Benasal - Hộp 1 lọ 10ml

Mỗi liều xịt chứa Thành phần dược chất: Budesonid …………………………64 mcg Thành phần tá dược: Dinatri edetat, kali sorbat, natri carboxymethyl cellulose, dextrose monohydrat, polysorbat 80, nước tinh khiết. Dạng bào chế: Hỗn dịch xịt mũi. Mô tả: Hỗn dịch đục hoặc hơi đục, khi lắc nhẹ dược chất rắn phân tán đều trong nước. pH: 2,0-7,0

Mã ATC: R01AD05 Nhóm dược lý: glucocorticosteroid Budesonid là một glucocorticosteroid có tác dụng kháng viêm tại chỗ cao. Cơ chế tác động chính xác của glucocorticosteroid trong điều trị hen chưa được hiểu hoàn toàn. Các tác động kháng viêm như ức chế sự phóng thích các chất trung gian gây viêm và ức chế đáp ứng miễn dịch qua trung gian cytokin là quan trọng. Hoạt tính của budesonid được đo bằng ái lực của nó đối với các thụ thể glucocorticosteroid cao hơn khoảng 15 lần so với hoạt tính của prednisolon. Khi dùng dự phòng trước khi kích thích đường mũi, budesonid chứng tỏ có tác dụng bảo vệ chống lại sự thâm nhập bạch cầu ái toan và gây quá mẫn. Ở liều điều trị, budesonid không gây ra bất kỳ thay đổi nào quan trọng về mặt lâm sàng ở mức nồng độ căn bản của cortisol trong huyết tương cũng như đáp ứng với kích thích của ACTH. Tuy nhiên, sự giảm lượng cortisol trong huyết tương và nước tiểu có liên quan đến liều sử dụng đã được ghi nhận ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau thời gian ngắn sử dụng budesonid.

Điều trị và phòng ngừa dấu hiệu và triệu chứng của viêm mũi dị ứng quanh năm, viêm mũi dị ứng theo mùa. Điều trị polyp mũi.

Điều chỉnh liều phù hợp từng cá nhân. Viêm mũi: Người lớn và trẻ em ≥ 6 tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo là 4 liều/ngày (256 microgram/ngày).Có thể dùng ngày một lần vào buổi sáng (xịt 2nhát vào mỗi bên mũi) hoặc chia làm 2 liều dùng sáng và tối (xịt 1 nhát mỗi bên mũi). Sử dụng cho trẻ em dưới sự hướng dẫn của người lớn. Nên điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa trước khi bệnh nhân tiếp xúc với các chất gây dị ứng. Nên điều trị đồng thời các triệu chứng ảnh hưởng đến mắt do dị ứng. Liều duy trì Hiệu quả lâm sàng đạt được trong khoảng 1-2 tuần. Sau đó, liều duy trì nên giảm xuống liều thấp nhất mà vẫn kiểm soát được triệu chứng. Chưa cho thấy có thêm hiệu quả khi dùng liều hàng ngày lớn hơn 4 liều (256 microgram). Điều trị và phòng ngừa polyp mũi: Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi: Liều khuyến cáo 256 microgram/ngày. Có thể dùng ngày một lần vào buổi sáng (xịt 2 nhát vào mỗi bên mũi) hoặc chia làm 2 liều dùng sáng và tối (xịt 1 nhát mỗi bên mũi). Trẻ em nên sử dụng dưới sự hướng dẫn của người lớn Sau khi đã đạt được hiệu quả lâm sàng mong muốn, liều duy trì nên được giảm dần cho đến liều thấp nhất cần để kiểm soát được triệu chứng. Hướng dẫn sử dụng: Trước khi dùng lọ xịt lần đầu, lắc lọ thuốc và xịt vài lần (5-10 lần) vào không khí để đạt được hỗn dịch phun mù đồng nhất. Nếu không dùng mỗi ngày, lặp lại các thao tác này trước khi sử dụng. Các bước tiếp theo: 1. Hỉ mũi sạch. Lắc lọ thuốc. Mở nắp bảo vệ. 2. Cầm lọ thuốc thẳng hướng lên. 3. Đặt đỉnh lọ thuốc vào lỗ mũi và bơm theo liều chỉ định. Tương tự, bơm thuốc vào bên mũi kia. 4. Dùng khăn sạch lau sạch phần lọ thuốc tiếp xúc với mũi. Đậy nắp bảo vệ lại. Không dùng thuốc nhiều hơn liều chỉ định.

Điều trị và phòng ngừa dấu hiệu và triệu chứng của viêm mũi dị ứng quanh năm, viêm mũi dị ứng theo mùa. Điều trị polyp mũi.

Tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc

Phụ nữ có thai Kết quả từ các nghiên cứu dịch tễ học và từ lâm sàng trên toàn thế giới cho thấy không có nguy cơ dị tật bẩm sinh tổng thể nào từ việc sử dụng budesonid dạng hít hoặc qua đường mũi trong thời kỳ đầu mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản, không xác định được những nguy cơ tiềm ẩn cho con người. Cũng như các loại thuốc khác, việc sử dụng budesonid khi mang thai cần cân nhắc lợi ích cho người mẹ với rủi ro cho thai nhi. Phụ nữ cho con bú: Budesonid được bài tiết qua sữa mẹ. Ở liều điều trị, không có tác dụng đối với trẻ bú. Do đó thuốc này có thể được xem xét để sử dụng trong thời gian cho con bú. Điều trị duy trì bằng budesonid dạng xịt (200 hoặc 400 microgam hai lần mỗi ngày) ở phụ nữ hen suyễn không làm phơi nhiễm hệ thống đáng kể ở trẻ bú mẹ. Trong một nghiên cứu dược động học, liều trẻ sơ sinh hàng ngày ước tính là 0,3% liều dùng của mẹ và nồng độ trung bình trong huyết tương ở trẻ sơ sinh là 1/600 nồng độ quan sát được trong huyết tương của mẹ. Nồng độ Budesonid trong các mẫu huyết tương ở trẻ sơ sinh đều thấp hơn giới hạn định lượng. Dựa trên dữ liệu từ budesonid dạng hít và thực tế là budesonid thể hiện tính chất tuyến tính trong liều điều trị sau khi xịt mũi, hít, uống và đặt trực tràng, với liều điều trị budesonid, việc phơi nhiễm của thuốc với trẻ bú mẹ được dự đoán là thấp. Cũng như các loại thuốc khác, việc sử dụng thuốc này trong khi mang thai hoặc cho con bú đòi hỏi các lợi ích cho người mẹ được cân nhắc với các rủi ro cho thai nhi hoặc trẻ bú mẹ

Dùng liều cao BENASAL, ngay cả trong trường hợp quá liều cũng không phải là vấn đề trong lâm sàng. Khi sử dụng liều quá mức trong thời gian dài, có thể dẫn đến ức chế trục HPA trục dưới đồi- tuyến yên – vỏ thượng thận

Hấp thu Sinh khả dụng toàn thân của budesonid trong thuốc xịt mũi dạng định liều là 33%. Dược động học tỷ lệ theo liều ở các liều có tương quan về lâm sàng. Ở người lớn, nồng độ huyết tương tối đa đạt được sau khi sử dụng 256 microgram budesonid theo đường xịt mũi là 0,64 nmol/L trong vòng 0,7 giờ. Diện tích dưới đường cong biểu diển nồng độ thuốc theo thời gian (AUC) là 2,7 nmol x giờ/L ở người lớn và 5,5 nmol x giờ/L ở trẻ em, điều này cho thấy ở trẻ em, sự tiếp xúc toàn thân với glucocorticosteroid cao hơn. Phân bố và chuyển hóa Budesonid có thể tích phân bố khoảng 3 L/kg. Kết hợp với protein huyết tương là 85-90%. Budesonid chuyển hóa giai đoạn đầu qua gan mạnh (khoảng 90%) thành các chất chuyển hoá có hoạt tính glucocorticosteroid thấp. Các chất chuyển hóa chính 6-β-hydroxybudesonid và 16-hydroxyprednisolon có hoạt tính glucocorticosteroid thấp hơn 1% hoạt tính này của budesonid. Budesonid không bị bất hoạt tại chỗ ở mũi. Thải trừ Budesonid được thải trừ qua sự chuyển hoá mà được xúc tác chủ yếu bởi enzym CYP3A4. Các chất chuyển hoá được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi và dạng kết hợp. Không tìm thấy budesonid dạng không đổi trong nước tiểu. Budesonid có độ thanh thải toàn thân cao (0,9-1,4 lít/phút) và thời gian bán hủy trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 2-3 giờ.

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.