BFS- PENTOXIFYLLIN

Mỗi lọ nhựa 5 ml có chứa: Thành phần hoạt chất: Pentoxifyllin 100 mg Thành phần tá dược: Natri clorid, natri hydroxyd, acid hydrocloric, nước cất pha tiêm

Nhóm dược lý: Thuốc giãn mạch ngoại vi, các dẫn chất purin. MÃ ATC: C04AD03 Pentoxifyllin cải thiện tính lưu thông của máu bằng cách giảm độ nhớt máu và có các đặc tính dược lý khác được giải thích như sau: – Tăng sự linh hoạt của hồng cầu do ức chế phosphodiesterase với sự gia tăng liên tục AMP vòng nội bào và ATP cũng như ức chế sự kết tụ hồng cầu. – Ức chế sự kết tập tiểu cầu – Giảm nồng độ brinogen huyết tương trong bệnh lý – Ức chế hoạt hóa bạch cầu và sự kết dính của bạch cầu trên nội mô mạch Tác dụng làm giãn mạch đã được mô tả đối với pentoxifyllin đường tiêm tĩnh mạch Không có nghiên cứu về tác dụng của pentoxifyllin đối với bệnh xuất huyết mạch máu não và/hoặc tử vong do tim mạch/bệnh mạch vành

Điều trị khởi đầu và hỗ trợ đường uống trong điều trị rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi ở giai đoạn II phân theo loại Fontaine (ngắt mạch thành từng cơn): Đau cách hồi Rối loạn tuần hoàn trong nhãn cầu (rối loạn tuần hoàn cấp tính và mãn tính trong nhãn cầu võng mạc và màng mạch) Rối loạn chức năng tai trong (ví dụ: khiếm thính, mất thính lực đột ngột, v.v.) gây ra bởi những thay đổi trong tuần hoàn. Tình trạng thiếu máu cục bộ não (ví dụ: tình trạng sau đột quỵ, rối loạn chức năng não có nguồn gốc bệnh mạch máu với các biểu hiện như thiếu tập trung, chóng mặt, suy giảm trí nhớ).

Liều dùng: Người lớn: Tiêm tĩnh mạch: 100 mg x 1 lần/ngày, trong trường hợp nặng liều có thể tăng lên đến 100 mg x 3 lần/ngày. Nếu dung nạp được liều đơn 100 mg thì có thể tiêm thêm 100 mg. Truyền tĩnh mạch: Ban đầu 100 mg mỗi ngày, sau đó tăng liều có thể xảy ra hàng ngày từ 100 mg đến tối đa 400 mg mỗi ngày (200 mg vào buổi sáng, 200 mg vào buổi chiều) Trẻ em và thanh thiếu niên: Không có kinh nghiệm với việc sử dụng pentoxifyllin ở trẻ em và thanh thiếu niên Cách dùng: Bệnh nhân nên ở tư thế nằm khi tiêm thuốc Tiêm chậm ít nhất 5 phút Truyền tĩnh mạch: Pha loãng dung dịch tiêm trong 250 – 500 ml dung dịch để tiêm truyền tĩnh mạch. Với liều tối đa hàng ngày là 400 mg, 2 ống được pha loãng trong 250 – 500 ml dung dịch truyền vào buổi sáng và 2 ống được pha loãng trong 250 – 500 ml dung dịch truyền vào buổi chiều. Truyền 100 mg pentoxifyllin trong ít nhất 60 phút Bệnh nhân suy thận, suy gan: Ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), phải điều chỉnh liều đến 50-70% liều bình thường theo khả năng dung nạp. Ở những bệnh nhân bị suy gan nặng, cần phải giảm liều, cần xác định liều theo mức độ nghiêm trọng của bệnh và khả năng dung nạp Phụ nữ có thai: Không nên sử dụng pentoxifyllin trong thời kỳ mang thai, vì chưa có dữ liệu an toàn khi sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai. Phụ nữ cho con bú: Pentoxifyllin và các chất chuyển hóa của thuốc có thể vào sữa mẹ vì vậy không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ đang cho con bú. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Thuốc có thể gây rối loạn thần kinh trung ương như đau đầu, hoa mắt, co giật cơ, bồn chồn, mất ngủ vì vậy nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc

Điều trị khởi đầu và hỗ trợ đường uống trong điều trị rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi ở giai đoạn II phân theo loại Fontaine (ngắt mạch thành từng cơn): Đau cách hồi Rối loạn tuần hoàn trong nhãn cầu (rối loạn tuần hoàn cấp tính và mãn tính trong nhãn cầu võng mạc và màng mạch) Rối loạn chức năng tai trong (ví dụ: khiếm thính, mất thính lực đột ngột, v.v.) gây ra bởi những thay đổi trong tuần hoàn. Tình trạng thiếu máu cục bộ não (ví dụ: tình trạng sau đột quỵ, rối loạn chức năng não có nguồn gốc bệnh mạch máu với các biểu hiện như thiếu tập trung, chóng mặt, suy giảm trí nhớ).

Quá mẫn với pentoxifyllin hoặc methylxanthin (cafein, theo phyllin, theobromin). Nhồi máu cơ tim cấp Xuất huyết não hoặc xuất huyết lâm sàng liên quan khác (tăng nguy cơ chảy máu) Loét đường tiêu hóa Bệnh nhân có thể trạng xuất huyết Xuất huyết võng mạc Nếu xuất huyết võng mạc xảy ra trong quá trình điều trị với pentoxifyllin, nên ngưng ngay việc sử dụng thuốc

Khi xuất hiện các dấu hiệu ban đầu của phản ứng quá mẫn nên dừng thuốc ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ Các biện pháp xử trí cho các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (Sốc): Khi có dấu hiệu đầu tiên (ví dụ các phản ứng trên da như mề đay, đỏ bừng mặt, bồn chồn, nhức đầu, đổ mồ hôi, buồn nôn) tiến hành thăm dò tĩnh mạch nếu cần thiết Các biện pháp khẩn cấp thông thường như đặt bệnh nhân nằm tại chỗ đầu thấp, chân cao; đảm bảo đường thở thông thoáng và thở oxy Tiêm tĩnh mạch ngay lập tức các thuốc như: epinephrin (adrenalin), glucocorticoid (ví dụ 250-1000 mg methylprednisolon) và các chất chủ vận thụ thể histamin. Tùy theo mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng lâm sàng, có thể cần thông khí nhân tạo và trong trường hợp ngừng tim, hồi sức theo các khuyến nghị thông thường: Cần có sự giám sát y tế đặc biệt cẩn thận ở những bệnh nhân có rối loạn nhịp tim, hạ huyết áp, xơ cứng động mạch vành sau khi nhồi máu cơ tim hoặc sau phẫu thuật. Bệnh nhân suy gan và suy thận: Trong trường hợp suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút) hoặc ở rối loạn chức năng gan nghiêm trọng có thể làm chậm bài tiết pentoxifyllin. Trong những trường hợp như vậy, phải giảm liều và theo dõi chặt chẽ Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút) phải điều chỉnh liều bằng 50-70% liều thuông thường tùy thuộc vào khả năng dung nạp của từng bệnh nhân Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, bác sĩ cần phải giảm liều theo mức độ nghiêm trọng của tình trạng bệnh và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân. Nếu sử dụng đồng thời pentoxifyllin với thuốc chống đông (ví dụ: các chất đối kháng vitamin K) cần theo dõi cẩn thận và kiểm soát thường xuyên các chỉ số đông máu (INR) do nguy cơ chảy máu. Sử dụng đồng thời với ciprooxacin có thể làm tăng nồng độ pentoxifyllin trong huyết thanh ở một số bệnh nhân. Do đó, điều trị đồng thời có thể dẫn đến tăng các tác dụng phụ. Thận trọng ở những bệnh nhân huyết áp thấp liều dùng của thuốc phải được giảm xuống thích hợp. Ở bệnh nhân lupus ban đỏ toàn thân (SLE) và bệnh mô liên kết: pentoxifyllin chỉ nên được sử dụng khi xem xét tỷ lệ nguy cơ/lợi ích Nên định kỳ kiểm soát hình thái học của máu. Khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân tiểu đường, cần giảm liều các thuốc điều trị tiểu đường dạng uống và insulin. Không nên sử dụng các đồ uống có cồn trong thời gian dùng thuốc

Triệu chứng Một số biểu hiện khi dùng quá liều: đỏ mặt, tụt huyết áp, co giật, buồn ngủ, sốt, kích động, mất ý thức. Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều thuốc, trong trường hợp quá liều, cần thông báo ngay cho bác sỹ để có biện pháp xử trí kịp thờ

Chuyển hóa: Pentoxifyllin hầu như được chuyển hóa hoàn toàn trong gan. Chất chuyển hoá chính có hoạt tính sinh học 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthin (chất chuyển hoá I) có thể đo được trong huyết tương ở nồng độ gấp 2 lần pentoxifyllin và ở trạng thái cân bằng sinh hóa thuận nghịch với pentoxifyllin. Do đó pentoxifyllin và chất chuyển hóa I nên được coi là đơn vị hiệu quả. Pentoxifyllin có thể bị đào thải hai pha; thời gian bán thải ban đầu của pentoxifyllin là 0,4-0,8 giờ, thời gian bán thải của các chất chuyển hóa là 1,0-1,6 giờ. Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương của pentoxifyllin là khoảng 1,6 giờ. Thải trừ: Pentoxifyllin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa phân cực tan trong nước, không liên hợp; chỉ có 4% được thải trừ qua phân. Pentoxifyllin ở dạng không biến đổi được bài tiết với một lượng rất nhỏ. Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, sự bài tiết của các chất chuyển hóa chậm. Trong trường hợp chứ năng gan bị suy giảm, thời gian bán thải được kéo dài và tăng sinh khả dụng tuyệt đối.

Trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30ºC Hạn sử dụng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất, dung dịch pha loãng phải được sử dụng trong vòng 8 tiếng sau khi pha loãng