Không kê đơn

Brinmotin

Hoạt chất:: Thành phần hoạt chất : Brimonidin tartrat …………………………………………………………………0,2% Timolol (dưới dạng Timolol maleat 0,68%) …………&#
Quy cách:: Hộp 4 vỉ x 5 ống x 0.4ml
Mã SP:: J00678

Nhà cung cấp:Công ty Cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội

Thông tin sản phẩm

Hoạt chất	Thành phần hoạt chất : Brimonidin tartrat …………………………………………………………………0,2% Timolol (dưới dạng Timolol maleat 0,68%) …………&#
Quy cách đóng gói	Hộp 4 vỉ x 5 ống x 0.4ml
Mã sản phẩm	J00678

Hướng dẫn sử dụng

Thành phần

Thành phần hoạt chất : Brimonidin tartrat …………………………………………………………………0,2% Timolol (dưới dạng Timolol maleat 0,68%) ……………………………..0,5% Thành phần tá dược: Dinatri hydrogen phosphat, natri dihydrogen phosphat dihydrat, acid hydrocloric, natri hydroxid, nước cất pha tiêm.

Công dụng

Mã ATC: S01ED51 Nhóm tác dụng dược lý: Dạng phối hợp dùng trong nhãn khoa giữa chế phẩm điều trị glaucom và co đồng tử – brimonidin và thuốc chẹn beta giao cảm – timolol Cơ chế hoạt động: Thuốc gồm 2 hoạt chất: brimonidin tartrat và timolol maleat. Hai thành phần này làm giảm áp lực nội nhãn (IOP) bằng cơ chế tác dụng bổ sung và tác dụng kết hợp dẫn đến giảm áp lực nội nhãn hiệp đồng so với khi dùng đơn độc một trong hai thành phần này. Thuốc khởi phát tác dụng nhanh. Brimonidin tartrat là một chất chủ vận thụ thể alpha-2 adrenergic chọn lọc gấp 1000 lần so với thu thể alpha-1 adrenergic. Tính chọn lọc này dẫn đến không làm giãn đồng tử và không làm co mạch ở các vi mạch liên quan tới ghép võng mạc ở người. Brimonidin làm giảm áp lực nội nhãn bằng cách ức chế dòng thủy dịch chảy vào và làm tăng dòng thủy dịch thoát ra qua màng mạch nhỏ– củng mạc. Timolol là thuốc chẹn thụ thể adrenergic không chọn lọc beta 1 và beta 2, không có tác dụng giao cảm nội tại đáng kể, gây ức chế cơ tim trực tiếp hoặc tác dụng gây tê tại chỗ (ổn định màng). Timolol làm giảm áp lực nội nhãn bằng cách giảm sự hình thành thủy dịch. Cơ chế chính xác của tác dụng này chưa được xác định rõ nhưng có thể do ức chế sự tăng tổng hợp AMP vòng do sự kích thích beta-adrenergic nội sinh.

Chỉ định

Giảm áp lực nội nhãn (IOP) ở những bệnh nhân bị glaucom góc mở mạn tính hoặc tăng nhãn áp đáp ứng không đầy đủ với các thuốc chẹn beta dùng tại chỗ.

Liều dùng

Liều khuvến cáo ở người lớn (kể cả người cao tuổi): Liều khuyến cáo: 1 giọt nhỏ vào mắt bệnh 2 lần/ngày cách nhau khoảng 12 giờ. Nếu dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các thuốc khác nhau phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút. Cũng như bất kỳ thuốc nhỏ mắt nào, để làm giảm khả năng hấp thu toàn thân, nên ấn vào túi lệ ở góc mắt giữa (bít điểm lệ) trong 1 phút. Nên thực hiện điều này ngay sau khi nhỏ mỗi giọt. Để tránh nhiễm bẩn mắt hoặc thuốc nhỏ mắt, không để đầu nhỏ giọt chạm vào bất kỳ bề mặt nào. Sử dụng ở trẻ em và thiếu niên: Độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em và thiếu niên chưa được xác định, vì vậy không khuyên dùng thuốc này cho trẻ em và thiếu niên. Không được dùng thuốc cho trẻ sơ sinh. Sử dụng trong suy thận và suy gan: Thuốc chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.

