BFS-Pipolfen

Mỗi 4.00 ml chứa: Thành phần hoạt chất: Promethazin hydrochlorid – 100 mg Thành phần tá dược: Phenol, calci clorid, natri sulfit, natri metabisulfit, natri edetat, acid acetic, natri acetat, nước cất pha tiêm.

Promethazin là dẫn chất phenothiazin có cấu trúc khác các phenothiazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng. Promethazin là thuốc chẹn thụ thể H1 do tranh chấp với histamin ở các vị trí của thụ thể H1 trên các tế bào tác động, nhưng không ngăn cản giải phóng histamin, do đó thuốc chỉ ngăn chặn những phản ứng do histamin tạo ra. Promethazin đối kháng ở những mức độ khác nhau, với hầu hết, nhưng không phải tất cả, các tác dụng dược lý của histamin, kể cả mày đay, ngứa. Do đó thuốc được dùng trong tiền mê, trước các thủ thuật có thể gây giải phóng histamin. Promethazin có tính kháng cholinergic, ngăn chặn đáp ứng với acetylcholin thông qua thụ thể muscarinic. Tác dụng chống nôn, chống say tàu xe và chống chóng mặt của promethazin là do tác dụng kháng cholinergic trung ương trên tiền đình, trên trung tâm nôn tích hợp và trên vùng phát động nhận cảm hóa chất của não giữa. Tác dụng chống ho nhẹ có thể do tính chất kháng cholinergic và ức chế TKTƯ của thuốc. Promethazin và các phenothiazin khác có tác dụng chẹn alpha – adrenergic, gây nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

– Điều trị triệu chứng cho bệnh dị ứng đường hô hấp trên và da bao gồm cả viêm mũi dị ứng, mày đay và phản ứng phản vệ với thuốc và protein lạ – Bổ trợ an thần trước phẫu thuật ngoại khoa và sản khoa – Hỗ trợ trong điều trị phản ứng phản vệ, hỗ trợ tác dụng của epinephrin và các biện pháp khác sau khi các triệu chứng đã được kiểm soát – Phòng ngừa và kiểm soát chứng nôn và buồn nôn đi kèm với gây mê/ sau mổ – An thần và điều trị chứng mất ngủ ở người lớn – An thần ở trẻ em

Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp sâu và không tiêm dưới da hoặc tiêm vào động mạch Không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi – Với tình trạng dị ứng: Người lớn: 25mg. Liều nhắc lại 2 giờ nếu cần. Liều tối đa không quá 150 mg/ngày -Trường hợp nôn và buồn nôn: Chỉ dùng khi nôn kéo dài hoặc đã biết rõ nguyên nhân Người lớn: liều dùng 12.5-25 mg/lần, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, cách 4h nếu cần Trẻ từ 5-12 tuổi: Liều dùng 12.5mg/lần tiêm bắp – An thần Người lớn: tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 25-50mg Trẻ em: 2-5 tuổi: 7.5-10mg, tiêm bắp Trẻ em 5-12 tuổi: 10-12.5 mg tiêm bắp – An thần trước, sau phẫu thuật hoặc làm thuốc bổ trợ cho các thuốc giảm đau Người lớn: tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 25-50mg – An thần trong sản khoa: Tiêm bắp 50 mg trong giai đoạn chuyển dạ thứ nhất. Khi giai đoạn chuỷn dạ được thiết lập liều sử dụng là 25-75 mg đồng thời làm giảm liều các thuố giảm đau opioid. Liều sử dụng không quá 100 mg/24h của quá trình chyyeern dạ, Các trường hợp khác liều dùng nhỏ hơn 100mg, đặc biệt là trẻ em có thể hút chính xác một thể tích thuốc tương đương với liều dùng bằng bơm tiêm điện. Lượng thuốc thừa trong ống uống có thể dùng ngay cho bệnh nhân khách nếu không dùng ngay phải bỏ, không dùng lại

