Kích thích chọn lọc thụ thể beta-2-adrenergic có tác dụng: Tại phổi: giãn phế quản, tăng thanh thải dịch nhày đường hô hấp, ức chế phù nề, chống dị ứng. Trên hệ cơ xương: kích thích kênh vận chuyển Na+/K+, giảm co thắt cơ trong bệnh uốn ván. Trên cơ trơn tử cung: ức chế co bóp cơ tử cung. Trên hệ thần kinh TW: Thâm nhập thấp vào hàng rào máu não ở liều điều trị. Trên tim mạch: Sử dụng Terbutalin tạo ra hiệu ứng tim mạch qua trung gian thụ thể beta-2 ở động mạch ngoại vi và ở tim. VD: Ở người khỏe mạnh, liều 0.25-0.50 mg tiêm bắp có liên quan với sự gia tăng cung lượng tim (lên đến 85%) do sự gia tăng nhịp tim và thể tích tống máu lớn hơn.
Chỉ định
1. Đường tiêm – Giảm co thắt trong hen phế quản và trong viêm phế quản mạn, khí phế thũng và các bệnh phổi khác có kèm co thắt phế quản. – Điều trị ngắn hạn trong các trường hợp dọa sinh non ở tuần thứ 22 đến 37 của thai kỳ. 2. Đường khí dung – Giảm co thắt phế quản nặng trong hen phế quản và viêm phế quản mạn tính và rối loạn phổi – phế quản khác mà trong đó có co thắt phế quản.
Liều dùng
1. Đường tiêm: – Co thắt phế quản: + Người lớn: Tiêm dưới da 0.25mg, có thể lên đến 4 lần/ngày. + Trẻ em: Tiêm dưới da 5-10 mcg/kg thể trọng/lần x4 lần/ngày; Truyền tĩnh mạch nhỏ giọt liều 2.5-5.0 mcg/ phút. (Truyền liên tục hoặc cách khoảng, có thể phối hợp với cách truyền thông thường). – Dọa sinh non: +Giờ đầu tiên truyền 10 mcg/ phút (có thể tăng lên từng bậc 5 mcg/ phút, tối đa 25 mcg/ phút, sau đó có thể giảm từng bậc 5 mcg/ phút nửa giờ 1 lần). => Truyền tĩnh mạch thường kéo dài tối thiểu 8h, sau đó điều trị duy trì bắt đầu bằng 17ml dung dịch uống x3 lần/ ngày. Tiếp tục điều trị đường uống tới cuối tuần 36. => Pha 5 lọ với 1000 ml dung dịch glucose 5% hoặc Ringer. Tránh dùng nước muối sinh lý để pha dịch truyền cho phụ nữ có thai (vì làm tăng nguy cơ phù phổi trong sinh non). 2. Đường khí dung: Pha loãng dịch thuốc với nước muối sinh lý vô khuẩn, dùng qua máy xông. +Người lớn: 5-10 mg (5-10 ống/lần) + Trẻ em trên 25kg: 5 mg/lần + Trẻ em dưới 25kg: Từ 3 tuổi trở xuống 2-3 mg/lần; Từ 3-6 tuổi 4 mg/lần; Từ 6-8 tuổi 5mg/lần. Dung dịch truyền sử dụng trong vòng 12 giờ, không pha thuốc vào các dung dịch kiềm. Nếu phải pha cùng dung dịch NaCl 0.9% cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ, Có thể pha thuốc vào các chai dịch truyền bằng thủy tinh hoặc túi PVC./.
Cách dùng
1. Đường tiêm – Giảm co thắt trong hen phế quản và trong viêm phế quản mạn, khí phế thũng và các bệnh phổi khác có kèm co thắt phế quản. – Điều trị ngắn hạn trong các trường hợp dọa sinh non ở tuần thứ 22 đến 37 của thai kỳ. 2. Đường khí dung – Giảm co thắt phế quản nặng trong hen phế quản và viêm phế quản mạn tính và rối loạn phổi – phế quản khác mà trong đó có co thắt phế quản.
Chống chỉ định
Không sử dụng thuốc cho bệnh nhân có bệnh sử liên quan đến beta-adrenergic như tăng áp động mạch phổi, hoặc có rối loạn tim mạch như bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn hoặc bất kỳ loại tắc nghẽn của tâm thất trái. Sản khoa: các trường hợp mà kéo dài thời kỳ mang thai gây nguy hiểm như chứng nhiễm trùng máu nặng, nhiễm trùng tử cung, chảy máu âm đạo do nhau tiền đạo, tiền sản giật, nhau bong non, hoặc chèn ép tủy; phụ nữ có thai dưới 22 tuần, phụ nữ có thai bị dọa sảy thai trong 2 quý đầu của thai kỳ; thai chết lưu trong tử cung hoặc bị dị tật nhiễm sắc thể gây tử vong. Quá mẫn với terbutalin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng
Cần phải thận trọng trong các trường hợp: – Bệnh tim mạch nặng – Bệnh nhiễm độc giáp không được kiểm soát và giảm kali máu không được điều trị. – Thận trọng với các bệnh nhân dễ bị tăng nhãn áp góc hẹp. Cần hỏi ý kiến bác sĩ nếu bệnh nhân mắc bệnh tim mạch nặng (như loạn nhịp tim nhanh hay suy tim nặng) đang dùng Arimenus 5mg có các dấu hiệu đau ngực hoặc các triệu chứng khác làm bệnh tim trở lên trầm trọng hơn. – Giảm kali máu có thể xảy ra sau khi điều trị bằng chất chủ vận bêta-2 và có thể trầm trọng hơn khi điều trị đồng thời với các dẫn xuất xanthin, steroid hoặc thuốc lợi tiểu và trong tình trạng giảm oxy. – Thận trọng khi sử dụng Arimenus 5mg trong điều trị dọa sinh non và cần theo dõi chức năng tuần hoàn -Khi dùng Arimenus 5mg trong điều trị dọa sinh non, có nguy cơ hình ảnh trên lâm sàng giống như phù phổi, đặc biệt trong trường hợp song thai, nếu thời gian truyền quá 24 giờ, thể tích dùng quá 2 L và dùng đồng thời glucocorticoid. Trong điều trị cấp bệnh hen có thể làm giảm bão hòa oxy. Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Terbutalin sulfat có thể gây một số tác dụng không mong muốn như run, đau đầu, kích động và bồn chồn. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân lái xe hoặc vận hành máy móc. Sử dụng cho phụ nữ có thai: Nguy cơ khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai vẫn chưa được biết. Thận trọng khi sử dụng trong ba tháng đầu của thai kỳ. Sử dụng cho phụ nữ cho con bú: Terbutalin sulfat đi qua sữa mẹ nhưng không ảnh hưởng trên nhũ nhi ở liều điều trị. Hạ đường huyết thoáng qua đã được báo cáo ở trẻ sinh non sau khi mẹ được điều trị bằng thuốc chủ vận bêta 2.
Quá liều
Triệu chứng quá liều Buồn nôn, nôn, nhức đầu, bồn chồn, kích thích, kích động, run, ngủ gà. Có thể xảy ra co giật. Nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp trên thất, hồi hộp, có thể làm tăng hoặc hạ huyết áp. Nhiễm acid chuyển hóa, tăng đường huyết và giảm kali huyết. Trong những trường hợp trầm trọng có thể làm tiêu cơ vân và suy thận. Xử trí – Những trường hợp nhẹ và trung bình: Giảm liều. – Trường hợp nặng: + Rửa dạ dày, dùng than hoạt tính hấp phụ (trong trường hợp nghi ngờ rằng một lượng đáng kể đã được nuốt). + Theo dõi điện tâm đồ + Đối với các triệu chứng nhịp tim nhanh không liên quan đến bệnh hen: nên dùng metoprolol (hoặc thay thế bằng atenolol) hoặc propanolol (hoặc thay thế bằng các thuốc ức chế bêta không chọn lọc khác). Verapamil thường được lựa chọn để xử trí các trường hợp nhịp tim nhanh liên quan đến bệnh nhân hen. + Loạn nhịp thất ở bệnh nhân hen được điều trị bằng lidocain, và dùng metoprolol hoặc propanolol để xử trí triệu chứng loạn nhịp thất ở bệnh nhân khác. + Lo âu: Tiêm tĩnh mạch diazepam 5-10 mg (trẻ em 0,1-0,2 mg/kg). Việc điều chỉnh tình trạng giảm kali máu và nhiễm toan chuyển hóa là rất cần thiết. + Có thể sử dụng các liệu pháp điều trị triệu chứng khác.
Dược động học
Thông số cơ bản đã được đánh giá ở người sau khi tiêm tĩnh mạch ở liều điều trị. Tiêm tĩnh mạch liều duy nhất: Thể tích phân bố (VSS): 114 L. Tổng độ thanh thải: 213 ml/phút. Thời gian lưu trú trung bình (Mean residence time- MRT): 9 giờ. Độ thanh thải qua thận (CLR): 149 ml/phút (nam). Đường cong biểu diễn sự phụ thuộc nồng độ thuốc trong huyết tương và thời gian được đặc trưng bởi một giai đoạn phân bố nhanh, một giai đoạn thải trừ trung gian và một giai đoạn thải trừ muộn. Con đường chuyển hóa chính của thuốc là liên hợp sulfat và cũng có một số hợp chất được tạo thành bằng con đường liên hợp glucuronid có thể được tìm thấy trong nước tiểu. Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da, 90% thuốc được đào thải qua thận trong vòng 48-96 giờ. Khoảng 60% các chất bài tiết dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải: 16-20 giờ.
Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30°C. Hạn sử dụng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất