Tuy nhiên, không có sự điều chỉnh liều nào dự kiến là cần thiết trong trường hợp suy gan hoặc suy thận.

Copatal 0,2% được chỉ định để phòng ngừa và điều trị các triệu chứng và dấu hiệu ở mắt của bệnh viêm kết mạc dị ứng.

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Phụ nữ có thai Dữ liệu còn hạn chế về việc sử dụng olopatadin nhỏ mắt cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản sau khi dùng toàn thân. Olopatadin không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và ở phụ nữ có kế hoạch sinh đẻ không sử dụng biện pháp tránh thai. Phụ nữ cho con bú Dữ liệu sẵn có ở động vật cho thấy olopatadin bài tiết qua sữa sau khi uống. Nguy cơ đối với trẻ sơ sinh không thể bị loại trừ. Olopatadin không nên dùng trong thời gian cho con bú. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc Do thuốc có tác dụng không mong muốn gây đau đầu, chóng mặt, giảm thị lực nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có dữ liệu liên quan đến dùng quá liều ở người do uống nhầm hoặc cố ý uống thuốc. Trên động vật Olopatadin gây độc cấp tính ở mức độ thấp. Khi không may uống hết 1 lọ dung dịch nhỏ mắt Copatal 0,2%, sự phơi nhiễm toàn thân tối đa là 5 mg olopatadin. Giả sử thuốc được hấp thu 100% thì sự phơi nhiễm này dẫn tới mức liều cuối cùng ở một đứa trẻ nặng 10 kg là 0,5 mg/kg. Sự kéo dài khoảng thời gian QTc ở chó chỉ được quan sát thấy với mức độ phơi nhiễm xem xét hoàn toàn vượt quá sự phơi nhiễm tối đa ở người, cho thấy ít có liên quan tới sử dụng lâm sàng. Dùng đường uống 5 mg 2 lần/ngày trong vòng 2,5 ngày cho 102 người tình nguyện khỏe mạnh bao gồm cả đàn ông và phụ nữ, người trẻ và người cao tuổi, cho thấy sự kéo dài khoảng thời gian QTc không đáng kể so với nhóm chứng. Khoảng nồng độ đỉnh trong huyết tương của olopatadin đạt trạng thái ổn định (từ 35 tới 127 ng/ml) quan sát được trong nghiên cứu này gấp ít nhất 70 lần ngưỡng an toàn của olopatadine dùng tại chỗ đối với ảnh hưởng trên sự phân cực tìm đã quan sát thấy trong các đại diện nghiên cứu Trong trường hợp dùng quá liều, cần thực hiện kiểm tra và chăm sóc bệnh nhân thích hợp

Hấp thu: Olopatadin được hấp thu vào mắt và đạt nồng độ tối đa (Cmax) trong vòng 30 phút đến 2 giờ (Tmax) ở các mô mất sau khi nhỏ vào hai bên mắt thỏ trắng đực New Zealand (NZW), mỗi mất 1 giọt olopatadin với hàm lượng liều dùng tăng dần (0,15%; 0,2% và 0,7%). Nồng độ olopatadin trong huyết tương thấp (Cmax < 20 ng/ml) sau khi nhỏ vào hai bên mắt thỏ dung dịch nhỏ mắt Olopatadin 0,15%/0,2%/0,7%. Ở người, nồng độ trong huyết tương sau khi nhỏ mắt (2 giọt dung dịch nhỏ mất 0,2% ở cả hai mắt, 2 lần/ngày trong 7 ngày) và dùng đường uống (20 mg, 2 lần/ngày trong 13,5 ngày) được trình bày trong bảng So sánh nồng độ olopatadine trong huyết tương sau khi dùng nhỏ mắt và dùng đường uống Đường dùng Liều lượng Cmax(ng/ml) Giá trị trung bình +- độ lệch chuẩn (SD) AUC (ng*giờ/ml) Giá trị trung bình +- độ lệch chuẩn (SD) Dùng nhỏ mắt 2 giọt dung dịch nhỏ mắt 0,2% ở cả 2 mắt, 2 lần/ngày, 7 ngày 0,736 +- 0,327 3,63+- 1,70 Dùng đường uống Viên nén 20mg, 2 lần/ngày, 13.5 ngày 302+-53 987+-1461 AUC o-12 ước tính giá trị trung bình từ ngày thứ 12 Phân bố Các nghiên cứu ở thỏ cho thấy các mô mắt liên quan tới vị trí dùng thuốc như kết mạc và giác mạc, có nồng độ olopatadin cao nhất sau khi nhỏ vào hai bên mắt thỏ trắng đực New Zealand (NZW), mỗi mất 1 giọt olopatadin với hàm lượng liều tăng dần (0,15%; 0,2% và 0,7%). Nồng độ olopatadin trong thủy dịch, hắc mạc, mống mắt thể mi (ICB) và thủy tinh thế tăng lên theo nồng độ tăng dần của olopatadin. Các nghiên cứu được thực hiện ở thỏ Hà Lan được đánh dấu bằng nhuộm màu đã cho thấy mức độ gần kết thấp vào các mô sắc tố melanin. Chuyển hóa Các nghiên cứu chưa được thực hiện để khảo sát sự chuyển hóa của olopatadin trong các mô mất do các nghiên cứu về độc tính và lâm sàng đã cho thấy olopatadin an toàn và hiệu quả. Các chất chuyển hóa chính của olopatadin sau khi dùng đường uống ở người là Ndesmethyl olopatadin (M1) và olopatadin N-oxid (M3). N-desmethyl olopatadin (M1) hầu như được demethyl hóa duy nhất bởi isozym 3A4 của cytochrom P-450 (CYP3A4). Olopatadin không phải là chất ức chế các isozym của cytochrom P-450 và do đó không xảy ra các tương tác thuốc thuốc do sự tương tác về chuyển hóa. Ở người, sau khi nhỏ mắt, chất chuyển hóa N-desmethyl của olopatadin (M1) không định lượng được (s 0,050 ng/ml) trong mẫu huyết tương của tất cả các đối tượng. Thải trừ Các nghiên cứu chưa được thực hiện để khảo sát sự bài tiết olopatadin trong nước tiểu hoặc trong phân sau khi nhỏ mắt. Ở chuột cống, sau khi uống olopatadin có đánh dấu 14C, olopatadin đã được thải trừ nhanh khỏi cơ thể, chủ yếu bởi sự bài tiết qua nước tiểu và biến đổi sinh học (chuyển hóa). Ở người, sự bài tiết thuốc ở dạng không đối qua nước tiểu là đường thải trừ chính. Các nghiên cứu được thực hiện để khảo sát sự thải trừ olopatadin ở thỏ cho thấy nồng độ olopatadin trong nhiều mô mắt khác nhau (thủy dịch, hắc mạc, kết mạc, giác mạc và mống mắt thể mi) tại các hàm lượng liều Sự tuyến tính/Không tuyến tính Trong một nghiên cứu liều đơn, olopatadin cho thấy liều dùng tăng tỷ lệ thuận với sự phơi nhiễm (thể hiện qua Cmax và AUC) ở các mô mắt sau khi nhỏ mắt. Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng Dữ liệu tiền lâm sàng không phát hiện nguy hiểm đặc biệt nào đối với người được điều trị bằng dung dịch nhỏ mắt Copatal 0,2% ở nồng độ tăng dần và bao gồm cả nồng độ 0,7% dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính của liều lập lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư. Các ảnh hưởng trong các nghiên cứu về độc tính sinh sản tiền lâm sàng và tiến triển chỉ quan sát được ở độ phơi nhiễm xem xét đủ để vượt quá mức độ phơi nhiễm tối đa ở người, điều này cho thấy ít liên quan đến sử dụng lâm sàng. Olopatadin đã được phát hiện trong sữa của chuột đang cho con bú sau khi dùng đường uống

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.