– Điều trị triệu chứng cho bệnh dị ứng đường hô hấp trên và da bao gồm cả viêm mũi dị ứng, mày đay và phản ứng phản vệ với thuốc và protein lạ – Bổ trợ an thần trước phẫu thuật ngoại khoa và sản khoa – Hỗ trợ trong điều trị phản ứng phản vệ, hỗ trợ tác dụng của epinephrin và các biện pháp khác sau khi các triệu chứng đã được kiểm soát – Phòng ngừa và kiểm soát chứng nôn và buồn nôn đi kèm với gây mê/ sau mổ – An thần và điều trị chứng mất ngủ ở người lớn – An thần ở trẻ em

– Thuốc không nên sử dụng ở những bệnh nhân trong tình trạng hôn mê hoặc bị trầm cảm thần kinh trung ương bởi bất kỳ nguyên nhân nào. – Thuốc không nên cho bệnh nhân có quá mẫn đã biết với promethazin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc. – Promethazin chống chỉ định dùng cho trẻ em dưới hai tuổi vì nguy cơ gây suy hô hấp, tử vong .. – Thuốc nên tránh ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế monoamin oxidase 14 ngày trước đó

Không được dùng các kháng histamin cho trẻ đẻ non hoặc sơ sinh vì nhóm này thường rất dễ nhạy cảm với tác dụng ức chế hô hấp và kháng cholinergic ở thần kinh trung ương của thuốc. Tránh dùng thuốc kháng histamin nhóm phenothiazin cho trẻ em dưới 2 tuổi vì nguy cơ gây ngừng thở trung ương và do tắc nghẽn, có thể dẫn đến tử vong do ngừng thở lúc ngủ và giảm tỉnh táo. Các thuốc này cũng tránh dùng cho trẻ em có các dấu hiệu và biểu hiện của hội chứng Reye, đặc biệt là khi dùng liều cao vì có thể gây ra các triệu chứng ngoại tháp dễ lẫn với dấu hiệu thần kinh trung ương của hội chứng này, do đó gây khó khăn cho chẩn đoán. Promethazin có thể gây buồn ngủ nhiều, do đó người đang dùng thuốc không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc. Do tính chất kháng cholinergic nên các thuốc kháng histamin cần dùng thận trọng trong các bệnh như: Hen, tăng nhãn áp góc đóng, bí tiểu, phì đại tuyến tiền liệt, tắc môn vị – tá tràng. Tác dụng phụ kháng cholinergic thường hay xảy ra mạnh hơn ở những người cao tuổi, đặc biệt người bị sa sút trí tuệ hoặc tổn thương não. Promethazin cũng cần sử dụng thận trọng cho người động kinh hoặc tim mạch nặng, suy gan hoặc suy tủy. Tác dụng an thần của promethazin được tăng cường bởi các thuốc ức chế thần kinh trung ương như rượu, thuốc giảm đau gây ngủ, thuốc an thần, thuốc ngủ và làm dịu, do đó cần tránh dùng cùng hoặc phải giảm liều khi dùng cùng promethazin. Khi dùng đồng thời với promethazin, liều của barbiturat phải giảm ít nhất một nửa và liều của các thuốc giảm đau (như morphin, pethidin) phải giảm từ 1/4 đến 1/2. Các thuốc an thần hoặc ức chế thần kinh trung ương cần tránh dùng cho những người bệnh có tiền sử ngừng thở lúc ngủ. Promethazin hydroclorid tiêm (chỉ dạng lọ tiêm) có chứa natri metabisult. Sult có thể gây phản ứng dị ứng, bao gồm các triệu chứng phản vệ, các cơn hen đe dọa tính mạng hoặc nhẹ hơn, các người bệnh nhạy cảm. Mẫn cảm với sult thường gặp ở người bị bệnh hen hơn là người không bị hen. Promethazin hydroclorid tiêm tĩnh mạch phải tiêm chậm và hết sức cẩn thận để tránh thoát ra ngoài mạch hoặc sơ ý tiêm vào động mạch gây nguy cơ kích ứng nặng. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú Phụ nữ có thai Thuốc qua nhau thai nhanh chóng. Nồng độ thuốc trong máu thai và mẹ cân bằng trong 15 phút và nồng độ thuốc ở trẻ nhỏ kéo dài ít nhất 4 giờ. Chỉ nên dùng promethazin cho phụ nữ có thai khi mà lợi ích điều trị vượt trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Phụ nữ cho con bú Cần thận trọng khi dùng cho người đang cho con bú vì nguy cơ tác dụng không mong muốn (như kích động hoặc kích thích khác thường) có thể xảy ra ở đứa trẻ. Các thuốc kháng histamin có thể ức chế tiết sữa do tác dụng kháng cholinergic

Triệu chứng: Ở người lớn: Thường xảy ra ức chế hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch nhẹ, gây hạ huyết áp, ức chế hô hấp, co giật, ngủ sâu, mất ý thức, đột tử. Có thể thấy tăng phản xạ, tăng trương lực cơ, mất điều hòa, chứng múa vờn. Khô miệng, giãn đồng tử, đỏ bừng, các triệu chứng ở đường tiêu hóa cũng có thể gặp. Ở trẻ em: các phản ứng nghịch thường của tăng phản xạ, cử động bất thường, ác mộng, ức chế hô hấp có thể xảy ra. Xử trí Để người bệnh ở nơi thoáng khí. Gây nôn (có thể dùng siro ipeca, nhưng không được dùng cho những người bệnh bị mất ý thức) tuy nhiên cần đề phòng sặc, đặc biệt ở trẻ em. Uống than hoạt hay các thuốc tẩy dạng muối (như sulfat natri hoặc sulfat magnesi) hoặc rửa dạ dày nếu người bệnh không thể nôn được. Động kinh: Tiêm tĩnh mạch diazepam 5 – 10 mg (trẻ em 0,1 – 0,2 mg/kg). Trường hợp rất nặng sẽ xuất hiện các triệu chứng kháng cholinergic ở thần kinh trung ương như trạng thái kích thích, ảo giác, có thể điều trị bằng physostigmin tiêm tĩnh mạch 1 – 2 mg (trẻ em 0,02 – 0,04 mg/kg), thuốc được tiêm từ từ nhằm xác định liều đúng của thuốc. Có thể tiêm nhắc lại sau 30 – 60 phút. Phải chuẩn bị sẵn sàng atropin để dùng trong trường hợp quá liều physostigmin. Trường hợp hạ huyết áp nặng, tiêm tĩnh mạch chất làm tăng thể tích huyết tương và nếu cần, tiêm truyền tĩnh mạch chậm noradrenalin (liều bắt đầu 4 – 5 microgam/kg/phút). Trường hợp các triệu chứng ngoại tháp, điều trị với biperiden: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chậm 2 – 5 mg (trẻ em 0,04 mg/kg), liều này có thể nhắc lại sau 30 phút. Cần duy trì bài niệu tốt và thông khí hỗ trợ cho người bệnh nếu cần.

Promethazin được hấp thu tốt sau khi tiêm bắp. Thuốc xuất hiện tác dụng trong vòng 20 phút sau khi tiêm bắp và 3-5 phút sau khi tiêm tĩnh mạch. Thời gian tác dụng thường từ 4-5 giờ, có thể kéo dài tới 12 giờ. Thuốc được phân bố rộng rãi tới các mô của cơ thể. Nồng độ thuốc ở não thường thấp hơn ở các cơ quan khác, nhưng cao hơn nồng độ trong huyết tương. Tỷ lệ liên kết với protein trong huyết tương từ 76 đến 93% tùy theo phương pháp sắc ký xác định. Thể tích phân bố là 970 lít. Promethazin chuyển hóa mạnh gan cho sản phẩm chủy yếu là promethazin sulphoxid và cả N – demethyl promethazin. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện sau 2-3 giờ sau khi tiêm bắp nhưng tác dụng toàn thân chậm do thuốc chuyển hóa mạnh ở gan. Thuốc qua được hàng rào máu não, nhau thai và phân bố được vào sữa mẹ. Nửa đời thải trừ từ 5-14 giờ. Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, phần lớn ở dạng chất chuyển hóa không hoạt tính.

Trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30ºC.