Cách dùng

Chống chỉ định

Bệnh đường hô hấp tái hoạt động bao gồm hen phế quản hoặc có tiền sử hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng. Nhịp tim chậm xoang, hội chứng suy nút xoang, block nút xoang nhĩ, block nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 không được kiểm soát bằng máy tạo nhịp tim (pace-maker), suy tim rõ, sốc do tim. Sử dụng ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ Bệnh nhân đang điều trị thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO). Bệnh nhân đang dùng các thuốc chống trầm cảm ảnh hưởng đến sự dẫn truyền noradrenergic (ví dụ thuốc chống trầm cảm 3 vòng và mianserin). Quá mẫn cảm với các hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Thận trọng

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Giống như các thuốc về mắt khác dùng tại chỗ, các hoạt chất (brimonidin tartrat và timolol) trong BRINMOTIN có thể được hấp thu toàn thân. Chưa ghi nhận sự tăng hấp thu toàn thân của các hoạt chất riêng lẻ. Một vài bệnh nhân có phản ứng dị ứng mắt (viêm kết mạc dị ứng và viêm bờ mi dị ứng), viêm kết mạc dị ứng, viêm bờ mi dị ứng ít được báo cáo. Nếu có phản ứng dị ứng, phải ngừng điều trị bằng BRINMOTIN. Do thành phần có hoạt tính beta-adrenergic là của timolol, có thể xảy ra các dạng phản ứng phụ tương tự về tim mạch và hô hấp như đã gặp khi dùng các thuốc chẹn beta đường toàn thân. Cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân bị bệnh tim mạch nặng hoặc không ổn định và không được kiểm soát (ví dụ bệnh mạch vành, đau thắt ngực kiểu Prinzmetal và suy tim) và hạ huyết áp. Cần kiểm tra đầy đủ tình trạng suy tim trước khi bắt đầu điều trị. Những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim nặng phải được kiểm tra các dấu hiệu của suy tim và nhịp mạnh. Do tác dụng bất lợi đối với thời gian dẫn truyền, các thuốc chẹn beta chỉ nên được sử dụng với sự thận trọng cho bệnh nhân bị block tim độ 1. Các phản ứng về tim và hô hấp, kể cả tử vong do co thắt phế quản ở những bệnh nhân bị hen và trường hợp hiếm là tử vong liên quan với suy tim đã được ghi nhận sau khi dùng timolol maleat. Các thuốc chẹn beta dùng cho mắt có thể làm giảm nhịp nhanh bù trừ và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp khi dùng kết hợp với thuốc gây mê. Phải thông báo cho bác sĩ gây mê biết nếu bệnh nhân đang dùng BRINMOTIN. Nói chung, bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính mức độ nhẹ hoặc trung bình không nên sử dụng sản phẩm chứa thuốc chẹn beta, bao gồm BRINMOTIN; tuy nhiên, nếu BRINMOTIN được cho là cần thiết ở những bệnh nhân này, cần thận trọng khi sử dụng. Các thuốc chẹn beta cũng có thể che giấu các dấu hiệu cường giáp và làm xấu đi cơn đau thắt ngực Prinzmetal, các rối loạn tuần hoàn ngoại vi, trung ương nặng và hạ huyết áp. Các thuốc chẹn beta dùng cho mắt có thể gây khô mắt. Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân bị bệnh giác mạc. Nên thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc chẹn beta-adrenergic dùng toàn thân do khả năng tạo ra tác dụng hiệp đồng với tác dụng chẹn beta toàn thân. Cần theo dõi chặt chẽ đáp ứng của những bệnh nhân này. Không khuyến cáo sử dụng hai thuốc chẹn beta-adrenergic dùng tại chỗ. Phải thận trọng khi dùng BRINMOTIN ở những bệnh nhân bị nhiễm toan chuyển hóa và bệnh u tế bào ưa crom chưa được điều trị. Các thuốc chẹn beta-adrenergic nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân bị hạ đường huyết tự phát hoặc bệnh nhân đái tháo đường (đặc biệt là đái tháo đường không ổn định), vì các thuốc chẹn beta có thể che giấu các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết cấp, đặc biệt là các triệu chứng nhịp tim nhanh, đánh trống ngực và ra mồ hôi. Nên thận trọng khi dùng BRINMOTIN ở bệnh nhân bị viêm mạch tạo huyết khối nghẽn. Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân bị rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng (tức là hiện tượng Raynaud). Trong thời gian điều trị bằng BRINMOTIN, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử có phản ứng phản vệ nặng với nhiều chất gây dị ứng có thể phản ứng mạnh hơn khi tiếp xúc lặp lại với chất gây dị ứng. Những bệnh nhân này có thể không đáp ứng với liều adrenalin thường dùng để điều trị phản ứng phản vệ. Cũng như các thuốc chẹn beta tác dụng toàn thân, nếu cần thiết phải ngừng điều trị ở những bệnh nhân mắc bệnh tim do mạch nhanh, nên dừng thuốc từ từ để tránh rối loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim hoặc đột tử. Đã có báo cáo về bong hắc mạc sau thủ thuật lọc khi dùng liệu pháp chất ức chế dạng nước (ví dụ timolol, acetazolamid). Thuốc chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị glaucom góc đóng. Thuốc chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 18 tuổi. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu kéo dài 3 tháng, pha 3 ở trẻ em (từ 2 đến 7 tuổi) bị glaucom không được kiểm soát đầy đủ bằng thuốc chẹn beta, việc sử dụng dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat 0,2% đã dẫn đến một tỉ lệ buồn ngủ cao và dữ dội ở trẻ em từ 2 tuổi trở lên, đặc biệt là những trẻ cân nặng ≤ 20 kg. Phản ứng quá mẫn chậm ở mắt đã được báo cáo với dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat 0,2%, một số trường hợp được báo cáo có liên quan đến sự tăng áp lực nội nhãn. Thuốc chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân này. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt khi sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu sinh sản trên động vật không phải luôn dự đoán đáp ứng trên người, chỉ nên sử dụng BRINMOTIN trong thai kỳ nếu lợi ích có thể có đối với người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra trên thai nhi. Brimonidin tartrat: Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản khi dùng liều cao gây độc cho mẹ. Timolol: Các nghiên cứu dịch tễ học không phát hiện tác dụng gây dị dạng nhưng đã cho thấy nguy cơ chậm phát triển trong tử cung khi dùng thuốc chẹn beta đường uống. Ngoài ra, các dấu hiệu và triệu chứng về chẹn beta (ví dụ như chậm nhịp tim, hạ huyết áp, suy hô hấp và hạ đường huyết) đã được ghi nhận ở trẻ sơ sinh khi thuốc chẹn beta được dùng cho người mẹ đến thời điểm sinh. Trong trường hợp người mẹ dùng thuốc đến thời điểm sinh, trẻ sơ sinh nên được theo dõi chặt chẽ trong suốt những ngày đầu đời. Các nghiên cứu ở động vật với timolol đã cho thấy độc tính về sinh sản xảy ra ở mức liều cao hơn đáng kể so với liều thường dùng trên thực tế lâm sàng. Không nên dùng BRINMOTIN trong thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết. Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú Timolol được bài tiết qua sữa mẹ. Chưa rõ liệu brimonidin có được bài tiết qua sữa mẹ hay không nhưng nó được bài tiết qua sữa của chuột đang cho con bú. Vì khả năng xuất hiện các phản ứng nghiêm trọng do timolol và brimoni- din tartrat ở trẻ bú mẹ, cần quyết định nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ. Không nên dùng BRINMOTIN cho phụ nữ cho con bú. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc Thuốc có thể gây nhìn mờ thoáng qua, rối loạn thị giác, mệt mỏi và/hoặc buồn ngủ, làm giảm khả năng lái xe hay vận hành máy móc. Khuyến cáo bệnh nhân nên đợi các triệu chứng này biến mất trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Quá liều

Dữ liệu hiện có về phản ứng quá liều khi sử dụng thuốc còn hạn chế. Nhịp tim chậm đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng thuốc ở mức liều cao hơn liều khuyến cáo. Đã có báo cáo quá liều do vô ý với dung dịch nhỏ mắt timolol dẫn đến tác dụng toàn thân tương tự như đã thấy với các thuốc chẹn beta-adrenergic dùng toàn thân như chóng mặt, nhức đầu, thở ngắn, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản và ngừng tim. Brimonidin: Trong trường hợp brimonidin được dùng trong điều trị glaucom bẩm sinh, các triệu chứng quá liều brimonidin như hạ huyết áp, nhịp tim chậm, hạ thân nhiệt và ngừng thở đã được ghi nhận ở một vài trẻ sơ sinh điều trị bằng brimonidin. Đã có báo cáo về quá liều đường uống các chất chủ vận alpha-2 khác gây ra các triệu chứng như hạ huyết áp, suy nhược, nôn, ngủ lịm, buồn ngủ, nhịp tim chậm, loạn nhịp, co đồng tử, ngừng thở, giảm trương lực, hạ thân nhiệt, suy hô hấp và co giật. Timolol: Các triệu chứng quá liều timolol toàn thân như: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, nhức đầu, chóng mặt và ngừng tim. Thẩm tách máu in vitro, sử dụng 14-C timolol thêm vào huyết tương người hoặc máu toàn phần cho thấy timolol được thẩm tách dễ dàng khỏi những chất dịch này, tuy nhiên, một nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận cho thấy timolol không dễ dàng thẩm tách. Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ bệnh nhân, đảm bảo đường thở được duy trì thông thoáng.

Dược động học

BRINMOTIN Nồng độ brimonidin và timolol trong huyết tương được xác định trong một nghiên cứu chéo so sánh đơn trị liệu với điều trị BRINMOTIN trên những người khỏe mạnh. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về diện tích dưới đường cong (AUC) của brimonidin hoặc timolol giữa BRINMOTIN và các đơn trị liệu tương ứng. Nồng độ tối đa trong huyết tương của brimonidin và timolol sau khi dùng BRINMOTIN lần lượt là 0,0327 ng/ml và 0,406 ng/ml. Brimonidin Sau khi dùng dung dịch nhỏ mắt 0,2% ở người, nồng độ brimonidin trong huyết tương thấp. Brimonidin không được chuyển hóa mạnh ở mắt người và liên kết với protein huyết tương chỉ khoảng 29%. Thời gian bán hủy biểu kiến trung bình là khoảng 3 giờ sau khi dùng nhỏ mắt. Phần lớn liều dùng (khoảng 74% liều dùng) được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa trong nước tiểu trong vòng 5 ngày, không phát hiện dạng chưa chuyển hóa trong nước tiểu. Các nghiên cứu in vitro trên gan động vật và gan người, cho thấy sự chuyển hóa phần lớn được xúc tác bởi aldehyd oxydase và cytochrom P450. Do đó, thuốc chủ yếu được chuyển hóa ở gan. Brimonidin gắn mạnh và thuận nghịch với melanin trong các mô mắt mà không có bất kỳ tác dụng không mong muốn nào. Sự tích lũy brimonidin không xảy ra khi không có melanin. Brimonidin không được chuyển hóa ở mức độ cao trong mắt người. Timolol Sau khi dùng dung dịch nhỏ mắt 0,5% ở người đã từng phẫu thuật đục thủy tinh thể, nồng độ đỉnh của timolol trong thủy dịch là 898 ng/ml một giờ sau khi nhỏ thuốc. Một phần của liều này được hấp thu toàn thân và được chuyển hóa mạnh ở gan. Thời gian bán hủy của timolol trong huyết tương là khoảng 7 giờ. Timolol được chuyển hóa một phần ở gan và đào thải qua thận ở cả dạng đã chuyển hóa và dạng chưa chuyển hóa. Timolol không gắn mạnh với protein huyết tương.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C. Hạn sử dụng: 30 tháng kể từ ngày sản xuất. 3 ngày từ khi mở nắp

Số lượng