BFS-Calcium folinate

Mỗi 5ml chứa: 1. Folinic acid – 50mg

Nhóm dược lý: Thuốc khử độc cho điều trị chống ung thư Mã ATC: V03AF03 Calci folinat là thuốc giải độc các thuốc đối kháng acid folic. Calci folinat là dẫn chất của acid tetrahydrofolic, dạng khử của acid folic, là chất tham gia như một đồng yếu tố cho phản ứng chuyển vận một carbon trong sinh tổng hợp purin và pyrimidin của acid nucleic. Sự suy giảm tổng hợp thymidylat ở người thiếu hụt acid folic gây tổng hợp DNA khiếm khuyết và gây thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ. Do có thể dễ dàng biến đổi thành các dẫn chất khác của acid tetrahydrofolic nên acid folinic là chất giải độc mạnh cho tác dụng độc của các chất đối kháng acid folic (như methotrexat, pyrimethamin, trimethoprim) cả lên quá trình tạo máu lẫn trên lưới nội mô. Trong một số bệnh ung thư, acid folinic thâm nhập vào các tế bào và giải cứu các tế bào bình thường khỏi tác dụng độc của các chất đối kháng acid folic tốt hơn các tế bào u, do có sự khác nhau trong cơ chế vận chuyển qua màng. Acid folinic có thể làm mất tác dụng điều trị và tác dụng độc của các chất đối kháng acid folic, các chất này ức chế enzym dihydrofolat reductase.

– Phòng và điều trị ngộ độc do các chất đối kháng acid folic (ví dụ khi dùng liều cao methotrexat). – Trung hòa tác dụng độc do dùng methotrexat liều cao – Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic – Phối hợp Calci folinat với liệu pháp fluorouracil trong điều trị ung thư đại trực tràng muộn

Liều calci folinat biểu thị theo acid folinic. Dự phòng và điều trị độc tính với hệ huyết học liên quan đến các chất đối kháng acid folic: để giải độc, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch calci folinat với liều tương đương với lượng các chất đối kháng đã dùng, càng sớm càng tốt ngay sau khi phát hiện vô ý quá liều (trong vòng giờ đầu tiên). Tiêm bắp acid folinic mỗi lần 6 – 12mg, cách 6 giờ một lần, tiêm 4 lần, để xử trí tác dụng phụ xảy ra khi dùng liều trung bình methotrexat. Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ: Dùng acid folinic 1mg/ngày, tiêm bắp, để điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu hụt acid folic. Điều trị phối hợp với fluorouracil trong ung thư kết trực tràng muộn: Dùng calcium folinate theo một trong 2 phác đồ sau đây: Tiêm tĩnh mạch chậm acid folinic 200mg/m2 trong thời gian trên 3 phút, sau đó tiêm tĩnh mạch 5 – fluorouracil 370mg/m2. Hoặc tiêm tĩnh mạch chậm acid folinic 20mg/m2 sau đó tiêm tĩnh mạch 5 – fluorouracil 425mg/m2. Calcium folinate và fluorouracil cần tiêm riêng rẽ để tránh xảy ra kết tủa. Với cả 2 phác đồ, hàng ngày điều trị như trên trong 5 ngày. Điều trị nhắc lại, sau các khoảng thời gian 4 tuần, thêm 2 đợt nữa như trên. Sau đó có thể nhắc lại phác đồ, với khoảng cách 4 – 5 tuần, với điều kiện là độc tính của đợt điều trị trước đã dịu đi. Chú ý: Trong liệu pháp giải cứu bằng acid folinic sau liệu pháp liều cao methotrexat, nếu xảy ra ngộ độc tiêu hóa, buồn nôn, nôn, thì nên dùng acid folinic đường tiêm. Do nước pha tiêm kìm khuẩn có chứa cồn benzylic, nên khi dùng liều trên 10mg/m2 cần pha thuốc với nước pha tiêm vô khuẩn và sử dụng ngay. Do thuốc tiêm có chứa calci, nên không được tiêm tĩnh mạch calci folinat quá 160mg/phút (16ml dung dịch 10mg/ml hoặc 8ml dung dịch 20mg/ml mỗi phút).

– Phòng và điều trị ngộ độc do các chất đối kháng acid folic (ví dụ khi dùng liều cao methotrexat). – Trung hòa tác dụng độc do dùng methotrexat liều cao – Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic – Phối hợp Calci folinat với liệu pháp fluorouracil trong điều trị ung thư đại trực tràng muộn

– Quá mẫn với thành phần thuốc. – Thiếu máu ác tính và thiếu máu khác do thiếu vitamin B12.

– Có nguy cơ tiềm ẩn khi dùng calci folinat cho người thiếu máu chưa được chẩn đoán vì thuốc có thể che lấp chẩn đoán thiếu máu ác tính và các thể thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ khác do thiếu vitamin B12. – Thận trọng khi dùng calci folinat phối hợp với fuorouracil vì folinat calci làm tăng độc tính của fuorouracil. Cần thận trọng khi dùng liệu pháp phối hợp này cho người cao tuổi và người bệnh suy nhược. Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú: Không biết hoặc chưa thấy có nguy cơ khi dùng calci folinat cho người mang thai. Chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thật cần thiết. Không biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nguy cơ tác dụng độc trên trẻ em bú mẹ chưa được rõ. Khi sử dụng thuốc này cần thận trọng khi cho con bú. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Calci folinat không ảnh hướng đến việc lái xe và vận hành máy móc.

– Biểu hiện: Liều quá cao calci folinat có thể vô hiệu hóa tác dụng hóa trị liệu của các chất đối kháng acid folic. – Xử trí: Không có điều trị đặc hiệu.

Hấp thu: Hấp thu hoàn toàn qua đường tiêm tĩnh mạch và biến đổi thành 5-methyltetrahydrofolat, là dạng vận chuyển và dự trữ chính của folat trong cơ thể. Phân bố: Folinat tập trung mạnh ở dịch não tuỷ, nồng độ bình thường trong dịch não tuỷ là 0,016-0,021 mcg/ml. Nồng độ folat bình thường trong hồng cầu là 0,175-0,316 mcg/ml. Acid tetrahydrofolic và các dẫn chất của nó phân bố vào tất cả các mô, khoảng nửa folat dự trữ của cơ thể ở trong gan. Chuyển hoá: Chuyển hoá chủ yếu ở gan. Thải trừ: Thuốc bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng 10-formyl tetrahydrofolat và 5,10-methenyltetrahydrofolat.

Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ 2-8o C. 36 tháng kể từ ngày sản xuất