BFS-Nicardipin - Hộp 20 lọ nhựa/ túi nhôm 10ml

Mỗi lọ nhựa 10 ml có chứa: Thành phần hoạt chất: Nicardipin hydroclorid 10 mg Thành phần tá dược: Sorbitol, acid citric monohydrat, natri citrat, natri hydroxyd, acid hydrocloric, nước cất pha tiêm.

Nhóm tác đụng dược lý: Chẹn kênh calci, dẫn chất dihydropyridin Mã ATC: C08CA04 Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropyridin khác (ví dụ nifedipin, amlodipin…). Các thuốc chẹn kênh calci ngăn chặn sự xâm nhập của ion calci vào tế bào trong pha khử cực của điện thế hoạt động, hậu quả là làm giảm lượng ion calci sẵn sàng đáp ứng cho kích thích co cơ. Cơ trơn thành động mạch nhạy cảm nhất với sự ức chế đó. Nicardipin có tác dụng chọn lọc đối với mạch vành hơn mạch ngoại biên và ít làm giảm lực co cơ tim hơn so với nifedipin. Nicardipin ít gây tác dụng không mong muốn hơn nifedipin, ví dụ như hoa mắt, chóng mặt nhưng có hiệu quả tương đương chống đau thắt ngực. Khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống nicardipin, huyết áp tâm thu và tâm trương giảm, đồng thời cung lượng tim tăng do giảm hậu gánh và tăng tần số tim, tăng phân số tống máu. Nicardipin cũng làm giảm loạn năng tâm trương của thất trái

Điều trị tăng huyết áp đe dọa tính mạng, đặc biệt là các trường hợp sau: – Tăng huyết áp động mạch ác tính/Bệnh não do tăng huyết áp. – Phình tắc động mạch chủ, trong trường hợp không dùng được các thuốc ức chế thụ thể beta tác dụng ngắn, hoặc dùng phối hợp với thuốc ức chế thụ thể beta khi thuốc ức chế thụ thể beta đơn độc không cho hiệu quả mong muốn. – Hội chứng tiền sản giật khi các thuốc điều trị tăng huyết áp đường tĩnh mạch khác có chống chỉ định hoặc kh ông khuyến cáo sử dụng. Điều trị tăng huyết áp sau phẫu thuật.

Cách dùng: Nicardipin chỉ nên dùng đường truyền tĩnh mạch liên tục và chỉ nên được sử dụng bởi các bác sĩ chuyên khoa tại những cơ sở được trang bị tốt và phải liên tục theo dõi huyết áp bệnh nhân. Huyết áp và nhịp tim phải được theo dõi ít nhất 5 phút/ lần trong khi truyền và sau khi kết thúc tuyền tĩnh mạch ít nhất 12 giờ cho đến khi các dấu hiệu sinh tồn ổn định. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều dùng. Phác đồ liều để đạt được huyết áp mong muốn có thể thay đổi tùy theo huyết áp mục tiêu, phản ứng của bệnh nhân và tuổi tác hoặc tình trạng của bệnh nhân. Pha loãng tới nồng độ 0,1-0,2 mg/ml trước khi sử dụng. Mỗi lọ (10 mg) nên được pha loãng với 48-96 ml dịch truyền tĩnh mạch tương thích để được dung dịch có nồng độ 0,1-0,2 mg/ml. Các dung dịch tương thích bao gồm: Dextrose (5%) Dextrose (5%) và Natri Clorid (0,45%) Dextrose (5%) và Natri Clorid (0,9%) Dextrose (5%) với 40 mEq Kali Natri Clorid (0,45%) Natri Clorid (0,9%) Các dung dịch không tương thích bao gồm natri bicarbonat 5% hoặc Ringer lactate Liều dùng: Đối với người lớn. Liều khởi đầu: Truyền liên tục nicardipin với tốc độ 3-5 mg/giờ trong 15 phút. Có thể tăng tốc độ truyền bằng cách tăng 0,5 mg hoặc 1,0 mg sau mỗi 15 phút. Tốc độ tiêm truyền không vượt quá 15 mg/giờ. Liều duy trì: Khi đạt được huyết áp mục tiêu, nên giảm liều dần dần, thường từ 2-4 mg/giờ, để duy trì hiệu quả điều trị

Điều trị tăng huyết áp đe dọa tính mạng, đặc biệt là các trường hợp sau: – Tăng huyết áp động mạch ác tính/Bệnh não do tăng huyết áp. – Phình tắc động mạch chủ, trong trường hợp không dùng được các thuốc ức chế thụ thể beta tác dụng ngắn, hoặc dùng phối hợp với thuốc ức chế thụ thể beta khi thuốc ức chế thụ thể beta đơn độc không cho hiệu quả mong muốn. – Hội chứng tiền sản giật khi các thuốc điều trị tăng huyết áp đường tĩnh mạch khác có chống chỉ định hoặc kh ông khuyến cáo sử dụng. Điều trị tăng huyết áp sau phẫu thuật.

Có tiền sử mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc Cơn đau thắt ngực không ổn định hoặc cấp tính Sốc tim Hẹp van động mạch chủ giai đoạn muộn Trong vòng 8 ngày sau nhồi máu cơ tim Tăng huyết áp bù Bệnh nhân không dung nạp với Fructose

Khi sử dụng thuốc gây giảm huyêt áp đột ngột có thể gây nhịp tim nhanh phản xạ. Nếu có hiện tượng này xảy ra cân nhắc giảm liều một nửa hoặc ngừng tiêm truyền Nicardipin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy tim sung huyết hoặc phù phổi, đặc biệt là khi những bệnh nhân sử dụng đồng thời cả với các thuốc chẹn beta là cho tình trạng suy tim trở nên nghiêm trọng. Thận trọng ở bệnh nhân nghi ngờ thiếu máu mạch vành Sử dụng thận trọng trên phụ nữ có thai: do nguy cơ hạ huyết áp nặng ở mẹ và giảm oxy của thai nhi có khả năng gây tử vong, giảm huyết áp nên cần được theo dõi chặt chẽ. Do có thể phù phổi hoặc giảm huyết áp quá mức, thận trọng trên các bệnh nhân có sử dụng cùng magnesi sulfat Thận trọng trên rối loạn chức năng gan, chức năng gan suy giảm Bệnh nhân có tăng huyết áp kịch phát: nicardipin dùng đường tĩnh mạch với liều cao làm trầm trọng thêm bệnh tạng huyết áp tĩnh mạch của và lưu lượng máu qua tĩnh mạch cửa chủ gian thấp ở bệnh nhân xơ gan Bệnh nhân có tăng áp lực nội sọ: Theo dõi áp lực nội sọ để cho phép tính toán lực não truyền dịch Bệnh nhân bị đột quỵ: nicardipin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân nhồi máu não cấp tính. Bệnh nhân tăng huyết áp đi kèm với một cơn đột quỵ thì chỉ định điều trị hạ huyết áp không phải chỉ định khẩn cấp đầu tiên. Việc sử dụng thuốc chống tăng huyết áp không được khuyến cáo ở những bệnh nhân đột quỵ thiếu máu cục bộ trừ khi tăng huyết áp cấp tính ảnh hưởng đến quá trình đièu trị ở bệnh nhân ( ví dụ như làm tan huyết khối) hoặc có tổn thương cơ quan đích đe doạ đến tính mạng Kết hợp với thuốc chẹn beta: cẩn thận trọng khi sử dụng nicardipin trong sự kết hợp với một chẹn beta ở bệnh nhân suy giảm chức năng tim Phản ứng tại chỗ tiêm: giảm phản ứng ở chỗ tiêm cần thay đổi vị trí các chỗ tiêm truyền. Sử dụng đường tĩnh mạch hoặc pha loãng nicardipin làm giảm nguy cơ phản ứng tại chỗ Trẻ em: chưa có nghiên cứu đầy đủ trên trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, nên cần đặc biệt chú ý khi sử dụng trên các đối tượng này Sản phẩm có chứa sorbitol nên thận trọng trên các bệnh nhân không dung nạp fructose di truyền

Quá liều có thể gây hạ huyết áp, nhịp tim chậm, đánh trống ngực,… Khi quá liều, ngoài các biện pháp hỗ trợ chung, các chế phẩm calci tĩnh mạch và thuốc co mạch được chỉ định lâm sàng cho bệnh nhân để ức chế tác dụng chẹn kênh calci

Sau khi dùng thuốc bằng đường tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm nhanh trong 1 giờ đầu sau đó giảm chậm hơn và thải trừ hết sau 4 giờ. Nicardipin kết hợp mạnh với protein huyết tương, ưu tiên ái lực với các alpha glycoprotein và lipoprotein. Tỉ lệ này không đổi trong các điều kiện bệnh lý, khi có sự thay đổi nồng độ protein. Thể tích phân bố thuốc ở trạng thái cân bằng là 1,2 l/kg. Quá trình chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng oxy hóa của mạch bên và nhân dihydropyridin. Không có chất nào trong 15 chất chuyển hóa đã nhận dạng tham gia trong tác dụng của thuốc. Nicardipin và các chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và mật với lượng tương đương nhau. Đối với bệnh nhân suy thận: Dược động học của nicardipin dùng đường tiêm tĩnh mạch đã được nghiên cứu ở các nhóm về rối loạn chức năng thận nặng cần phải chạy thận nhân tạo (độ thanh thải creatinin <10 ml/phút), rối loạn chức năng thận nhẹ/vừa (độ thanh thải creatinin 10 – 50 ml/phút) và chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinine > 50 ml/phút). Nghiên cứu trên nhóm người rối loạn chức năng thận nhẹ/vừa với nhóm người có chức năng thận bình thường, ở trạng thái ổn định, nhóm người rối loạn chức năng thận nhẹ/vừa có Cmax và AUC cao hơn và độ thanh thải thấp hơn đáng kể. Khi nghiên cứu trên nhóm người rối loạn chức năng thận nặng và rối loạn chức năng thận bình thường thì không có khác biệt về các thông số dược động học cơ bản

Bảo quản tỏng bao bì kín, tránh ánh sáng nhiệt độ dưới 30 độ C Hạn sử dụng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất