BFS-Naloxone

Mỗi 1.00 ml chứa: Naloxon hydroclorid (dưới dạng Naloxon hydroclorid dihydrat) – 0,4 mg

Naloxon hydroclorid là một chất bán tổng hợp, dẫn xuất từ thebain, có tác dụng đối kháng opiat. Ngược lại với levalorphan hoặc nalorphin, naloxon ít hoặc không có hoạt tính chủ vận

  – Đảo ngược hoàn toàn hoặc một phần tác dụng ức chế thần kinh trung ương, ức chế hô hấp của opioid tự nhiên hoặc tổng hợp và các thuốc đối kháng/chủ vận một phần trên thụ thể opioid. – Chẩn đoán trong trường hợp nghi ngờ ngộ độc hoặc quá liều opioid cấp tính.

  Đường dùng: tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch. Chỉ nên tiêm bắp dung dịch tiêm BFS-Naloxone khi không thể sử dụng theo đường tiêm tĩnh mạch. Đảo ngược hoàn toàn hoặc một phần tác dụng ức chế thần kinh trung ương, ức chế hô hấp của opioid tự nhiên hoặc tổng hợp và thuốc đối kháng/chủ vận thụ thể opioid một phần Người lớn: Liều tiêm tĩnh mạch thông thường là 100 – 200 kg naloxon hydroclorid (tương đương khoảng 1,5 – 3 ug/kg). Cứ 2 – 3 phút tiêm nhắc lại với mức liều 100 ng naloxon hydroclorid cho đến khi đạt được đáp ứng mong muốn. Trẻ em và trẻ vị thành niên: Liều khởi đầu: tiêm tĩnh mạch với mức liều 10 – 20 kg naloxon hydroclorid/kg, cứ 2 – 3 phút tiêm lặp lại một lần cho đến khi đạt được đáp ứng mong muốn. Có thể tiêm liều bổ sung trong vòng 1 – 2 giờ, tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân, liều lượng và thời gian tác dụng của opioid. Người già: Cần thận trọng khi sử dụng naloxon hydroclorid cho người có tiền sử tim mạch hoặc đang sử dụng thuốc gây độc tính trên tim Nghi ngờ ngộ độc hoặc quá liều opioid cấp tính: Người lớn: Liều khởi đầu: tiêm tĩnh mạch 400 – 2000 kg naloxon hydroclorid, cứ 2 – 3 phút tiêm lặp lại một lần cho đến khi đạt được đáp ứng mong muốn. Có thể tiêm bắp nếu không thể tiêm qua đường tĩnh mạch. Trẻ em và trẻ vị thành niên: Liều khởi đầu thông thường là 10 ug naloxon hydroclorid/kg, tiêm tĩnh mạch. Tiêm lặp lại với mức liều 100 ug/kg nếu không thu được đáp ứng mong muốn. Có thể truyền tĩnh mạch tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân. Có thể tiêm bắp nếu không thể tiêm tĩnh mạch (liều khởi đầu 10 kg naloxon hydroclorid/kg), chia thành nhiều liều. Trẻ sơ sinh có mẹ dùng opioid: Liều thông thường là 10 ug naloxon hydroclorid/kg, tiêm tĩnh mạch, cứ 2 – 3 phút tiêm lặp lại 1 lần cho đến khi thu được tác dụng mong muốn. Có thể tiêm bắp nếu không thể tiêm tĩnh mạch (liều khởi đầu 10 kg naloxon hydroclorid/kg).

  – Đảo ngược hoàn toàn hoặc một phần tác dụng ức chế thần kinh trung ương, ức chế hô hấp của opioid tự nhiên hoặc tổng hợp và các thuốc đối kháng/chủ vận một phần trên thụ thể opioid. – Chẩn đoán trong trường hợp nghi ngờ ngộ độc hoặc quá liều opioid cấp tính.

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc

-Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân đã dùng liều cao opioid hoặc phụ thuộc opioid (bao gồm cả trẻ sơ sinh có mẹ phụ thuộc opioid). Đảo ngược quá nhanh tác dụng của opioid có thể gây ra hội chứng cai thuốc như cao huyết áp, loạn nhịp tim, phù phổi và ngừng tim. – Theo dõi kỹ các bệnh nhân có đáp ứng tốt sau khi dùng naloxon. Tác dụng của opioid có thể dài hơn so với tác dụng của naloxon hydroclorid, khi đó, cần tiêm lặp lại liều khác. – Sử dụng liều cao naloxon hydroclorid ở bệnh nhân sau phẫu thuật dẫn đến đảo ngược tác dụng giảm đau, kích động và tăng huyết áp. Đảo ngược quá nhanh tác dụng opioid có thể gây ra tình trạng buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi và nhịp tim nhanh. Naloxon hydroclorid không có tác dụng đối với các trường hợp ức chế thần kinh trung ương không do opioid. Naloxon hydroclorid có thể gây ra hạ huyết áp, tăng huyết áp, nhịp nhanh thất, rung tim và phù nề phổi. Phụ nữ có thai: Hiện tại chưa có đủ dữ liệu về việc sử dụng naloxon hydroclorid cho phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính sinh sản. Chưa xác định được nguy cơ trên người. Không nên sử dụng thuốc trong thai kỳ, trừ khi cần thiết. Phụ nữ cho con bú: Naloxon hydroclorid có thể gây hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh. Không rõ naloxon hydroclorid có đi vào sữa mẹ hay không và chưa xác định ảnh hưởng của thuốc lên trẻ bú mẹ. Do đó, nên tránh cho con bú trong 24 giờ sau khi dùng thuốc. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Hiện chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

  Thuốc có chỉ định và chỉ số điều trị rộng, do đó, hiếm khi xảy ra tình trạng quá liều. Chưa có tác dụng không mong muốn nào được xác định sau tiêm tĩnh mạch 10 mg naloxon hydroclorid và liều tích lũy dưới da lên đến 90 mg/ngày. Cho đến nay, chưa có trường hợp quá liều naloxon hydroclorid nào xảy ra.

  Hấp thu Naloxon hydroclorid hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa nhưng bị chuyển hóa bước một và nhanh chóng chuyển sang dạng không có hoạt tính khi dùng theo đường uống. Phân bố Sau khi dùng theo đường tiêm, naloxon hydroclorid nhanh chóng được phân bố vào các mô và dịch thể, đặc biệt là não vì thuốc có bản chất ưa dầu. Tại thời điểm đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh (15 phút sau tiêm), nồng độ thuốc tại não cao gấp 1,5 lần so với nồng độ thuốc trong huyết tương. Chuyển hóa Naloxon hydroclorid nhanh chóng bị chuyển hóa ở gan, chủ yếu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic và phản ứng de-alkyl hóa loại nhóm 6-keto. Naloxon hydroclorid và chất chuyển hóa được đào thải vào nước tiểu (70% trong 72 giờ). Thải trừ Naloxon hydroclorid có thời gian bán thải trong huyết tương ngắn, khoảng 1 – 1,5 giờ sau khi tiêm. Thời gian bán thải trong huyết tương ở trẻ sơ sinh là khoảng 3 giờ. Tổng độ thanh thải là 22 ml/phút/kg.

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 °C Hạn sử dụng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất